第20章解热镇痛抗炎药与抗痛风药课件.ppt

1、第20章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药2023-1-18广义抗炎药广义抗炎药n解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药n糖皮质激素（甾体抗炎药）糖皮质激素（甾体抗炎药）n抗风湿病药抗风湿病药n抗痛风药抗痛风药nH1受体阻断药受体阻断药 解热镇痛抗炎药发展简史解热镇痛抗炎药发展简史 18601860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acidsalicylic acid）18991899年年Bayer Bayer 药厂合成药厂合成aspirinaspirin，开创了，开创了NSAIDsNSAIDs发展发展的先河的先河 2020世纪世纪5050年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮

2、类 2020世纪世纪6060年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 2020世纪世纪7070年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 2023-1-182023-1-18NSAIDs按结构分类n水杨酸类水杨酸类n苯胺类：不具有抗炎和抗风湿苯胺类：不具有抗炎和抗风湿n吡唑酮类吡唑酮类n吲哚乙酸类吲哚乙酸类n邻氨基苯甲酸类邻氨基苯甲酸类n芳基烷酸芳基烷酸n苯乙酸类苯乙酸类共同作用机制共同作用机制 抑制环氧酶（环氧合酶抑制环氧酶（环氧合酶,COX,COX）活性而）活性而减少局部前列腺素（减少局部前列腺素（PGsPGs）的生物合成。）的生物合成。2023-1-1820

3、23-1-18一、药理作用与作用机制一、药理作用与作用机制 1 1、解热作用、解热作用 下丘脑体温调节中枢，调控产、散热过程，维持体温。下丘脑体温调节中枢，调控产、散热过程，维持体温。NSAIDs抑制下丘脑抑制下丘脑COX，阻断，阻断PGE合成，恢复正常体温合成，恢复正常体温定点。不影响正常人的体温。定点。不影响正常人的体温。【特点】【特点】降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。发发 热热 机体的一种防御反应机体的一种防御反应 诊断疾病的依据之一诊断

4、疾病的依据之一 不宜见热就解不宜见热就解高高 热热 消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，应用解热对症疗法应用解热对症疗法退退 热热 小儿、年老体弱慎防虚脱。小儿、年老体弱慎防虚脱。2023-1-18图图20-2 解热镇痛药的解热机制解热镇痛药的解热机制 2023-1-182 2、镇痛作用、镇痛作用【特点】【特点】1.1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤但对内脏平滑肌绞痛、急性锐痛和严重创伤所致的剧痛无效。所致的剧痛无效。2.2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和镇痛的同时不产生欣快感，

5、无耐受性和成瘾性。成瘾性。3.3.作用机理：抑制炎症部位作用机理：抑制炎症部位PGPG合成，作用合成，作用部位在外周。部位在外周。疼疼痛痛作用机制作用机制组织损组织损伤炎症伤炎症刺激刺激致炎致致炎致痛物质痛物质释放增释放增多多刺激感刺激感觉神经觉神经末梢末梢组织胺、组织胺、缓激肽缓激肽 PGPGE1、PGE2、PGF2痛觉增敏痛觉增敏解热镇痛药抑制解热镇痛药抑制PGPG合成合成 2023-1-183 3、抗炎、抗风湿作用、抗炎、抗风湿作用 除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。病的症状，不能根治，也不能控制并发症。机理机理 抑

6、制环加氧酶（抑制环加氧酶（COXCOX）PGPG合成减合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。少，产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。2023-1-18环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类环氧酶的生理学和病理学意义以及药物分类 环氧酶环氧酶(cyclooxygenase)COX-1 COX-2 亚亚 型型 固有型固有型 诱生型诱生型来来 源源 绝大多数组织绝大多数组织 炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主生生 成成 条条 件件 自然存在自然存在 刺激后诱导生成刺激后诱导生成生理学功能生理学功能 保护胃粘膜保护胃粘膜 细胞间信号传递细胞间信号传递 调节血小板功

7、能调节血小板功能 骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长 调节外周血管阻力调节外周血管阻力 分娩分娩 调节肾血流量和肾功能调节肾血流量和肾功能病理学病理学 损伤早期的疼痛、风湿病损伤早期的疼痛、风湿病 炎症反应炎症反应 2023-1-18根据药物对根据药物对COX2、COX1选择性进行分类选择性进行分类 非选择性环氧酶抑制药非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶选择性环氧酶-2抑制药抑制药二、常见不良反应二、常见不良反应1、胃肠道反应、胃肠道反应2、皮肤反应、皮肤反应3、肾损害、肾损害4、肝损伤、肝损伤5、心血管不良反应、心血管不良反应6、血液系统反应、血液系统反应7、其他：、其他：中枢、视力、听力等障碍中

8、枢、视力、听力等障碍2023-1-18第二节 非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸水杨酸类n阿司匹林：最常用阿司匹林：最常用n水杨酸钠：抗真菌药和角质溶解药水杨酸钠：抗真菌药和角质溶解药n二氟尼柳：二氟尼柳：n水杨酸：水杨酸：2023-1-18*阿司匹林阿司匹林aspirin （乙酰水杨酸，（乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）【体内过程体内过程】1 1、POPO易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠易吸收，其吸收度和溶解度与胃肠pHpH有关。与血浆蛋白有关。与血浆蛋白结合率高达结合率高达80%80%90%90%；2 2、可通过血脑屏障和胎盘屏障；、可通过血脑屏障和胎盘屏障；3 3、代谢产

9、物水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性；、代谢产物水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性；4 4、用量、用量1g1g1g，超过消除能力，按零级动力学消除，超过消除能力，按零级动力学消除5 5、水杨酸盐弱酸性，过量中毒时，用碳酸氢钠、水杨酸盐弱酸性，过量中毒时，用碳酸氢钠碱化尿液碱化尿液,增加增加其解离，减少重吸收，加速排泄，是解救中毒。其解离，减少重吸收，加速排泄，是解救中毒。2023-1-18药理作用与临床应用药理作用与临床应用1 1、解热、镇痛、解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（复方（APCAPC），），用于头痛、牙痛、肌肉痛、用于

10、头痛、牙痛、肌肉痛、N N痛、痛痛、痛经及感冒发热等。经及感冒发热等。2023-1-182 2、抗炎抗风湿、抗炎抗风湿1 1、作用较强，、作用较强，解热镇痛剂量解热镇痛剂量1212倍，最好用至最倍，最好用至最大大耐受量（耐受量（po,34g/dpo,34g/d）。）。2 2、急性风湿热服用后、急性风湿热服用后2448h2448h内退热，缓解关节红内退热，缓解关节红肿肿及剧痛，血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。及剧痛，血沉减慢。急性风湿热鉴别诊断。3 3、类风湿关节炎、类风湿关节炎:关节炎症消退，疼痛减轻。关节炎症消退，疼痛减轻。4 4、药量接近轻度中毒，应监测病人的血药浓度、药量接近轻度中毒，应监

11、测病人的血药浓度2023-1-183.3.抗血栓抗血栓小剂量：小剂量：共价修饰血小板共价修饰血小板COXCOX活性中心的丝氨酸，使酶活性中心的丝氨酸，使酶失活，减少血栓素失活，减少血栓素TXATXA2 2合成，抑制血小板聚集。合成，抑制血小板聚集。大剂量：大剂量：抑制血管壁内皮细胞中前列环素（抑制血管壁内皮细胞中前列环素（PGIPGI2 2）生）生成，易促进血小板聚集和血栓形成。成，易促进血小板聚集和血栓形成。2023-1-18小剂量阿司匹林（小剂量阿司匹林（4050mg/4050mg/日）日）预防血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗预防血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死

12、率；死，降低其病死率和再梗死率；预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓倾向的一过性脑缺血等。倾向的一过性脑缺血等。n 超过超过 200 个大规模随机临个大规模随机临床对照研究床对照研究n 参与人数超过参与人数超过 200 000 人人n 安全性可靠：经过安全性可靠：经过 110 年年临床应用验证临床应用验证n 世界各国指南一致推荐阿世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件预防司匹林用于血管事件预防美国新闻周刊美国新闻周刊80年代封面新闻：阿司匹林，神奇的药物年代封面新闻：阿司匹林，神奇的药物全世界各国指南均推荐阿司匹林用于预防心脑血管事件欧洲心脏病协会欧洲

13、心脏病协会美国糖尿病协会美国糖尿病协会美国医师学会美国医师学会欧洲动脉粥样欧洲动脉粥样硬化协会硬化协会美国心脏病学会美国心脏病学会中华医学会中华医学会美国心脏协会美国心脏协会欧洲高血压协会欧洲高血压协会2023-1-18确切的疗效确切的疗效Antithrombotic Trialists Collaboration.BMJ,2002,324:71-86阿司匹林使严重血管事件风险下降约阿司匹林使严重血管事件风险下降约 阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约 1/3阿司匹林使非致死性卒中风险下降约阿司匹林使非致死性卒中风险下降约 1/4阿司匹林使血管性死亡风险下降

14、约阿司匹林使血管性死亡风险下降约 1/62023-1-18推动阿司匹林广泛使用，从我做起“一天一片阿司匹林，一天一片阿司匹林，可以提高美国人民可以提高美国人民的素质的素质”1985年美国卫生部部长年美国卫生部部长 玛格丽特玛格丽特.赫克勒赫克勒“我做到了，你呢？我做到了，你呢？”2023-1-184.其他其他n长期并规律性服用降低结肠癌风险。长期并规律性服用降低结肠癌风险。n儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征的治疗。（川崎病）（川崎病）n驱除胆道蛔虫。驱除胆道蛔虫。2023-1-18不良反应不良反应 1、胃肠道反应、胃肠道反应：上腹部不适，恶心、呕吐及厌食上腹部不

15、适，恶心、呕吐及厌食 抗风湿治疗：易诱发胃溃疡、胃出血或加重溃疡抗风湿治疗：易诱发胃溃疡、胃出血或加重溃疡发作。发作。胃粘膜的直接刺激延脑催吐化学感受区：胃粘膜的直接刺激延脑催吐化学感受区：抑制胃粘摸抑制胃粘摸PGs合成合成：（内源性（内源性PGs具有保护胃粘膜的作用）具有保护胃粘膜的作用）应餐后服用，同服抗酸药；应餐后服用，同服抗酸药；肠溶阿司匹林片；合用米索前列醇肠溶阿司匹林片；合用米索前列醇2023-1-182 2、凝血障碍、凝血障碍一般剂量抑制血小板聚集；一般剂量抑制血小板聚集；长期抑制凝血酶原生成；出血时间和凝血时长期抑制凝血酶原生成；出血时间和凝血时间延长，易引起出血。维生素间延长

16、，易引起出血。维生素K可以预防。可以预防。肝功能不全、凝血酶原合成功能低者慎用，肝功能不全、凝血酶原合成功能低者慎用，手术前一周停用。手术前一周停用。2023-1-183.3.水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应 阿司匹林剂量过大（阿司匹林剂量过大（5g/日）或敏感者日）或敏感者 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。措施：及时停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液措施：及时停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液 加速排泄。加速排泄。2023-1-184 4

17、、过敏反应过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。性休克。阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 哮喘者用阿司匹林或其他哮喘者用阿司匹林或其他NSAIDsNSAIDs后诱发的哮后诱发的哮喘，称喘，称阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘。药物抑制药物抑制COXCOX，使，使PGsPGs合成受阻，脂氧酶途径合成受阻，脂氧酶途径生成的生成的白三烯白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。肾上腺素仅部分对抗喘。肾上腺素仅部分对抗2023-1-185 5、瑞夷综合征（瑞夷综合征（Reyes syndromeReyes syndrome）病毒感染伴有发热

18、的儿童和青少年服用阿司病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑病，可致死。病，可致死。病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。氨基酚代替。2023-1-18禁禁 忌忌 证证n 胃溃疡胃溃疡n严重肝损害严重肝损害n低凝血酶原血症低凝血酶原血症n维生素维生素K缺乏症缺乏症n血友病血友病n哮喘哮喘n鼻息肉鼻息肉n慢性荨麻疹慢性荨麻疹2023-1-18二、苯胺类二、苯胺类*对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚acetaminophenacetaminophen （扑热息痛）（扑热息痛）n非

19、那西丁的活性代谢产物非那西丁的活性代谢产物n较强的解热镇痛作用。较强的解热镇痛作用。n抗炎抗风湿作用很弱，无临床实用价值。抗炎抗风湿作用很弱，无临床实用价值。n是散利痛的主要有效成分。是散利痛的主要有效成分。2023-1-182023-1-18药理作用药理作用n解热、镇痛解热、镇痛 与阿司匹林相似与阿司匹林相似n不具有抗炎、抗风湿作用不具有抗炎、抗风湿作用n对血小板和凝血时间无明显影响对血小板和凝血时间无明显影响 2023-1-18临床应用临床应用n感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。n代替阿司匹林：阿司匹林过敏、消化性溃疡病、代替阿司匹林：阿司

20、匹林过敏、消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者；阿司匹林诱发哮喘的患者；n首选对乙酰氨基酚首选对乙酰氨基酚：儿童病毒发热、头痛，：儿童病毒发热、头痛，不诱发溃疡和瑞夷综合征。不诱发溃疡和瑞夷综合征。n本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。2023-1-18不良反应不良反应n治疗量、短疗程，不良反应很少。治疗量、短疗程，不良反应很少。n长期大剂量，造成长期大剂量，造成肾毒性肾毒性，如慢性肾炎和肾乳头坏，如慢性肾炎和肾乳头坏死。死。n过量中毒造成过量中毒造成肝坏死肝坏死2023-1-18*三、吲哚乙酸类 n吲哚美辛吲哚美辛indomethacin（消炎痛）（消炎痛）n

21、是是最强的最强的COX抑制剂之一抑制剂之一；n其抗炎及镇痛作用强于阿司匹林；其抗炎及镇痛作用强于阿司匹林；n对急性风湿性及类风湿性关节炎与保泰松相似对急性风湿性及类风湿性关节炎与保泰松相似n还抑制磷脂酶还抑制磷脂酶A和磷脂酶和磷脂酶C，以及抑制，以及抑制T淋巴细淋巴细胞和胞和B淋巴细胞的增殖。淋巴细胞的增殖。2023-1-18n急性风湿性及类风湿性关节炎。急性风湿性及类风湿性关节炎。n骨关节炎骨关节炎n强直性脊柱炎强直性脊柱炎n癌性发热及其他不易控制的发热癌性发热及其他不易控制的发热 2023-1-18不良反应不良反应多见，发生率多见，发生率35%50%35%50%，20%20%病人需停药。病

22、人需停药。1 1、胃肠道、胃肠道 恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡，恶心、呕吐、腹泻、诱发或加重溃疡，严重者发生出血和穿孔。严重者发生出血和穿孔。2 2、中枢神经系统、中枢神经系统 15%25%15%25%患者可发生头痛、眩晕；患者可发生头痛、眩晕；偶见精神异常等。偶见精神异常等。3 3、造血系统、造血系统 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。4 4、过敏反应、过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘。常见皮疹，严重者哮喘。阿司匹林阿司匹林哮哮喘喘者禁用。者禁用。2023-1-18四、邻氨基苯乙酸类四、邻氨基苯乙酸类 n甲芬那酸甲芬那酸（mefenamic acid，甲灭

23、酸）n氯芬那酸氯芬那酸（chlofenamic acid，氯灭酸）均能抑制均能抑制COX，具有解热、镇痛和抗炎作用。，具有解热、镇痛和抗炎作用。其毒副作用大于阿司匹林其毒副作用大于阿司匹林 与其他与其他NSAIDs相比，未见明显优点相比，未见明显优点。2023-1-18*双氯芬酸双氯芬酸diclofenac（双氯灭痛）n解热、镇痛、抗炎解热、镇痛、抗炎n在关节滑液中蓄积，作用比在关节滑液中蓄积，作用比阿司匹林强阿司匹林强2650倍。倍。n主要用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强主要用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎等。直性脊椎炎等。n不良反应发生率为不良反应发生率为20%2

24、0%，连续连续 1周。周。2023-1-18五、芳基丙酸类五、芳基丙酸类n布洛芬解热、镇痛和抗炎作用强布洛芬解热、镇痛和抗炎作用强与阿司匹林相似与阿司匹林相似:n风湿及类风湿性关节炎；风湿及类风湿性关节炎；n解热镇痛：解热镇痛：用于中度的肌肉、关节、神经、头、牙痛等。用于中度的肌肉、关节、神经、头、牙痛等。n严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美严重不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛等其他多数辛等其他多数NSAIDs。n少数少数:过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。2023-1-18萘普生萘普生naproxen（甲氧萘丙酸）（甲氧萘丙酸）n解热、镇

25、痛和抗炎，为阿司匹林的解热、镇痛和抗炎，为阿司匹林的2222倍、倍、7 7倍和保泰松的倍和保泰松的1111倍；抑制血小板聚集。倍；抑制血小板聚集。n风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、疼痛、发热疼痛、发热 n特点：特点：低毒性，低毒性，阿司匹林过敏者禁用阿司匹林过敏者禁用n胃肠道和神经系统不良反应胃肠道和神经系统不良反应 布洛芬布洛芬 萘普生萘普生 阿司匹林的阿司匹林的250250倍，倍，n镇痛镇痛 阿司匹林的阿司匹林的5050倍。倍。n抗炎和镇痛作用强于布洛芬，毒性更低。抗炎和镇痛作用强于布洛芬，毒性更低。n耐受性较好，久用罕见诱发

26、消化道溃疡耐受性较好，久用罕见诱发消化道溃疡n适于阿司匹林无效或不能耐受者。适于阿司匹林无效或不能耐受者。2023-1-18六、烯醇酸类六、烯醇酸类*吡罗昔康吡罗昔康piroxicamn吡罗昔康是非选择性吡罗昔康是非选择性COX抑制药。抑制药。n很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。n风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相同。吲哚美辛及萘普生相同。n主要特点是主要特点是t1/2长（长（3645h），每日给药），每日给药1次即可次即可 2023-1-18美洛昔康美洛昔康meloxicammeloxicam

27、对对COX-2COX-2具有一定的选择性，抑制作用强于具有一定的选择性，抑制作用强于吡罗昔康、双氯芬酸和吲哚美辛。吡罗昔康、双氯芬酸和吲哚美辛。口服吸收较慢，口服吸收较慢，t t1/21/2约约20h20h。临床用于类风湿。临床用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。性关节炎和强直性脊柱炎。胃肠道不良反应发生率低于吡罗昔康和双氯胃肠道不良反应发生率低于吡罗昔康和双氯芬酸。其他不良反应与一般芬酸。其他不良反应与一般NSAIDsNSAIDs相似。相似。2023-1-18*七、吡唑酮类n氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不再氨基比林：致命性粒细胞缺乏症，已不再 单独使用单独使用 n保泰松：保泰松：抗炎抗风湿

28、作用强，主要用于其他药物抗炎抗风湿作用强，主要用于其他药物 无效的风湿性及类风湿性关节炎、强直无效的风湿性及类风湿性关节炎、强直 性脊柱炎。不良反应多且严重性脊柱炎。不良反应多且严重。n羟布宗羟布宗：保泰松的活性代谢产物保泰松的活性代谢产物；作用、作用、临床应用及不良反应相似临床应用及不良反应相似 2023-1-18塞来昔布塞来昔布celecoxib尼美舒利尼美舒利nimesuliden高选择性高选择性COX-2抑制药抑制药 n临床用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎临床用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎n其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的NSAIDsN

29、SAIDs，对血小板聚集和出血时间无影响。，对血小板聚集和出血时间无影响。n尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损害，欧洲少数国家已停止使用。害，欧洲少数国家已停止使用。2023-1-18解热镇痛药复方制剂解热镇痛药：解热镇痛药：阿司匹林、非那西丁、氨基比林和安替比林。阿司匹林、非那西丁、氨基比林和安替比林。中枢兴奋药咖啡因，可解除病人的疲乏感和嗜睡。中枢兴奋药咖啡因，可解除病人的疲乏感和嗜睡。中枢抑制药苯巴比妥和巴比妥，与小剂量解热镇中枢抑制药苯巴比妥和巴比妥，与小剂量解热镇痛药合用呈现协同作用。痛药合用呈现协同作用。抗组胺药扑尔敏，可减轻感冒患者的

30、头痛、鼻塞抗组胺药扑尔敏，可减轻感冒患者的头痛、鼻塞2023-1-18 药物药物 解解 热热 镇镇 痛痛 抗炎抗风湿抗炎抗风湿阿司匹林阿司匹林 +扑热息痛扑热息痛 +-+-布洛芬布洛芬 +消炎痛消炎痛 +保泰松保泰松 +炎痛喜康炎痛喜康 +2023-1-18 痛风痛风 体内嘌呤代谢紊乱体内嘌呤代谢紊乱 血中尿酸过多血中尿酸过多 尿酸盐沉积于关节、结缔组织和肾脏，引起粒尿酸盐沉积于关节、结缔组织和肾脏，引起粒细胞浸润，引起局部炎症和疼痛。细胞浸润，引起局部炎症和疼痛。2023-1-18 抗痛风药抗痛风药 抗痛风药通过抗痛风药通过抑制尿酸合成或促进尿酸排泄抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而而产生治疗作用

31、。产生治疗作用。痛风急性发作主要采用秋水仙碱和痛风急性发作主要采用秋水仙碱和NSAIDs 慢性痛风常应用丙磺舒和别嘌醇等。慢性痛风常应用丙磺舒和别嘌醇等。2023-1-18*丙磺舒丙磺舒probenecidn大部分通过肾脏的近曲小管主动再吸收，大部分通过肾脏的近曲小管主动再吸收，竞争性竞争性抑制尿酸的再吸收。抑制尿酸的再吸收。n增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度，缓解或增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度，缓解或防止组织中尿酸盐结节的生成，减少关节损伤，用防止组织中尿酸盐结节的生成，减少关节损伤，用于慢性痛风治疗。于慢性痛风治疗。n竞争性抑制青霉素和头孢菌素在肾小管的分泌，竞争性抑制青霉素和头孢菌素在肾小管的分泌，提高血药浓度，产生协同抗菌作用。提高血药浓度，产生协同抗菌作用。2023-1-18别嘌醇别嘌醇 allopurinolallopurinoln为次黄嘌呤异构体，是目前临床上为次黄嘌呤异构体，是目前临床上唯一能抑制唯一能抑制尿酸合成的药物尿酸合成的药物。n口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生成口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生成减少。减少。n临床用于痛风和痛风性肾病。临床用于痛风和痛风性肾病。n【课后复习题课后复习题】1、比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用。、比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用。2、比较阿司匹林与氯丙嗪的降温作用。、比较阿司匹林与氯丙嗪的降温作用。