磺胺嘧啶在不同病理生理状态的药代动力学研究及生物利用测定实用课件.pptx

1、1、2、3均为不正确的抓取方法（1可损伤两肾，2可造成皮下出血，3可伤两耳）4、5为正确的抓取方法。颈后部的皮厚可以抓，并用手托兔体。【作用于用途】本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药，也可治疗上述敏感菌所致其他感染。【作用于用途】本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌在一个教学单元内，根据学生人数，将学生分为4组或8组，每组25人。693Vd/T1/2给药后5、15、30、60、90、150min时分别从另一侧耳缘静脉取血0.（

2、三）学生试验报告结果处理药代动力学研究不仅可以描绘药物在动物及人体内的变化规律，同时可指导新药研究过程中先导化合物的设计与筛选、优化给药途径、指导改进药物剂型。（六）平均稳态血药浓度（steady state,SS）：临床常用药物大部分是多次给药，并固定给药间隔和剂量，使得体内药物与血中浓度达到稳态，附：紫外分光光度法测定SD血药浓度动物试验基本技术 家兔不同给药途径的给药方法及采血方法2掌握药代动力学重要参数意义及测定方法，了解药代动力学研究在新药研究中的作用与意义。谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有如果有8个试验组，还可以统一上下班的数据，分析性别对药物体内过程的影响。先拔去注射部位的

3、被毛，用手指弹动或轻揉兔耳，使静脉充盈，左手食指和中指夹住静脉的近端，拇指绷紧静脉的远端，无名指及小指垫在下面，右手持注射器连6号针头尽量从静脉的远端刺入，移动拇指于针头上以固定针头，放开食指和中指，将药液注入（图10），然后拔出针头，用手压迫针眼片刻。3第3组的3号健康家兔，静脉注射磺胺嘧啶注射液，同时给予等量的NaHCO3；从一侧耳缘静脉注射给1000U/ml肝素0.2第2组的2号健康家兔，经口给予同等剂量的磺胺嘧啶；4%NaOH），生理盐水用于冲洗灌胃管，磺胺嘧啶贮备液为100g/ml，0.（二）表观分布容积（apparent volume of distribution,Vd）：体内药

4、量和血药浓度的比值，此参数的意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有计算血中药物浓度：根据同一种溶液浓度与光密度成正比的原理，可用空白血样标准管浓度及其光密度值求算出其他样品管的磺胺药物浓度。（五）试验结果的原始记录表（五）试验结果的原始记录表2 2 不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据表表4 4 不同给药途径、不不同给药途径、不同病理状态的家兔磺胺同病理状态的家兔磺胺嘧啶药代动力学参数嘧啶药代动力学参数磺胺类药物血药浓度测定的步骤谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有取血：取家兔，称重，放入兔

5、盒内。1取血前应尽量剔除兔耳周围的毛，以免引起凝血，影响采血。先拔去注射部位的被毛，用手指弹动或轻揉兔耳，使静脉充盈，左手食指和中指夹住静脉的近端，拇指绷紧静脉的远端，无名指及小指垫在下面，右手持注射器连6号针头尽量从静脉的远端刺入，移动拇指于针头上以固定针头，放开食指和中指，将药液注入（图10），然后拔出针头，用手压迫针眼片刻。不同时间血药浓度OD值2掌握药代动力学重要参数意义及测定方法，了解药代动力学研究在新药研究中的作用与意义。不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据（二）表观分布容积（apparent volume of distribution,Vd）：体内药量和血药浓度的比值，此参

6、数的意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。-磺胺嘧啶在不同病理、生理状态的药代动力学研究及生物利用度测定2ml，加入到含有4.实验内容：家兔血药浓度测定及药代动力学参数计算。目前均采用血药浓度作为生物利用度指标，分为绝对生物利用度和相对生物利用度：（五）试验结果的原始记录表24%NaOH），生理盐水用于冲洗灌胃管，磺胺嘧啶贮备液为100g/ml，0.儿童每日150mg/kg。7ml的试管中，摇匀。3第3组的3号健康家兔，静脉注射磺胺嘧啶注射液，同时给予等量的NaHCO3；药代动力研究的基本内容根据4个组，4只家兔的数据进行统一的综合处理与分析。2第2组的2号健康家兔，经口给

7、予同等剂量的磺胺嘧啶；(此方法对仪器与试剂的要求小，实验室可根据自身情况选用此检测方法此方法对仪器与试剂的要求小，实验室可根据自身情况选用此检测方法)2离心时应将血管平衡后对称置入，以免损坏离心机。【作用于用途】本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌（1可损伤两肾，2可造成皮下3第3组的3号健康家兔，静脉注射磺胺嘧啶注射液，同时给予等量的NaHCO3；附：紫外分光光度法测定SD血药浓度谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有内缘静脉深不易固定，故不用。兔盒、手术刀片、抗凝离心管、5ml离心管7个/组、试管、50ml容量瓶5个/组、10ml试管架、2ml吸管、1ml微量加样器、5ml注射器、6号针头、

8、7号针头、手术灯、动脉夹，吸耳球、擦镜纸、棉球、台式离心机、石英比色皿、紫外分光光度计。5ml/kg体重剂量皮下分点注射1%氯化汞，正常饲养24h即成。（六）平均稳态血药浓度（steady state,SS）：临床常用药物大部分是多次给药，并固定给药间隔和剂量，使得体内药物与血中浓度达到稳态，4、5为正确的抓取方法。1第1组的1号健康家兔，静脉注射磺胺嘧啶注射液；根据1号、4号家兔的数据，药物是否产生相互作用。磺胺类药物血药浓度测定的步骤充分摇匀 离心5min 取上清夜1.给药后5、15、30、60、90、150min时分别从另一侧耳缘静脉取血0.药代动力学（Pharmacokenetics）

9、是用数学方式定量地研究药物在体内的吸收（Absorption）、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)、排泄(Excrection)的动态过程，尤其是按照血药浓度的变化规律，将机体模拟为数学模型，以药代动力学参数反映机体对药物的处置（Disposition）。给药后5、15、30、60、90、150min时分别从另一侧耳缘静脉取血0.1ml，其余各管加蒸馏水0.5将血样加到三氯醋酸试管中应立即摇匀，否则易出现血凝块。（五）试验结果的原始记录表（五）试验结果的原始记录表2 2 不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据根据4个组，4只

10、家兔的数据进行统一的综合处理与分析。（六）平均稳态血药浓度（steady state,SS）：临床常用药物大部分是多次给药，并固定给药间隔和剂量，使得体内药物与血中浓度达到稳态，先拔去注射部位的被毛，用手指弹动或轻揉兔耳，使静脉充盈，左手食指和中指夹住静脉的近端，拇指绷紧静脉的远端，无名指及小指垫在下面，右手持注射器连6号针头尽量从静脉的远端刺入，移动拇指于针头上以固定针头，放开食指和中指，将药液注入（图10），然后拔出针头，用手压迫针眼片刻。2ml，加入到含有4.绝对生物利用度 F=AUC血管外/AUC静脉2掌握药代动力学重要参数意义及测定方法，了解药代动力学研究在新药研究中的作用与意义。不

11、同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据根据1号、2号家兔的试验数据，计算生物利用度；（1可损伤两肾，2可造成皮下【作用于用途】本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌内缘静脉深不易固定，故不用。（1可损伤两肾，2可造成皮下皮厚可以抓，并用手托兔体。药代动力学研究不仅可以描绘药物在动物及人体内的变化规律，同时可指导新药研究过程中先导化合物的设计与筛选、优化给药途径、指导改进药物剂型。3第3组的3号健康家兔，静脉注射磺胺嘧啶注射液，同时给予等量的NaHCO3；5min后从一侧耳缘静脉取空白血样0.-磺胺嘧啶在不同病理、生理状态的药代动力学研究及生物利用度测定6健康家兔+NaHCO37ml的试管中，摇匀。

12、药代动力研究的基本内容3第3组的3号健康家兔，静脉注射磺胺嘧啶注射液，同时给予等量的NaHCO3；1“磺胺嘧啶生物利用度研究”或不同时间血药浓度OD值取血：取家兔，称重，放入兔盒内。先拔去注射部位的被毛，用手指弹动或轻揉兔耳，使静脉充盈，左手食指和中指夹住静脉的近端，拇指绷紧静脉的远端，无名指及小指垫在下面，右手持注射器连6号针头尽量从静脉的远端刺入，移动拇指于针头上以固定针头，放开食指和中指，将药液注入（图10），然后拔出针头，用手压迫针眼片刻。（六）平均稳态血药浓度（steady state,SS）：临床常用药物大部分是多次给药，并固定给药间隔和剂量，使得体内药物与血中浓度达到稳态，儿童每

13、日150mg/kg。（三）学生试验报告结果处理药代动力学（Pharmacokenetics）是用数学方式定量地研究药物在体内的吸收（Absorption）、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)、排泄(Excrection)的动态过程，尤其是按照血药浓度的变化规律，将机体模拟为数学模型，以药代动力学参数反映机体对药物的处置（Disposition）。4、5为正确的抓取方法。5ml/kg体重剂量皮下分点注射1%氯化汞，正常饲养24h即成。4“性别对磺胺嘧啶药代动力学的影响”或4、5为正确的抓取方法。（七）首过效应（first pass effect）：口服给药时，药物首先

14、通过门静脉进入肝脏，在肝脏被代谢掉一部分，使进入体循环的药量减少，称为“首过效应”。(此方法对仪器与试剂的要求小，实验室可根据自身情况选用此检测方法)动物试验基本技术 家兔不同给药途径的给药方法及采血方法2掌握药代动力学重要参数意义及测定方法，了解药代动力学研究在新药研究中的作用与意义。5将血样加到三氯醋酸试管中应立即摇匀，否则易出现血凝块。不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据肝素，磺胺嘧啶（su1fadiazine，SD）片，磺胺嘧啶钠注射液，75%酒精，稀释液（0.从一侧耳缘静脉注射给1000U/ml肝素0.2“肝、肾损伤对磺胺嘧啶药代动力学的影响”或1ml，其余各管加蒸馏水0.8ml

15、稀释液（生理盐水），振摇，1500转/min的旋转速度离心10min，分别取上清液。（1可损伤两肾，2可造成皮下4每吸取一个血样时，必须更换吸管，若只用一支吸管时，必须将其中的残液用生理盐水冲净。-磺胺嘧啶在不同病理、生理状态的药代动力学研究及生物利用度测定附：紫外分光光度法测定SD血药浓度（六）平均稳态血药浓度（steady state,SS）：临床常用药物大部分是多次给药，并固定给药间隔和剂量，使得体内药物与血中浓度达到稳态，该参数是计算生物利用度和其他动力学参数重要的基础。不同时间点磺胺嘧啶血浆浓度测定的原始数据2掌握药代动力学重要参数意义及测定方法，了解药代动力学研究在新药研究中的作用与意义。取血：取家兔，称重，放入兔盒内。家兔肾损伤制备方法：取家兔，以1.【剂量与用法】口服，成人1g/次，2次/日，首次2g；肌注，成人1g2g/次，34次/日；不同时间血药浓度OD值（六）平均稳态血药浓度（steady state,SS）：临床常用药物大部分是多次给药，并固定给药间隔和剂量，使得体内药物与血中浓度达到稳态，3每次取血前要先将插管中的残血放掉。外缘静脉表浅易固定，常用。2“肝、肾损伤对磺胺嘧啶药代动力学的影响”或