第三章解热镇痛抗炎药课件.ppt
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1、第三章第三章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 定义定义 是一类具有解热、镇痛作用的是一类具有解热、镇痛作用的药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。药物,大多数还有抗炎、抗风湿作用。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为素甾体抗炎药不同,故称为NSAIDSNSAIDS。解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药(一)解热作用(一)解热作用【特点】【特点】1.1.降低高热病人的体温,对正常人体温降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温丘脑体温调节中枢的调节功能
2、,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。配合下,可降低高热和正常体温。2.2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。中枢,主要影响散热。一、共同的药理作用一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎、抗风湿解热作用、镇痛作用和抗炎、抗风湿 作用。作用。发热发热 丘脑下部丘脑下部体温调节中枢通过对产热和体温调节中枢通过对产热和散热两个过程的精细调节,使体温维持于相对散热两个过程的精细调节,使体温维持于相对恒定水平,之所以发热是由于恒定水平,之所以发热是由于外热原外热原(微生物、微生物、内毒素等内毒素等)进入机体后进入机体后刺激中性粒细胞产生刺激中性粒
3、细胞产生和释放内热原和释放内热原(白介素(白介素1 1)作用于下丘脑前部作用于下丘脑前部 PGPG合成与释放合成与释放 刺激体温调节中枢刺激体温调节中枢调定调定点上移(提高到点上移(提高到3737以上),这时产热增加,以上),这时产热增加,散热减少散热减少体温体温。3.3.机理:机理:抑制中枢环加氧酶抑制中枢环加氧酶(COX),COX),使使PGPG合成合成减少从而发挥解热作用。减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与其解热作用的强弱与抑制抑制COXCOX活性呈正相关。活性呈正相关。发热是机体的一种防御反应,热型发热是机体的一种防御反应,热型也是诊断疾病的依据之一。因此,也是诊断疾病的依据之一
4、。因此,不宜见热就解。由于不宜见热就解。由于T T过高能消耗体过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。年老体弱慎防虚脱。图图16-1 解热镇痛药的解热机制解热镇痛药的解热机制(二)镇痛作用二)镇痛作用【特点】【特点】1.1.对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显对轻、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。性和成瘾性。3.3.作用机理:抑制炎症部位作用机理:抑制炎
5、症部位PGPG合成,合成,作用部位在外周。作用部位在外周。疼疼痛痛痛的产生:痛的产生:组织损伤组织损伤炎症刺激炎症刺激致炎致痛致炎致痛物质释放物质释放增多增多提高痛觉对提高痛觉对致炎致痛物致炎致痛物质的敏感性质的敏感性刺激感觉刺激感觉神经末梢神经末梢(三(三)抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外,都可以控制风湿,类除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。制并发症。机理机理 抑制环加氧酶(抑制环加氧酶(COXCOX)PGPG合合成减少,产生成减少,产生抗炎、抗抗炎、抗风湿作用。风湿作用。PG PG是参与炎症反应的体内活性物质
6、,是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。对致炎致痛物质有增敏作用。近年来发现近年来发现COXCOX有两种同工酶,简称有两种同工酶,简称COXCOX1 1与与COXCOX2 2,两两者为同分异构体。者为同分异构体。COX COX1 1存在于血管、胃、肠、肾、血小板等组织,可参存在于血管、胃、肠、肾、血小板等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。与血管张力的调节等一些生理反应。COX COX2 2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制解热、镇痛、抗炎作用与抑制COXCOX2 2,使,使PG
7、PG合合成减少有关成减少有关。非甾体抗炎药的胃肠道等不良反应,主要是抑制非甾体抗炎药的胃肠道等不良反应,主要是抑制COXCOX1 1造成的,对造成的,对COXCOX1 1抑制作用越强,导致的不良反应越大。抑制作用越强,导致的不良反应越大。而对而对COXCOX2 2的抑制,才是环加氧酶抑制剂产生抗炎作用的的抑制,才是环加氧酶抑制剂产生抗炎作用的原因。原因。对对COXCOX2 2的抑制作用越强,其抗炎镇痛效果越显著,的抑制作用越强,其抗炎镇痛效果越显著,故优先选择性故优先选择性COXCOX2 2抑制剂类的非甾体抗炎药,是当前抗抑制剂类的非甾体抗炎药,是当前抗炎治疗的新导向。炎治疗的新导向。二、分类
8、:二、分类:1.1.水杨酸类,如阿司匹林;水杨酸类,如阿司匹林;2.2.苯胺类,如扑热息痛;苯胺类,如扑热息痛;3.3.吡唑酮类,如保泰松;吡唑酮类,如保泰松;4.4.其他有机酸类,如吲哚美辛、萘丁美酮;其他有机酸类,如吲哚美辛、萘丁美酮;按对环加氧酶的选择性,可分为按对环加氧酶的选择性,可分为1.1.非选择性环加氧酶抑制剂非选择性环加氧酶抑制剂2.2.选择性诱导型环加氧酶抑制剂选择性诱导型环加氧酶抑制剂按化学结构可分为按化学结构可分为 一、水杨酸类一、水杨酸类 【体内过程体内过程】1.1.POPO易吸收,易吸收,其吸收度和溶解度与胃肠其吸收度和溶解度与胃肠pHpH有关。与血浆蛋白结合率高达有
9、关。与血浆蛋白结合率高达80%90%。2.2.主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质主要经肝药酶代谢,大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,与甘氨酸或葡萄糖醛酸(少部分)结合,由由肾排泄;肾排泄;非选择性环加氧酶抑制剂非选择性环加氧酶抑制剂 在在碱性碱性尿中药物易排出。故同服碳尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。排出减少。3.3.可通过血脑屏障及胎盘屏障;可通过血脑屏障及胎盘屏障;4.4.尿液的尿液的pHpH变化对其排泄影响大。变化对其排泄影响大。【药理作用药理作用】1.1.解热、镇痛解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用,常与有较
10、强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(其他解热药配成复方(APCAPC),),用用于头痛、牙痛、肌肉痛、于头痛、牙痛、肌肉痛、N N痛、痛痛、痛经及感冒发热等。经及感冒发热等。抗炎、抗风湿作用也较强,且随抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大热镇痛用量大1 12 2 倍。倍。2 2抗炎抗风湿抗炎抗风湿 3 3抗血栓形成抗血栓形成(小剂量
11、)(小剂量)机理机理 抑制环加氧酶,使血栓素抑制环加氧酶,使血栓素A A2 2(TXATXA2 2)形成形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死急性心肌梗死等。等。阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图图解解 阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PGPG合成酶,使合成酶,使PGIPGI2 2合成减少,促进血栓形合成减少,促进血栓形成。这是因为成。这是因为PGIPGI2 2 是是TXATXA2 2的对抗剂,它的对抗剂,它的合成减
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