药理学-抗癫痫药-苯妥英钠课件.ppt

1、a1常用抗癫痫药常用抗癫痫药苯妥英钠苯妥英钠（phenytoin sodium）第一组第一组a2药理作用及机制药理作用及机制临床应用临床应用不良反应不良反应a3药理作用及机制药理作用及机制a4概述 脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有异常的脑电图。异常的脑电图。a5苯妥英钠的药理

2、作用 不能抑制不能抑制癫痫病灶异常放电，但癫痫病灶异常放电，但可阻止可阻止它它向病灶周围的向病灶周围的正正常脑组织扩散。常脑组织扩散。能对抗电休克惊厥，但不能对抗能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑戊四唑诱发诱发的阵挛性惊厥。的阵挛性惊厥。对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作）分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作）无效。无效。缺点缺点：起效慢：起效慢a6苯妥英钠的作用机制降低细胞降低细胞膜对膜对NaNa+和和CaCa2+2+的通透性，从的通透性，从而而降低了细胞膜的兴奋性，降低了细胞膜的兴奋性，抑制抑制动动作电位作电

3、位的的产生。产生。1.1.阻断电压依赖性钠通道。阻断电压依赖性钠通道。与失活状态的与失活状态的NaNa+通道结合，通道结合，阻阻止止NaNa+内流内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。2.2.阻断电压依赖性钙通道。阻断电压依赖性钙通道。阻断阻断L-L-型和型和N-N-型型CaCa2+2+通道，对通道，对T-T-型无型无作用。抑制作用。抑制CaCa2+2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反应反应。3.3.对钙调素激酶系统的影响。显著对钙调素激酶系统的影响。显著抑制抑制钙调素激酶的活性，影响钙调素激酶的活性，影响突

4、触传递功能。突触传递功能。4.4.选择性地阻断选择性地阻断PTPPTP的形成。的形成。a7临床应用临床应用a8临床应用1.抗癫痫抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，在改用本品等作用较快的药物控制发作，在改用本品前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。对精神运动性发作亦有效，但对小发作无对精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。效。a9临床应用2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。a10临床应用3.抗心率失常抗心率失常 见第19章a11不良反应不良反应a12不良反应与注意事项a131.局部刺激a142.神经系统反应药量过大可引起急性中毒，导致小脑药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调前庭系统功能失调a153.造血系统反应a164.过敏反应a175.骨骼系统a186.其他a19谢谢！谢谢！