盐酸克林霉素课件.ppt

1、盐酸克林霉素葡萄糖注射液盐酸克林霉素葡萄糖注射液8 8个方面全面了解个方面全面了解盐酸克林霉素盐酸克林霉素v1 1、抗生素简介、抗生素简介v2 2、产品介绍、产品介绍v3 3、药理研究、药理研究v4 4、药代学研究、药代学研究v5 5、临床应用、临床应用v6 6、应用注意、应用注意v7 7、产品对比、产品对比v8 8、市场分析及展望、市场分析及展望一、抗生素分类：一、抗生素分类：v 1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞使易感细菌的细胞壁发育失常，

2、致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几乎无影响，壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几乎无影响，因而对人体副作用较少。因而对人体副作用较少。常用的青霉素类药有：青霉素常用的青霉素类药有：青霉素G G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。v 2 2、头孢菌素类：本类抗生素自、头孢菌素类：本类抗生素自6060年代应用于临床以来，发展迅速，应用年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三、四代。日益广泛。习惯上

3、依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三、四代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素常用的有：头孢氨苄（先锋霉素）、头孢唑啉（先锋霉素）、头孢唑啉（先锋霉素）、头孢）、头孢拉定（先锋霉素拉定（先锋霉素）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。v 3 3、氨基糖苷类：性质稳定，抗菌谱广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀、氨基糖苷类：性质稳定，抗菌谱广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。不良反应最常见的是耳毒性。灭作用。不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素

4、、丁胺卡那霉素等。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。v4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个大环内酯类：本类抗生素均含有一个12121616个个C C的大内酯环，为抑菌的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素、克拉霉素等。制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素、克拉霉素等。常用的还有螺旋霉素、交沙霉素等。

5、常用的还有螺旋霉素、交沙霉素等。v 5 5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，牙齿黄染，自妊娠中期至发育中的骨骼和牙齿中，牙齿黄染，自妊娠中期至3 3岁，危险性最大，故岁，危险性最大，故孕妇、哺乳期妇女及孕妇、哺乳期妇女及8 8岁以下小儿禁用。岁以下小儿禁用。v 6 6、氯霉素类：特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原、氯霉素类：特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应

6、用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。琥珀氯霉素等。v 7 7、林可霉素类：包括林可霉素、克林霉素等。、林可霉素类：包括林可霉素、克林霉素等。v 8 8、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，、多肽类及其它抗生素：本类抗生素结构复杂，按结构特征难以归类，如万古霉素、多粘菌素如万古霉素、多粘菌素E E、磷霉素、制霉菌素等。、磷霉素、制霉菌素等。盐酸克林霉素简介：盐酸克林霉素简介：v 抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自19701970年在我国上市。抗菌谱年在我国上市。抗菌谱和林可霉素相同，但抗菌作用强，临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起和

7、林可霉素相同，但抗菌作用强，临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染及败血症等。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部感染及败血症等。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMCPMC）。）。v 中文别名：中文别名：林大霉素林大霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉素、盐酸氯洁霉素素、盐酸氯洁霉素二、产品介绍：二、产品介绍：v通用名称：盐酸克

8、林霉素葡萄糖注射液v英文名称：Clindamycin Hydrochloride and Glucose Injectionv性状：本品为无色或几乎无色的澄明液体。v主要成分：盐酸克林霉素。v 其化学名称为：6-(1-甲基-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。v 化学结构式：v 分子式：C18H33ClN2O5SHCLv 分子量：461.44v属于林可霉素类半合成抗菌药物属于林可霉素类半合成抗菌药物v其抗菌效力较林可霉素强其抗菌效力较林可霉素强4-8倍，临床上已经取代倍，临床上已经取代了林可霉素的位置了林可霉素的位

9、置v注射剂中常见的是盐酸克林霉素和克林霉素磷酸注射剂中常见的是盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯酯v美大康佳乐品种美大康佳乐品种 100ml：盐酸克林霉素：盐酸克林霉素0.3g与葡萄糖与葡萄糖5.0g 200ml：盐酸克林霉素：盐酸克林霉素0.9g与葡萄糖与葡萄糖10.0g三、药理研究：三、药理研究：体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：v需氧革兰阳性球菌：需氧革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）链球菌（粪肠道球菌除外）肺炎球菌。v厌氧革兰阴性杆菌属：厌氧革兰阴性杆菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌

10、群）和梭杆菌。v厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属：厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属真细菌属和放线菌属。v厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属：厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属：消化球菌属微需氧链球菌和消化链球菌属。抗 菌 机 制：克克 林林 霉霉 素素 在在 体体 内内 转转 化化 成成 具具 有有 强强 抗抗 菌菌 活活 性性 的的 N 去去 甲甲 基基 克克 林林 霉霉 素素，主主 要要 作作 用用 于于 细细 菌菌 核核 糖糖 体体 50S亚亚 基基，通通 过过 抑抑 制制 肽肽 链链 的的 延延 长长 而而 干干 扰扰 细细 菌菌 DNA和和 蛋蛋 白白 质质 的的 合合 成成；尚尚 可可 清清

11、除除 细细 菌菌 表表 面面 的的 A蛋蛋 白白 和和 绒绒 毛毛 状状 外外 衣衣，使使 细细 菌菌 易易 于于 被被 吞吞 噬噬 和和 杀杀 灭灭。四、吸收分布与代谢四、吸收分布与代谢v 胆胆 汁汁 中中 的的 浓浓 度度 可可 达达 血血 药药 浓浓 度度 的的 2倍倍 3倍倍 v 骨骨 组组 织织 中中 浓浓 度度 更更 高高 v 能能 渗渗 入入 乳乳 汁汁、透透 过过 胎胎 盘盘 v 难难 以以 透透 过过 正正 常常 人人 的的 血血 脑脑 屏屏 障障。v 主主 要要 在在 肝肝 脏脏 代代 谢谢，90 转转 化化 成成 代代 谢谢 产产 物物 随随 胆胆 汁汁（粪粪 便便）排排

12、 出出 体体 外外。五、临床应用：五、临床应用：v G+感染：感染：v 扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。窦炎等。v 急性支气管炎、慢性支气管炎急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。管扩张合并感染等。v 皮肤和软组织感染：疖、痈、皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。后感染等。v 泌尿系统感染：急性尿道炎、泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。急性肾盂肾炎、前列腺炎等。v 其他：骨髓炎、败血症、腹膜其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。

13、炎和口腔感染等。v 厌氧菌感染：厌氧菌感染：v 脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺病v 皮肤和软组织感染、败血症。皮肤和软组织感染、败血症。v 腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内腹腔内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。脓肿。v 女性盆腔及生殖器感染：子宫女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管和卵内膜炎、非淋球菌性输卵管和卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。手术后感染等。六、应用注意六、应用注意不良反应：1局部反应：在注射部位偶可出现局部反应：在注射部位偶可出现轻微疼痛轻微疼痛，长期长期 静脉滴注应注意静脉滴注应注意静脉炎静脉炎的出现。的出现。2胃

14、肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。3过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹。4对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细 胞减少、嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻胞减少、嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻 微为一过性。微为一过性。5少数病人可发生一过性碱性磷酸酯血清转氨酶少数病人可发生一过性碱性磷酸酯血清转氨酶轻度升高及黄疸。轻度升高及黄疸。6极少数病人可产生伪膜性结肠炎。极少数病人可产生伪膜性结肠炎。六、应用注意六、应用注意注意事项：(1)本品与青霉素头孢菌素类抗生

15、素无交叉过本品与青霉素头孢菌素类抗生素无交叉过 敏反应，可用于对青霉素过敏者。敏反应，可用于对青霉素过敏者。(2)肝肾功能损害者及小于肝肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕岁儿童慎用。孕 妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇妇哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇 女不宜使用本品。女不宜使用本品。(3)使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出 现伪膜炎肠炎，选用万古霉素口服现伪膜炎肠炎，选用万古霉素口服0.125-0.5g，每，每 日日4次进行治疗。次进行治疗。(4)本品每本品每100ml滴注时间不少于滴注时间不少于30分钟。分钟。静脉滴注

16、，每次滴注时间不少于静脉滴注，每次滴注时间不少于30分钟。分钟。成人剂量成人剂量中度感染：中度感染：0.60.61.2g/1.2g/日，分日，分 2 23 34 4等剂量，每等剂量，每12128 86 6小时小时一次；一次；严重感染：严重感染：1.21.22.7g/2.7g/日，分日，分2 23 34 4等剂量，每等剂量，每12128 86 6小时小时一次；或遵医嘱。一次；或遵医嘱。中度感染：中度感染：151525mg/kg/25mg/kg/日，分日，分3 3 或或4 4等剂量，等剂量，8 8或或6 6小时一次。小时一次。重度感染：重度感染：252540mg/kg/40mg/kg/日，分日，分

17、3 3 或或4 4等剂量，等剂量，8 8或或6 6小时一次；小时一次；或遵医嘱。或遵医嘱。儿童剂量儿童剂量注意v【包【包 装装】玻瓶：玻瓶：200ml 30200ml 30瓶瓶/件件 100ml 100100ml 100瓶瓶/件件 v【有【有 效效 期期】暂定一年暂定一年v【规格【规格】100ml100ml：盐酸克林霉素（以：盐酸克林霉素（以C18H33ClN2O5SC18H33ClN2O5S计）计）0.3g0.3g与葡萄与葡萄5.0g5.0g 200ml 200ml：盐酸克林霉素（以：盐酸克林霉素（以C18H33ClN2O5SC18H33ClN2O5S计）计）0.9g0.9g与葡萄糖与葡萄糖

18、10.0g 10.0g v【批准文号【批准文号】国药准字国药准字H20041369 H20041369（0.30.3）国药准字国药准字H20041370 H20041370（0.90.9）七、盐酸克林与克林霉素磷酸酯的区别七、盐酸克林与克林霉素磷酸酯的区别相同点：相同点：抗菌谱一样，抗菌活性及治疗效果基本相同。不同点：不同点：克林霉素磷酸酯系克林霉素酯类衍生物，其酯溶性及渗透性好，研究表明该产品在高温下不稳定、易水解，不能耐受在121、20min或115、30min高温下灭菌，而大容量注射剂属最终灭菌产品，只有在上述温度下才能达到无菌保证 盐酸克林霉素葡萄糖注射液对热稳定，可耐受121、20m

19、in或115、30min高温下灭菌，灭菌后相关物质较低，质量更稳定，临床使用已证明其质量及安全性可靠。八、上市状况：八、上市状况：v 克林霉素自上市以来，因其疗效较好，副作用较小，市场销售一直稳步增长。从2001年排序的百位之外，到2004年已前移至第22位，3年的平均增长率高达110%，克林霉素类产品在大城市大医院销售排名第一，从而成为全身抗感染药品中市场增长率最快的品种之一。v“欣弗”事件后，市场对该类产品的质量敏感度远远超出价格,一些拥有先进工艺技术企业优势凸显，市场越来越向品质优良的产品倾斜，医生患者在用药上越来越多的选择质优效好的优质产品。后市展望：后市展望：v 据分析，今后几年克林

20、霉素市场仍有很大潜力，据分析，今后几年克林霉素市场仍有很大潜力，销售额还将不断增加。原因主要是它销售额还将不断增加。原因主要是它抗菌谱较广抗菌谱较广副作用较小，临床疗效有特色，抗菌活性强。副作用较小，临床疗效有特色，抗菌活性强。其其抗菌活性比林可霉素大抗菌活性比林可霉素大4 4倍多，且用量也比林可霉倍多，且用量也比林可霉素小。它对厌氧菌有特效，近年来我国许多地方素小。它对厌氧菌有特效，近年来我国许多地方厌氧菌引起的感染疾病及性病等有增多的趋势，厌氧菌引起的感染疾病及性病等有增多的趋势，今后临床用量还将不断增加今后临床用量还将不断增加。市场分析市场分析v经过三十多年的临床应用，克林霉毒的疗效得到经过三十多年的临床应用，克林霉毒的疗效得到肯定，但是临床耐药问题也越来越突出，所以目肯定，但是临床耐药问题也越来越突出，所以目前注射用克林霉素更多的用于社区、乡镇卫生院前注射用克林霉素更多的用于社区、乡镇卫生院以及农村市场以及农村市场v基层医疗应用克林霉素的优点基层医疗应用克林霉素的优点 1、疗效确切、疗效确切 2、严重过敏反应少见，不需要做皮试、严重过敏反应少见，不需要做皮试