调血脂药和抗动脉粥样硬化药物课件.ppt
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- 血脂 动脉粥样硬化 药物 课件
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1、 1血脂(血脂(Blood-lipidBlood-lipid)血浆或血清中所含的脂质,以及与载脂蛋白所形成的各种可溶性脂蛋白。脂质:胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯及磷酯 各种血脂需有基本恒定的浓度 并 维持相互间的平衡,如果比例失调则表示脂代谢失常。2脂蛋白(脂蛋白(LipoproteinsLipoproteins)乳糜微粒(Chylomicron CM)极低密度脂蛋白(Very Low Density Lipoprotein VLDL)低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein LDL)高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein HDL)3高血脂高血脂(hy
2、perlipoidemia)(hyperlipoidemia)高脂血症是指血脂水平过高,可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等.高脂血症可分为原发性和继发性两类。原发性与先天性和遗传有关,是由于单基因缺陷或多基因缺陷,使参与脂蛋白转运和代谢的受体、酶或载脂蛋白异常所致,或由于环境因素(饮食、营养、药物)和通过未知的机制而致。继发性多发生于代谢性紊乱疾病(糖尿病、高血压、黏液性水肿、甲状腺功能低下、肥胖、肝肾疾病、肾上腺皮质功能亢进),或与其他因素年龄、性别、季节、饮酒、吸烟、饮食、体力活动、精神紧张、情绪活动等有关4高血脂的临床表现高血脂的临床表现 5血脂转运与
3、高血压血脂转运与高血压6高血脂的成因及后果高血脂的成因及后果 高脂血症血浆总胆固醇 5.7mmol/L甘油三酯 1.7 mmol/L 过度摄取或脂质代谢失常 加速动脉粥样硬化的因素脂质代谢紊乱、高血压、肥胖、血小板功能亢进 心脑血管病的主要病理基础 7调血脂的重要性调血脂的重要性 超过正常浓度的胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白能促进动脉粥样硬化的形成和发展。超浓度的甘油三酯和极低密度脂蛋白有不良影响。血浆中高密度脂蛋白HDL或HDL-胆固醇及载脂蛋白A低于正常浓度,也易发生动脉粥样硬化,呈负相关。调整血液脂蛋白比例,消除动脉粥样硬化是治疗心脑血管疾病的重要手段。8调血脂药的分类调血脂药的分类 羟
4、甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A A还原酶抑制剂还原酶抑制剂 影响胆固醇及甘油三酯代谢药物影响胆固醇及甘油三酯代谢药物 苯氧基烷酸类苯氧基烷酸类 烟酸类烟酸类 胆汁酸结合树脂类 胆固醇吸收抑制剂类 甲状腺素类9一、羟甲戊二酰辅酶一、羟甲戊二酰辅酶A A还原酶抑制剂还原酶抑制剂 内源性胆固醇由乙酸经26步生物合成在肝细胞质中完成。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶为该过程中的限速酶,能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。抑制该酶能有效降低内源性胆固醇。羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A A还原酶抑制剂还原酶抑制剂现已是临床上一线的降胆固醇药物。10羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶A A还原酶作用部位还原酶作
5、用部位11代表药物:洛伐他汀代表药物:洛伐他汀 lovastatinlovastatin135721462-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-)基8-乙基2-甲基丁酸酯基3-甲基六氢萘(母核)7-甲基HOHHOOHOOS构型RS构型S构型12药物发现药物发现 1976年,日本科学家从桔青霉菌的培养提取物中发现了康帕定(compactin),即美伐他汀(mevastatin)抑制HMGCoA还原酶,能明显降低血浆胆固醇 因结构复杂,当时工业化生产技术所限,日本医药企业未继续研究。13药物发展药物发展 西方医药界对先导物mevastatinmevastatin甚感兴趣,投入大量人力、物力进
6、行研究。不到20年的时间,西方各国共计开发包括mevastatin在内的十多个他汀类调血脂药。洛伐他汀(lovastatin)是在红曲霉菌和土曲霉菌中发现的。默克公司开发,1987年首次在美国上市,为第一个上市的他汀类药物。14药物发展药物发展 mevastatin的活性代谢物普伐他汀(pravastatin);lovastatin的甲基化衍生物辛伐他汀(simvastatin);对药物的疗效和作用机制进行了研究。活性较强,副作用较低毒性较低 15洛伐他汀的理化性质洛伐他汀的理化性质 内酯环能迅速水解 产物羟基酸,为较稳定化合物水解反应伴随的副反应则较少16体内活化体内活化 lovastati
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