镇静催眠药和抗癫痫药1课件.ppt
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- 镇静 催眠药 癫痫 课件
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1、镇静催眠药和抗癫痫药优选镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药镇静催眠药苯二氮卓类目前临床常用,安全范苯二氮卓类目前临床常用,安全范围大围大巴比妥类传统药,安全范围小,目巴比妥类传统药,安全范围小,目 前几乎被苯二氮卓类取代前几乎被苯二氮卓类取代苯二氮卓类苯二氮卓类与与巴比妥类巴比妥类安全性比较安全性比较第一节第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类 (benzodiazepines)6 苯二氮卓类药物分类苯二氮卓类药物分类 苯二氮卓类在临床上分为苯二氮卓类在临床上分为短效类短效类 三唑仑三唑仑(triazolam)中效类中效类 阿普唑仑阿普唑仑(alprazolam)长效类长效类 地西泮地西泮(diazepam
2、,安定安定)氟西泮氟西泮(flurazepam,氟安定氟安定)8 Pharmacokinetics1、口服吸收良好,约、口服吸收良好,约12hr可达药峰浓度。可达药峰浓度。2、长效类长效类药物药物地西泮地西泮与与氟西泮氟西泮经经肝药酶代谢肝药酶代谢后的产物,具有与母体药物相似的活性,后的产物,具有与母体药物相似的活性,故作用时间长。故作用时间长。93、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、本类药在体内的代谢过程易受肝功能不全、老年或同时饮酒的抑制,使老年或同时饮酒的抑制,使t1/2延长。延长。4 4、脂溶性高,吸收后首先分布到脑等血流丰、脂溶性高,吸收后首先分布到脑等血流丰富的组织,然后再分布
3、蓄积于脂肪组织。富的组织,然后再分布蓄积于脂肪组织。10229页图苯二氮卓类药物地西泮的生物转化苯二氮卓类药物地西泮的生物转化地西泮地西泮活性代谢物活性代谢物2、中毒表现深度昏迷、高度呼吸抑制、瞳孔放大、血压下降、休克及肾衰竭可改变正常睡眠模式,缩短快动眼睡眠(REMS)引起非生理性睡眠。2、麻醉前给药以消除病人术前紧张情绪续状态的治疗3、解救催吐、洗胃、导泻1、抗焦虑 焦虑症首选安定 (小剂量)若药物过量中毒,可用氟马西尼进行诊断和解救。第三节 抗癫痫药(antiepileptic)氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。Clinical uses2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物,具
4、有与母体药物相似的活性,故作用时间长。氟马西尼可与苯二氮卓类的特异性位点结合,拮抗其作用,因此可解救苯二氮卓类药物中毒。主要经肝代谢的药物作用时间短,Na+内流突触后膜去极化兴奋性电位主要原因巴比妥类药诱导肝药酶,加速自身代谢所致久用停药后会“反跳性”地显著延长快动眼睡眠时相,伴有多梦,引起睡眠障碍。11 Mechanisms 苯二氮卓类(BDE)药效的实现 中枢抑制性递质氨基丁酸(GABA)在CNS内,两者受体分布相似,空间距离小,形成一个GABA受体BDE受体Cl通道的大分子复合物。通过通过生理学知识复习生理学知识复习v静息状态下,细胞膜内电位比膜外电位低静息状态下,细胞膜内电位比膜外电位
5、低90mV,处于极化状态处于极化状态v当有外界刺激当有外界刺激离子通道打开离子通道打开离子进入离子进入v Na+内流内流突触后膜去极化突触后膜去极化兴奋性兴奋性电位电位v Cl内流内流突触后膜超极化突触后膜超极化抑制性电抑制性电位位静息电位静息电位 Resting potential,RP 细胞在未受刺激时细胞在未受刺激时(静息状态下静息状态下),存在于细存在于细胞膜内外的电位差。胞膜内外的电位差。15生理学知识复习生理学知识复习16 Mechanisms BDE与BDER结合GABAR活化刺激GABA与受体结合Cl通过开放的频率,Cl大量进入胞内使突触后膜超极化产生抑制性电位减少中枢内重要神
6、经元的放电产生镇静、催眠作用可改变正常睡眠模式,缩短快动眼睡眠(REMS)引起非生理性睡眠。生理学知识复习长效类 地西泮(diazepam,安定)4、抗癫痫静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药4、抗癫痫静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物,具有与母体药物相似的活性,故作用时间长。大脑局部功能紊乱的症状。3、解救催吐、洗胃、导泻在REM期,睡眠比较轻,伴有多梦,且容易惊醒。主要原因巴比妥类药诱导肝药酶,加速自身代谢所致3、抗惊厥 地西泮和三唑仑的作用明显。安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的肌肉痉挛。服用催眠剂量的巴比妥后,此日清晨可能出现头昏、嗜睡等
7、现象静息状态下,细胞膜内电位比膜外电位低90mV,处于极化状态苯二氮卓类与巴比妥类对睡眠影响比较长效类 地西泮(diazepam,安定)Pharmacological actions and Clinical uses突然、反复发作,伴有脑电波变化。苯二氮卓类(BDE)作用机制17地西泮地西泮GABA受体受体BDE受体受体Cl-通道通道超超极极化化苯二氮卓类(苯二氮卓类(BDE)作用机制)作用机制兴奋受兴奋受到抑制到抑制GABA神经元神经元18227页图地西泮地西泮19 Pharmacological actions and Clinical uses1、抗焦虑抗焦虑 焦虑症首选安定焦虑症首选
8、安定 (小剂量)(小剂量)2、镇静催眠作用镇静催眠作用 缩短睡眠诱导时间,延长睡眠缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。持续时间。用于失眠,以及麻醉前给药。用于失眠,以及麻醉前给药。3、抗惊厥抗惊厥 地西泮和地西泮和三唑仑的作用明显。三唑仑的作用明显。4、抗癫痫抗癫痫 静脉注射安定是癫痫持续状态的静脉注射安定是癫痫持续状态的首选药首选药5、中枢性肌松作用中枢性肌松作用 安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的安定可用于缓解神经性和骨骼肌病变时的肌肉痉挛。肌肉痉挛。20 Adverse reactions1、该类药物脂溶性大,可在脂肪组织蓄积。故持该类药物脂溶性大,可在脂肪组织蓄积。故持续用药可出现头
9、晕、嗜睡、乏力症状。续用药可出现头晕、嗜睡、乏力症状。2、同时应用其它中枢性抑制药物同时应用其它中枢性抑制药物,如乙醇可显著增如乙醇可显著增加其毒性。加其毒性。213、本药有肝药酶诱导作用。长期用药产生耐受性,、本药有肝药酶诱导作用。长期用药产生耐受性,需增加剂量。久用可产生依赖性,停药时出现反需增加剂量。久用可产生依赖性,停药时出现反跳和戒断症状,但症状较巴比妥类药物轻。跳和戒断症状,但症状较巴比妥类药物轻。4、孕妇和哺乳期妇女禁用。、孕妇和哺乳期妇女禁用。22v本类药毒性较小,安全范围大。本类药毒性较小,安全范围大。v若药物过量中毒,可用氟马西尼进行诊断和解救。若药物过量中毒,可用氟马西尼
10、进行诊断和解救。氟马西尼可与苯二氮卓类的特异性位点结合,氟马西尼可与苯二氮卓类的特异性位点结合,拮抗其作用,因此可解救苯二氮卓类药物中毒。拮抗其作用,因此可解救苯二氮卓类药物中毒。氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。氟马西尼对巴比妥类药物中毒无效。23第二节第二节 巴比妥类巴比妥类(barbiturates)临床上长效、中效、短效、超短效临床上长效、中效、短效、超短效 作用维持时间作用维持时间 起效时间起效时间0.5-1h0.25-0.5h0.25hiv 立即24Pharmacokinetics 1、作用维持时间与消除方式有关主要经肝代谢的药物作用时间短,如硫喷妥部分经肝代谢,部分经肾代谢的药物,
11、因经肾代谢时可被重吸收,故作用时间长,如苯巴比妥2、长效类药物地西泮与氟西泮经肝药酶代谢后的产物,具有与母体药物相似的活性,故作用时间长。中效类 阿普唑仑(alprazolam)PharmacokineticsMechanisms3、解救催吐、洗胃、导泻久用停药后,可“反跳性”地显著延长REM(快动眼)睡眠时相,伴有多梦,引起睡眠障碍2、苯妥英钠抑制神经元高频放电3、抗惊厥 用于小儿高热、破伤风、脑炎引起的惊厥Pharmalogical actions and Clinical uses在CNS内,两者受体分布相似,空间距离小,形成一个GABA受体BDE受体Cl通道的大分子复合物。Advers
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