第16章解热镇痛抗炎药课件讲义讲义.ppt

1、解解热镇热镇痛抗炎痛抗炎药药教学目标教学目标1.1.掌握解掌握解热镇热镇痛抗炎痛抗炎药药的共性，共同作用的共性，共同作用原理。原理。2.2.掌握阿司匹林的掌握阿司匹林的药药理作用理作用与剂与剂量量关关系、系、临临床床应应用和不良反用和不良反应应。3.3.熟悉熟悉对对乙乙酰氨酰氨基基酚酚、吲哚吲哚美辛和布洛芬美辛和布洛芬的作用、的作用、应应用和不良反用和不良反应应。4.4.了解美洛昔康、尼美舒利的特点。了解美洛昔康、尼美舒利的特点。.解解热镇热镇痛抗炎痛抗炎药药是一是一类类具有解具有解热热、镇镇痛，而痛，而且大多且大多数还数还有抗炎、抗有抗炎、抗风湿风湿作用的作用的药药物。物。解热镇痛抗炎药的基

2、本作用：解热镇痛抗炎药的基本作用：一一.解解热热作用作用解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用.【解解热热特点特点】降降发热发热者体者体温温,对对正常人体正常人体温温无影无影响响.作用散作用散热过热过程程,对产热对产热无影无影响响.解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的基本作用.【特点特点】镇镇痛作用弱而窄痛作用弱而窄,仅对仅对慢性慢性钝钝痛有效痛有效 对创伤剧对创伤剧痛和痛和内脏内脏平滑肌平滑肌绞绞痛无效痛无效.无成无成瘾瘾性、欣快感及抑制呼吸性、欣快感及抑制呼吸.镇镇痛作用部位主要在外周痛作用部位主要在外周.二二.镇痛作用镇痛作用.除除对对乙乙酰氨酰氨基基酚酚外外,都具有抗炎抗

3、都具有抗炎抗风湿风湿作用作用,可用于可用于风湿关节风湿关节炎和炎和类风湿关节类风湿关节炎等的治炎等的治疗疗.三三.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用.一水一水杨杨酸酸类类阿司匹林阿司匹林(aspirin,(aspirin,乙乙酰酰水水杨杨酸酸)阿司匹林（阿司匹林（aspirinaspirin）又称）又称乙酰水杨酸乙酰水杨酸（acety1 salacety1 salicylic acidicylic acid）药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1 1解热镇痛解热镇痛 常用剂量（0.5g）具有明明显显解解热镇热镇痛作用。痛作用。临临床床应应用：感冒用：感冒发热发热。慢性。慢性钝钝痛，痛，例如例如头痛

4、、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经等。常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药药理作用及临床应用2 2抗炎抗风湿抗炎抗风湿 本药大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。临床应用：首首选选用于用于急性急性风湿热风湿热类风湿类风湿性性关节关节炎炎第二节第二节 水杨酸类水杨酸类药理作用及临床应用3 3抑制血小板聚抑制血小板聚 小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓）其机理其机理：抑制抑制PGPG合成酶合成酶,使使TXA2TXA2合成合成 临临床床应应用用：防治血栓性疾病防治血栓性疾病第二节第二节

5、水杨酸类水杨酸类 不良反应不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应 恶恶心、心、呕呕吐吐 对对胃黏膜的直接刺激作用胃黏膜的直接刺激作用 较较大大剂剂量能量能兴奋兴奋延髓催吐化延髓催吐化学学感受感受区区 胃胃溃疡溃疡、胃（无痛性）出血、胃（无痛性）出血 因抑制因抑制PGPG合成酶，使合成酶，使，PGPG对对胃粘膜的保胃粘膜的保护护作用作用。溃疡溃疡病禁用病禁用.不良反应不良反应 1.1.胃肠道反应胃肠道反应防治措施：防治措施：饭后服用饭后服用同服抗酸药同服抗酸药使用肠溶片使用肠溶片2 2凝血障碍凝血障碍 小剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可竞争维生素K的作用抑制肝脏合成凝血

6、酶原（VitkVitk对对抗）抗）。3 3过敏反应过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。4水杨酸反应水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静静滴滴碳碳酸酸氢氢钠碱钠碱化尿液化尿液，加速排泄。5 5瑞夷瑞夷(Reye)(Reye)综合征综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。n对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(acetami

7、nophenacetaminophen)，又名又名扑热息痛扑热息痛 是非那西丁在体内的活性代谢物，抑制中是非那西丁在体内的活性代谢物，抑制中枢枢PGPG合成的强度与阿司匹林相似合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛产生解热镇痛作用作用,但抑制外周但抑制外周PGPG合成的作用很弱合成的作用很弱,故故解热作用解热作用强，镇痛作用弱，强，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用几乎无抗风湿作用.治疗量不良反应少治疗量不良反应少.但大剂量长期应用可但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害致严重的肝、肾损害 抗炎作用抗炎作用较较阿司匹林强阿司匹林强10104040倍倍,解解热热镇镇痛作用痛作用与与阿司匹林相似阿司匹林相

8、似,但不良反但不良反应应多多且且严严重重,一般不用于解一般不用于解热镇热镇痛痛.用于急性用于急性风湿风湿性和性和类风湿关节类风湿关节炎的炎的治治疗疗,也用于癌性也用于癌性发热发热等等.【不良反不良反应应】多且多且严严重重胃胃肠肠道：道：厌厌食、食、恶恶心、腹痛、心、腹痛、诱发溃诱发溃疡疡中中枢枢神神经经系系统统:：眩：眩晕晕、额额痛、精神痛、精神失常失常血液系血液系统统：中性粒：中性粒细细胞和血小板胞和血小板,再障再障.4 4过过敏反敏反应应:皮疹，哮喘等皮疹，哮喘等肝肝损损害：害：黄黄疸，疸，转氨转氨酶升高。酶升高。双氯芬酸具有双氯芬酸具有较强解热、镇痛、抗炎作较强解热、镇痛、抗炎作用用，比

9、吲哚美辛强，比吲哚美辛强2 22.52.5倍，比阿司匹林强倍，比阿司匹林强26265050倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应少，常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、反应少，常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、白细胞减少等。白细胞减少等。双氯芬酸双氯芬酸 口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。作用作用与与阿司匹林阿司匹林相似，有抗炎、解相似，有抗炎、解热热、镇镇痛痛作用。作用。胃胃肠肠道反道反应较应较少少，主要用于风湿性和类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于头痛、牙痛、肌

10、肉痛、痛经及感冒发热等。不良反应较轻且易耐受，长期应用需注意胃肠道溃疡和出血，偶见头痛、眩晕、视力模糊等。禁用：活动性溃疡、心力衰竭、肝硬化、低血容量或肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者。用药期间出现视力模糊、色盲等视力障碍，应立即停药。名称名称药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应双氯芬酸双氯芬酸解热、镇痛、抗风湿风湿、类风湿性关节炎，急性胃肠道反应、溃疡出血、溶血抗炎作用强痛风，创伤及术后炎性疼痛性贫血、暂时性肝肾功能异常萘普生萘普生解热、镇痛、抗炎风湿、类风湿性关节炎，骨关胃肠道反应较轻且易耐受，有抗风湿作用较强节炎，急性痛风，三叉神经痛过敏、眩晕、乏力、哮喘吡罗昔康吡罗昔

11、康抗炎作用强、解热风湿、类风湿性关节炎，急性胃肠道反应较少，易耐受，溃镇痛痛风，强直性脊柱炎疡、肝、肾功能不良者禁用美罗昔康美罗昔康选择性抑制COX2同吡罗昔康大剂量可致消化道出血、溃疡抗炎作用强尼美舒剂尼美舒剂选择性抑制COX2类风湿性关节炎、骨关节炎，胃肠道反应轻微且短暂抗炎作用强呼吸道及五官软组织炎症22 吗吗 啡啡阿司匹林阿司匹林药物类别药物类别镇痛药镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药作用作用部位部位机制机制特点特点用途用途不良反应不良反应直接兴奋阿片受体直接兴奋阿片受体抑制炎症局部抑制炎症局部PGPG的合成的合成强镇痛强镇痛中等镇痛中等镇痛 各类疼痛各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好慢性钝

12、痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效慢性钝痛有效（伴（伴PGPG增多的炎性疼痛）增多的炎性疼痛）缓解其他药无效的剧痛缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制易成瘾，呼吸抑制安全性大，无耐受、无成瘾安全性大，无耐受、无成瘾缓解慢性钝痛缓解慢性钝痛中枢中枢主要在外周主要在外周23 氯氯丙丙嗪嗪 阿司匹林阿司匹林 药药物物类别类别 抗精神病抗精神病药药 解解热镇热镇痛抗炎痛抗炎药药效效应应 抑制体抑制体温调节温调节 解解热热机制机制 直接抑制体直接抑制体温调节温调节中中枢枢 抑制抑制PGPG的合成和的合成和释释放放特点特点 1 1环环境境温温度低度低降降温温 只降只降发热发热体体温温 环环境境温温度越低，降度越低，降温温越越显显著著 不降正常体不降正常体温温 可降可降发热发热、正常体、正常体温温 2 2高高温环温环境境升升温温用途用途 人工冬眠人工冬眠疗疗法（降法（降温温）发热发热思考思考题题1.1.氯氯丙丙嗪嗪降低体降低体温温作用作用与与解解热镇热镇痛痛药药的的解解热热作用有什作用有什么么不同？不同？2.2.试试述阿司匹林的主要作用，述阿司匹林的主要作用，临临床用途床用途及不良反及不良反应应。谢谢!