抗心律失常药课件-3.ppt

1、1心律失常的临床用药心律失常的临床用药郑鹏程2正常心肌电生理正常心肌电生理离离 子子浓浓 度（度（mmol/Lmmol/L）内内/外比外比细胞内液细胞内液细胞外液细胞外液钠钠301401:4.6钾钾140435：1钙钙10421：20000氯氯301041:3.53Phase 0 钠离子快速内流入进入细胞进行除极钠离子快速内流入进入细胞进行除极Phase 1快速复极初期：钾离子外流快速复极初期：钾离子外流Phase 2 平台期平台期:持续的钠离子内流和缓慢钙持续的钠离子内流和缓慢钙离子内流和钾离子外流离子内流和钾离子外流Phase 3 快速复极末期快速复极末期:钾离子外流钾离子外流Phase

2、4 静息期：依靠主动转运，排出细胞静息期：依靠主动转运，排出细胞内多余的钠离子和钙离子，摄入钾内多余的钠离子和钙离子，摄入钾离子离子正常心肌电生理正常心肌电生理4抗心律失常药物的分类抗心律失常药物的分类 第第I类类 钠通道阻滞药：钠通道阻滞药：1.a类类中度抑制钠通道中度抑制钠通道 奎尼丁奎尼丁/普鲁卡因胺普鲁卡因胺2.b类类轻度抑制钠通道轻度抑制钠通道 利多卡因利多卡因/美西律美西律3.c类类明显阻滞钠通道明显阻滞钠通道 普罗帕酮普罗帕酮5第第类类 受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔、艾司洛尔普萘洛尔、艾司洛尔第第类类 延长动作电位时程延长动作电位时程胺碘酮、索他洛尔胺碘酮、索他洛尔第第类类

3、钙通道阻滞药：钙通道阻滞药：维拉帕米、地尔硫卓维拉帕米、地尔硫卓抗心律失常药物的分类抗心律失常药物的分类6抗心律失常药对钠通道和钾通道的影响抗心律失常药对钠通道和钾通道的影响7第I类 钠通道阻滞药8a类中度抑制钠通道电生理特性电生理特性l阻断钠通道阻断钠通道 降低降低0相的上升速度和幅度，减慢心房、心室和希相的上升速度和幅度，减慢心房、心室和希-浦系统的传浦系统的传导。导。l抑制钾外流抑制钾外流 4相除极速率降低，降低自律性（主要针对异位节律点，对窦相除极速率降低，降低自律性（主要针对异位节律点，对窦房节无影响。）房节无影响。）3相复极时间延长，延长动作电位时程和有效不应期相复极时间延长，延长

4、动作电位时程和有效不应期9奎尼丁临床应用奎尼丁临床应用l用于房性和室性心律失常用于房性和室性心律失常（房颤、房扑、心动（房颤、房扑、心动过速、早搏）过速、早搏）有中度的作用。有中度的作用。l由于奎尼丁的不良反应和致心律失常作用较为由于奎尼丁的不良反应和致心律失常作用较为明显，已经逐渐为其它药物所代替。明显，已经逐渐为其它药物所代替。a类中度抑制钠通道10普鲁卡因胺临床应用普鲁卡因胺临床应用p主要用于主要用于室性心动过速室性心动过速，对心肌梗死后（非急性期）反复发作的，对心肌梗死后（非急性期）反复发作的持续性心动过速有效性高于利多卡因。持续性心动过速有效性高于利多卡因。p本品长期口服不良反应多，

5、目前临床已少用。静脉注射用于抢救本品长期口服不良反应多，目前临床已少用。静脉注射用于抢救危急病例，及利多卡因无效，而又不宜电复律的室性心动过速。危急病例，及利多卡因无效，而又不宜电复律的室性心动过速。p预测预测a和和b类药物的有效性，为电生理检查筛选抗心律失常类药物的有效性，为电生理检查筛选抗心律失常药物的首选药物，如普鲁卡因胺有效，则药物的首选药物，如普鲁卡因胺有效，则a和和b类药物的有类药物的有效性可达效性可达99%。a类中度抑制钠通道11普鲁卡因胺临床应用普鲁卡因胺临床应用l用 法：室性心律失常 肌注 0.5g q6h 静推 0.1g 注射时间5min，必要时510min重复给药一次，总

6、量不超过1015mg/kg。静滴 1015mg/kg静滴1小时，然后以每小时1.52mg/kg维持。a类中度抑制钠通道12普鲁卡因胺l注意事项 静滴可能导致严重的低血压，给药速度应慢，患者取卧位，必要时应给予升压药。13b类轻度抑制钠通道电生理特性l阻断钠通道 阻滞钠通道，缩短心室组织的动作电位时程和相对延长不应期，降低兴奋性，对心房无次作用。l抑制钾外流 抑制4相的钾外流，降低自律性，对正常和异常的心肌均有抑制作用。14p临床应用临床应用1、用于室性心律失常，主要作用于浦氏纤维和心室肌，对室性心、用于室性心律失常，主要作用于浦氏纤维和心室肌，对室性心动过速效果好，由于静脉给药可以迅速达到血药

7、浓度，常作为室动过速效果好，由于静脉给药可以迅速达到血药浓度，常作为室性心律失常的急诊处理用药。性心律失常的急诊处理用药。2、对急性心肌梗死患者可减少室颤的发生，但不减少病死率，对、对急性心肌梗死患者可减少室颤的发生，但不减少病死率，对于住院的心梗患者预防性使用利多卡因会增加病死率。于住院的心梗患者预防性使用利多卡因会增加病死率。利多卡因利多卡因15利多卡因利多卡因l用法：负荷量：11.5mg/kg或50100mg/次，必要时可每5min重复一次 维持量：14mg/min或0.0150.03mg/kg/min 极 量：静脉注射1h内最大负荷量为4.5 mg/kg或300mg，最大维持量为4 m

8、g/min。16p注意事项注意事项1、药物为两相分布，为能快速获得有效的浓度，宜采、药物为两相分布，为能快速获得有效的浓度，宜采用负荷量加维持量的方式给药，如首次负荷量不能用负荷量加维持量的方式给药，如首次负荷量不能达到理想效果，可再次使用首次负荷量的达到理想效果，可再次使用首次负荷量的1/21/3。2、用、用5%GS配制。配制。利多卡因利多卡因17美西律美西律l临床应用1、主要用于室性心律失常的慢性治疗。2、对正常人的窦房节和房室节的传导功能影响小，故引起2、3度房室传导阻滞的可能性较小。但病窦综合征患者用药后可引起严重的窦性心动过缓。18美西律美西律l用法：个体代谢差异大，因此应进行个体化

9、给药方案。口服：首次200300mg，必要时2小时后再口服100200mg，一般维持量为400800mg/d，分34次服用，每日极量为1200mg。19c类明显抑制钠通道l电生理特性：具有较慢的钠离子通道结合动力学，对钠离子通道的阻滞作用相当明显，在心率正常时也能明显减慢传导速度。对心房和心室均有相似的作用。20p临床应用临床应用 用于室上性和室性心律失常用于室上性和室性心律失常 房扑、室性心动过速、房性期前收缩、室性期房扑、室性心动过速、房性期前收缩、室性期前收缩，但不能用于心梗后患者。前收缩，但不能用于心梗后患者。普罗帕酮（心律平）普罗帕酮（心律平）21l用法：口服：治疗量 300900m

10、g，分46次服用。维持量300600mg，分24次服用，每日极量900mg。静脉：11.5mg/kg或70mg静推10min，必要时1020min重复1次，总量不超过210mg，静推起效后改为静滴，0.51mg/min。普罗帕酮（心律平）普罗帕酮（心律平）22普罗帕酮（心律平）普罗帕酮（心律平）l注意事项 可能导致充血性心力衰竭恶化，特别是有心力衰竭病史者。23注意！注意！l类抗心律失常药物用于非致命性心律失常时，反而可能增加患者死亡的危险。l更换类抗心律失常药物时，必须至少停药一个半衰期后，方可使用另一个抗心律失常药物。24受体阻断药（受体阻断药（类）类）这类药物主要阻断这类药物主要阻断受体

11、而对心脏发生影响，某些药物在高受体而对心脏发生影响，某些药物在高浓度时还有膜稳定作用。浓度时还有膜稳定作用。心肌自律性心肌自律性 交感神经兴奋交感神经兴奋 传导速度传导速度 有效不应期有效不应期 （阻断）（阻断）受体阻断药受体阻断药 25l室上性心律失常室上性心律失常 受体阻断药主要作用于窦房节和房室节，主要用于治疗依赖于受体阻断药，而对源于心房肌内的心律失常作用轻微。l室性心律失常室性心律失常 对抑制外周性室性异位节律和室性心动过速不特别有效，当心律失常与儿茶酚安或心肌缺血相关时，受体阻断药是有效的。受体阻断药（受体阻断药（类）类）26艾司洛尔艾司洛尔临床应用l极短效的1受体阻断药，心脏选择

12、性与美托洛尔相近。l用于室上性快速性心律失常或窦性心动过速的快速控制。27l用 法：负荷量 0.5mg/(kg.min)，1min内推注完毕后，继以0.05 mg/(kg.min)，维持4min，如果疗效尚可，给药速度不变；若效果不佳，可以0.05 mg/(kg.min)为幅度调整，极量为0.3mg/(kg.min)。艾司洛尔艾司洛尔28艾司洛尔艾司洛尔l注意事项1、高浓度给药会造成严重的静脉反应（血栓性静脉炎），药液浓度应小于10mg/ml，从中央静脉给药。2、给药速度一般不超过0.2mg/(kg.min)，超过此速度发生低血压的概率明显增加，但控制心律的作用增加不明显。29l用 法 口 服

13、 1030mg/次 34次/日 静 脉 对麻醉过程中出现的心律失常，2.55mg/次，以1mg/min的速度给药。普萘洛尔普萘洛尔30美托洛尔美托洛尔l用 法 口 服 2550mg/次，23次/日 100mg/次，2次/日 静 脉 室上性心率失常 开始以12mg/min的速度给药，用量可达5mg；病情需要，可间隔5min重复注射，总剂量为1015mg。静脉注射后46小时改为口服。31第类 延长动作电位时程l电生理特性 阻断介导复极的钾离子通道来延长动作电位时程，从而延长心肌组织的不应期。32p临床应用临床应用1、对任何类型的快速性心律失常均有治疗效果。2、可作为心梗患者和充血性心力衰竭患者的预

14、防用药，预防威胁生命的快速室性心动过速。胺碘酮（胺碘酮（类）类）33l用法 口服 室上性心律失常 400600mg/d，分23次服用。12周可改为200400mg维持。严重室上性心律失常 6001200mg/d，分3次服用。12周可改为200600mg维持。胺碘酮（胺碘酮（类）类）34l用法 静脉 室上性心律失常 静脉推注5mg/kg，35min内静脉推注，可有效中止室上性心动过速。室性心律失常 第一个24h内静脉给药1g 150mg，以15mg/min的速度给药 900mg，以1mg/min的速度给药 给药6h 剩余的540mg，以0.5mg/min的速度给药 给药18h 24h后给与维持量

15、：720mg，以0.5mg/min的速度给药 如果突然发作室颤或室性心动过速，可额外注射150mg，注射时间在10min以上。胺碘酮（胺碘酮（类）类）35l注意事项1、肺部损伤最危险，可发生于治疗的每一个阶段。2、窦性心动过缓、窦房节疾病及房室传导阻滞未植入起搏器者，碘过敏或甲状腺功能障碍，心源性休克患者为绝对禁忌症。3、可能导致严重低血压、循环衰竭，静脉使用时必须进行监护，第一次静脉给药后15min内不得再次静脉给药。4、只能使用5%GS配制5、药液浓度大于2mg/ml时应从中央静脉给药。胺碘酮（胺碘酮（类）类）36索他洛尔l唯一的兼有类和类抗心律失常药特点的药物。l在低剂量时表现的是受体阻

16、断作用，大剂量时表现为延长动作电位间期作用。l对传导速度没有影响，通过影响复极，使动作电位间期延长。37索他洛尔l用 法：口 服 起始剂量 80mg q12h 日剂量可增至 240320mg，极量为640mg 静 脉 一次0.51.5mg/kg，10min内静推，之后每小时10mg速度静滴。38第类 钙通道阻滞药l电生理特性：抑制窦房节和房室节的慢钙通道，使钙离子内流减少，降低4相除极速度，抑制自律性，减慢心率。一般来讲钙通道阻滞药对心房和心室无作用或仅有轻微作用。39维拉帕米维拉帕米维拉帕米维拉帕米p临床应用 口服与地高辛合用控制心房扑动和心房颤动时的心室率，预防阵发性室上性心动过速的的反复

17、发作。静脉给药适用于治疗快速室上性心律失常，可是阵发性室上性心动过速转为窦性。或使房扑和房颤的心室率减慢。40l用 法 口 服 房颤合并地高辛用药的患者 240320mg，分34次服用 预防阵发性室上性心动过速（未服用地高辛患者）240480mg，分34次服用。静 脉 注 射 起始量510mg（0.075mg/kg0.15mg/kg），如无效可在1530min后在给药510mg（0.15mg/kg），推注时间2min。滴 注 以510mg/h的速度给药，日剂量不超过50100mg。维拉帕米维拉帕米41地尔硫卓l临床应用 室上性快速心律失常，静脉给药可用于控制房颤的心室率。42地尔硫卓l用 法

18、静 脉 室上性心律失常 起始剂量10mg（0.150.25mg/kg），配制成1%的液体，缓推3min，最大量0.35mg/kg（25mg）。治疗效果不佳，15min后可以重复，给予0.35mg/kg（25mg），控制后持续静滴，开始剂量为5mg/h，以5mg/h的增幅，逐渐增加，以达到满意效果，最大可达15mg/h，输注时间不超过24h。心率控制满意后可改为口服 口服剂量输注速度（mg/h）3310 在头24小时使用短效制剂，以后改为长效制剂。43第类 地高辛l电生理特性 通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用，降低窦房节自律性，减慢房室节传导速度。44第类 地高辛l临床应用 主要用于慢性心率衰竭伴房颤的治疗，不伴CHF的房颤治疗中，地高辛不在作为首选。但仍可与维拉帕米、地尔硫卓和受体阻断药合用控制慢性房颤患者在运动时的心室率。45第类 地高辛l剂量 使用标准剂量 0.125mg、0.25mg 控制血药浓度范围 0.51.5ng/ml4647谢谢 谢谢