开青的药物治疗课件.ppt
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- 药物 治疗 课件
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1、 n 更有效降眼压药物的发现更有效降眼压药物的发现 青光眼药物治疗发生迅速变化青光眼药物治疗发生迅速变化n AGIS 最新资料强调最新资料强调 高眼压与视野丢失的关系高眼压与视野丢失的关系n 降眼压药仍是青光眼的一线治疗降眼压药仍是青光眼的一线治疗 开青开青以药物作为起始治疗以药物作为起始治疗不能控制:激光,手术不能控制:激光,手术闭青,先青闭青,先青术前短期用药术前短期用药术后加用药物术后加用药物n目的目的n 降低眼压降低眼压n 视神经损害视神经损害 视野缺损视野缺损n途径途径n降低房水生成率降低房水生成率n增加房水排出率增加房水排出率一一.肾上腺素能受体阻滞剂肾上腺素能受体阻滞剂 受体阻滞
2、剂受体阻滞剂n最早用于治疗心血管病最早用于治疗心血管病n以后发现可以降低眼压以后发现可以降低眼压n青光眼药物治疗的重大进展青光眼药物治疗的重大进展药理特性药理特性n非选择性非选择性 阻滞剂阻滞剂n噻吗心安噻吗心安 Timololn左旋丁萘酮心安左旋丁萘酮心安 Levobunolol 贝他根贝他根 Betagann卡替洛尔卡替洛尔 Carteolole 美开朗美开朗 Mikelann选择性选择性 阻滞剂阻滞剂n倍他心安倍他心安 Betaxolol 贝特舒贝特舒 Betoptic n非选择性非选择性 阻滞剂阻滞剂n 对对 1、2受体均阻滞受体均阻滞n 1 受体受体-心收缩力加强心收缩力加强 心率和
3、传导加快心率和传导加快 1 阻滞阻滞-心动过缓心动过缓 血压下降血压下降 晕厥晕厥n 2受体受体-支气管及血管平滑肌扩张支气管及血管平滑肌扩张 2 阻滞阻滞-支气管痉挛支气管痉挛 哮喘哮喘 血管收缩血管收缩 n降低眼压降低眼压 持续持续 1224 小时小时n不影响瞳孔的大小及调节不影响瞳孔的大小及调节n降压机制降压机制:抑制房水生成:抑制房水生成 n选择性选择性 阻滞剂阻滞剂n选择性阻滞选择性阻滞 1 受体受体 减少支气管痉挛危险减少支气管痉挛危险 对心率仍有影响对心率仍有影响n 2 受体不被阻断受体不被阻断 不影响血管调节不影响血管调节nCa2+拮抗作用拮抗作用 舒张舒张K+Ca2+引起的动
4、脉收缩引起的动脉收缩 直接扩张血管作用直接扩张血管作用临床应用对比临床应用对比噻吗心安噻吗心安 贝他根贝他根 美开朗美开朗 贝特舒贝特舒均有肯定持续降眼压作用均有肯定持续降眼压作用贝他根贝他根n可降低基础眼压的可降低基础眼压的15%35%nPOAG 最大降压最大降压8.3mmHgn降压效果好且持续时间长降压效果好且持续时间长n可每天点药可每天点药1次次 贝特舒贝特舒n可降低基础眼压的可降低基础眼压的15%35%n降压作用较降压作用较Timolol稍弱稍弱n只阻断只阻断 1受体受体n用用Timolol发生哮喘者用此药发生哮喘者用此药25年未发作年未发作n用用Timolol改用此药改用此药4周周
5、肺功能明显改善肺功能明显改善 改用美开朗无明显效果改用美开朗无明显效果n用于哮喘,慢支炎,应密切观察用于哮喘,慢支炎,应密切观察 美开朗美开朗n唯一有内在拟交感神经活性者唯一有内在拟交感神经活性者 (ISA较弱的较弱的 受体刺激作用受体刺激作用)n可减少全身副作用可减少全身副作用n不易引起对心率的抑制不易引起对心率的抑制n心率心率 70次次/分分 有所抑制有所抑制 70次次/分分 不降低不降低 脱逸现象脱逸现象n 阻滞剂用一段时间后阻滞剂用一段时间后 降压效果减弱或消失降压效果减弱或消失n噻吗心安初用时眼压控制好噻吗心安初用时眼压控制好 数周后数周后20%30%眼压不能控制眼压不能控制n1%美
6、开朗用美开朗用6个月后产生脱逸现象个月后产生脱逸现象n2%美开朗,贝他根,贝特舒有待研究美开朗,贝他根,贝特舒有待研究n用药数周后要更换另一组滴眼液效果更好用药数周后要更换另一组滴眼液效果更好 n 阻滞剂与视野研究阻滞剂与视野研究n尚无肯定结论尚无肯定结论n初步研究初步研究_贝特舒优于噻吗心安贝特舒优于噻吗心安 (降低平均缺损降低平均缺损,增加平均敏感度增加平均敏感度)_两组青光眼两组青光眼,分别用美开朗及噻吗分别用美开朗及噻吗 心安一年视野均无恶化心安一年视野均无恶化 副作用及注意事项副作用及注意事项n可全身吸收而产生全身用药副作用可全身吸收而产生全身用药副作用k严重的呼吸及心脏反应严重的呼
7、吸及心脏反应 (哮喘因支气管痉挛死亡哮喘因支气管痉挛死亡,心脏衰竭死亡报告心脏衰竭死亡报告)k急性低血糖征兆不明显急性低血糖征兆不明显 (糖尿病患者用药应小心糖尿病患者用药应小心)k掩盖甲亢患者的心动过速掩盖甲亢患者的心动过速k加重重症肌无力加重重症肌无力 n局部局部:烧灼感烧灼感,结膜炎结膜炎,过敏过敏,眼干眼干 (贝特舒有局麻作用贝特舒有局麻作用 局部副作用较噻吗心安高局部副作用较噻吗心安高25%)n全麻前应渐停全麻前应渐停 阻滞剂阻滞剂n闭青需与缩瞳剂合用闭青需与缩瞳剂合用n孕妇孕妇,哺乳期哺乳期,儿童慎用儿童慎用 n适应症适应症 开青开青,高眼压症高眼压症,其他型青光眼其他型青光眼n禁
8、忌症禁忌症n支气管哮喘支气管哮喘n严重慢性阻塞性肺部疾病严重慢性阻塞性肺部疾病n窦性心动过缓窦性心动过缓,IIIII度房室传导阻度房室传导阻滞滞n心功能衰竭或心源性休克心功能衰竭或心源性休克n对该药过敏对该药过敏 n制剂改进制剂改进,提高降眼压效果提高降眼压效果,副作用少副作用少 Latanoprost(Xalatan)n有效浓度比有效浓度比 阻滞剂低阻滞剂低100倍倍n新一类抗青光眼药物的出现新一类抗青光眼药物的出现 青光眼药物治疗的又一重要进展青光眼药物治疗的又一重要进展 可作成为青光眼治疗的一线药物可作成为青光眼治疗的一线药物 n显著降眼压效果至少显著降眼压效果至少24小时小时,每日一次
9、每日一次n降眼压机制降眼压机制a增加巩膜葡萄膜外流增加巩膜葡萄膜外流a降低房水排出阻力降低房水排出阻力a不影响房水生成不影响房水生成n有别于多数传统抗青光眼药物有别于多数传统抗青光眼药物n对眼前段组织营养有益对眼前段组织营养有益 nLatanoprost 0.005%降压效果最好降压效果最好n青光眼基础眼压下降青光眼基础眼压下降25%30%(1次次/日日)n较较0.5%Timolol 2次次/日效果好日效果好n傍晚傍晚1次比晨次比晨1次效果更好次效果更好 n 阻滞剂降低阻滞剂降低NTG眼压效果差眼压效果差 尤其是夜间眼压效果差尤其是夜间眼压效果差n本药本药1次次/日昼夜眼压恒定下降日昼夜眼压恒
10、定下降n 改变眼灌注压较改变眼灌注压较Timolol好好n 对对NTG可能有益可能有益n降压效果好降压效果好,较较Timolol强强n点药次数少点药次数少,1/日日,持续恒定降压持续恒定降压n傍晚点药对傍晚点药对NTG有益有益n房水外流而不抑制房水生成房水外流而不抑制房水生成n与其他抗青光眼合用与其他抗青光眼合用,均有辅加作用均有辅加作用n几乎无全身副作用几乎无全身副作用 (但用药前应告知可能引起虹膜异色但用药前应告知可能引起虹膜异色 睫毛及附近毛发改变睫毛及附近毛发改变)n联合用药联合用药 有辅加作用有辅加作用 (Timolol 匹罗卡品匹罗卡品 地匹福林地匹福林 醋氮酰胺醋氮酰胺)n动物模
11、型动物模型 巩膜葡萄膜外流可被匹罗卡品阻滞巩膜葡萄膜外流可被匹罗卡品阻滞n人眼中合用有协同作用而非拮抗人眼中合用有协同作用而非拮抗 副作用副作用l虹膜内色素细胞的黑色素增加虹膜内色素细胞的黑色素增加n发生率发生率 1%3%1年治疗中可能达年治疗中可能达11%23%n绿棕色绿棕色 黄棕色黄棕色 蓝蓝/灰棕色眼中灰棕色眼中 发生率最高发生率最高n均匀一致的蓝均匀一致的蓝,灰灰,绿或棕色虹膜绿或棕色虹膜 几乎不受影响几乎不受影响 n特征特征_向心性异色向心性异色_用药后半年发生用药后半年发生_停药后停药后2年不褪年不褪_前房内无色素颗粒前房内无色素颗粒n睫毛、附近毛发增多睫毛、附近毛发增多,色素增多
12、色素增多n眼睑眼睑,结膜结膜,虹膜的痣无变化虹膜的痣无变化n机制不明机制不明,未见细胞本身变化未见细胞本身变化 是否良性生理过程不清楚是否良性生理过程不清楚 l结膜充血结膜充血,烧灼感烧灼感,过敏症状过敏症状 发生率发生率5%15%,不影响治疗不影响治疗l血血-房水屏障通透性无影响房水屏障通透性无影响 房水闪光房水闪光(-),长期用安全长期用安全l黄斑囊样水肿黄斑囊样水肿,内源性内源性PGs起重要作用起重要作用 假晶体眼点此药假晶体眼点此药4周周,荧光血管造影未见荧光血管造影未见 此药是合成此药是合成PGs,长期用应密切观察长期用应密切观察l对心率及呼吸功能无影响对心率及呼吸功能无影响 各项肺
13、功能指标与用药前无显著性差异各项肺功能指标与用药前无显著性差异Latanoprost 治疗现状n第一个新一类降眼压药物第一个新一类降眼压药物n1996年开始使用,世界范围年开始使用,世界范围500万人用万人用n200个研究报告发表个研究报告发表n最有效的局部用药最有效的局部用药n长期应用无飘移现象长期应用无飘移现象n局部耐受性好局部耐受性好n全身安全性优于其他抗青光眼药物全身安全性优于其他抗青光眼药物n每天一次,眼压下降至少每天一次,眼压下降至少24小时小时n与其他药物合用,有附加作用与其他药物合用,有附加作用Latanoprost 治疗现状n虹膜颜色加深虹膜颜色加深 睫毛改变睫毛改变 未被证
14、实有害未被证实有害nCME炎症炎症 单疱角膜炎单疱角膜炎 无因果关系无因果关系n比比unoprostone 作用强作用强n与与travoprost、bimatoprost比较比较 需进一步研究需进一步研究Latanoprost 长期观察n2年有效降眼压效果年有效降眼压效果n比比timolol、brimonidine、unoprostone 作用强作用强n夜间、白天同样有效夜间、白天同样有效n长期应用无漂移现象长期应用无漂移现象n局部耐受性好局部耐受性好n过敏反应发生率低过敏反应发生率低n轻度结膜充血、虹膜色素增加轻度结膜充血、虹膜色素增加Latanoprost 长期长期观察观察 3年年 -支持
15、以前发现支持以前发现n虹膜色素增加虹膜色素增加 30%发生发生n发生时间发生时间 1年以内年以内 91.5%12年年 2.1%2年以后年以后 很少很少n仔细分析相片结果,临床记录中发生率低仔细分析相片结果,临床记录中发生率低n患者、家属、医生并未发现患者、家属、医生并未发现n虹膜炎虹膜炎2例例Latanoprost 治疗慢闭n多中心、随机、双盲、对照研究多中心、随机、双盲、对照研究n275例慢闭例慢闭 周切术后周切术后nwashout 后后 latanoprost 0.005%QD 12周周 timolol 0.05%Bidn眼压下降眼压下降 latanoprost 8.2mmHg(p0.00
16、1)timolol 5.2mmHgn每个时间点每个时间点(9:00,17:00)latanoprost比比timolol 明显明显(p 0.001)n21 mmHg latanoprost 80%timolol 62%n安全性二者相似安全性二者相似n可作为药物治疗中首选可作为药物治疗中首选 Xalcomn0.005%Xalatan+0.5%Timolol混合液混合液nXalcom(QD)Timolol(Bid)Xalatan(QN)nXalcom 比单一成分更有效、更方便比单一成分更有效、更方便n未增加副作用未增加副作用 n0.004%q.n.n眼压下降眼压下降 28%31%(78.3mmHg
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