兽医药理学作用于传出神经药物课件.ppt
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- 兽医 药理学 作用 传出 神经 药物 课件
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1、兽医药理学作用于传兽医药理学作用于传出神经药物出神经药物一神经系统解剖学一神经系统解剖学外外 周周 神经系统神经系统传入神经局麻药传入神经局麻药传传 出出 神经神经运运 动动 神经系统神经系统自主植物自主植物神经系统神经系统交感神经交感神经副交感神经副交感神经心脏、平滑肌心脏、平滑肌和腺体等效应和腺体等效应器器骨骼肌骨骼肌中枢中枢神经系统神经系统脊髓脊髓脑脑神神经经系系统统脏器脏器传入感觉传入感觉感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动 传出神经分类传出神经分类1 植物神经系统:植物神经系统:分为交感神分为交感神经和副交感神经两经和副交感神经两类。类。解剖特点:都要经解剖特点:
2、都要经过神经节中的突触,过神经节中的突触,更换神经元,然后更换神经元,然后才到达所支配的器才到达所支配的器官官(效应器效应器)。植物神经有节植物神经有节前纤维和节后纤维前纤维和节后纤维之分之分。节前纤维节前纤维 节后纤维节后纤维2运动神经:运动神经:支配骨骼肌的支配骨骼肌的运动随意的活运动随意的活动。动。运动神经自中运动神经自中枢神经系统发出后,枢神经系统发出后,中途不更换神经元,中途不更换神经元,直接到达所支配的直接到达所支配的骨骼肌,因此无节骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。前和节后纤维之分。二神经递质二神经递质传出神经末梢释放的递质主要有:传出神经末梢释放的递质主要有:乙酰胆碱乙酰胆碱(
3、Ach)去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA,NE)根据传出神经末梢释放递质的不同,可将神经分根据传出神经末梢释放递质的不同,可将神经分为:为:胆碱能胆碱能神经神经 肾上腺素肾上腺素能能神经神经 神经递质:从传出神经末梢释放的传递神经冲动神经递质:从传出神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。的化学物质。胆碱能神经的神经元内胆碱能神经的神经元内能合成能合成乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach),当,当神经兴奋时,末梢释放乙酰神经兴奋时,末梢释放乙酰胆碱。包括胆碱。包括:全部全部交感神经交感神经的节前纤维的节前纤维、极少数极少数交感神经交感神经节后纤维节后纤维,如汗腺的分泌神经、有些动如汗腺的分泌神经、有些动物骨骼
4、肌的血管舒张神经等。物骨骼肌的血管舒张神经等。全部全部副交感神经副交感神经的节前纤维的节前纤维、节后纤维节后纤维;运动运动神经神经。1胆碱能神经胆碱能神经2去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经 去甲肾上腺素能去甲肾上腺素能神经的神经元内能合神经的神经元内能合成成去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA),当神经兴奋时,末梢当神经兴奋时,末梢释放去甲肾上腺素。释放去甲肾上腺素。几乎全部几乎全部交感神交感神经经节后纤维节后纤维都属于此都属于此类。类。突触:指神经元之间或神经元与效应细胞之间的突触:指神经元之间或神经元与效应细胞之间的信号传导通过突触进展。信号传导通过突触进展。由突触前部、突触后部及突触间隙组
5、成。由突触前部、突触后部及突触间隙组成。化学传递:大多数突触信息的传递是通过神经递化学传递:大多数突触信息的传递是通过神经递质介导,称为化学传递。质介导,称为化学传递。递质通过作用突触后膜上相应的受体,影响下一递质通过作用突触后膜上相应的受体,影响下一级神经元或效应器细胞的活动,完成神经冲动级神经元或效应器细胞的活动,完成神经冲动的传递。的传递。受体:能与神经递质、药物特异性结合,传递信受体:能与神经递质、药物特异性结合,传递信息并产生药理效应的细胞蛋白组分。息并产生药理效应的细胞蛋白组分。三递质与受体的作用及化学传递三递质与受体的作用及化学传递神经元构造神经元构造节前纤维节前纤维节后节后 纤
6、维纤维神经节神经节化化 学学 传传 递递效应器效应器受体受体传出神经受体传出神经受体 传出神经传出神经系统受体系统受体肾上腺素受体肾上腺素受体胆碱受体胆碱受体M受体受体N受体:受体:N1、N2受体:受体:1、2受体:受体:1、21胆碱受体胆碱受体 能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。不同的能选择性地与乙酰胆碱结合的受体。不同的胆碱受体对各种冲动剂敏感性不同,分为胆碱受体对各种冲动剂敏感性不同,分为M受体和受体和N受体。受体。毒蕈毒蕈xun碱型胆碱受体碱型胆碱受体M受体受体对毒蕈碱敏感。此时受体兴奋所产生的效应对毒蕈碱敏感。此时受体兴奋所产生的效应称为毒蕈碱样作用,即称为毒蕈碱样作用,即M样作用。样
7、作用。烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体N受体受体对烟碱敏感。烟碱样作用,即对烟碱敏感。烟碱样作用,即N样作用。样作用。M样作用表现:样作用表现:1心脏抑制:心率减慢,心肌收缩力减心脏抑制:心率减慢,心肌收缩力减弱弱;2血管扩张:血压降低血管扩张:血压降低;3内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠道、内脏平滑肌收缩:支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌收缩泌尿道、子宫等平滑肌收缩;4瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩瞳孔缩小:瞳孔括约肌收缩;5腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消腺体分泌增加:汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加化腺等分泌增加.1冲动冲动N1受体,引起节后纤维兴奋,血压受体,引起节后纤维兴奋,血压升高;升高;2
8、冲动冲动N2受体,骨骼肌收缩,出现肌肉震受体,骨骼肌收缩,出现肌肉震颤、抽搐,严重者出现肌无力甚至呼吸肌颤、抽搐,严重者出现肌无力甚至呼吸肌麻痹。麻痹。N样作用表现:2肾上腺素受体肾上腺素受体 能与肾上腺素、去甲肾上腺素及异能与肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素结合的受体。分为丙肾上腺素结合的受体。分为、受体。受体。受体:与肾上腺素、去甲肾上腺素结受体:与肾上腺素、去甲肾上腺素结合。合。受体兴奋的表现:受体兴奋的表现:1扩瞳;扩瞳;2收缩皮肤、粘膜、腹腔内脏等血管;收缩皮肤、粘膜、腹腔内脏等血管;3对肺与脑血管的收缩作用微弱。对肺与脑血管的收缩作用微弱。受体:异丙肾上腺素结合。受体:异丙肾上
9、腺素结合。受体兴奋的表现:受体兴奋的表现:1 1心脏兴奋心率加快,收缩力增强,传导心脏兴奋心率加快,收缩力增强,传导加快,输出量增加,血压升高;加快,输出量增加,血压升高;2 2骨骼肌和冠状动脉血管扩张骨骼肌和冠状动脉血管扩张 2 2;3 3支气管和胃肠道平滑肌松弛;支气管和胃肠道平滑肌松弛;4 4腺体分泌减少;腺体分泌减少;5 5血糖升高,脂肪分解。血糖升高,脂肪分解。1Ach的传递的传递 在神经末梢靠近突触在神经末梢靠近突触前膜前膜处处的囊泡含有大量递质的囊泡含有大量递质乙乙酰胆碱酰胆碱,在突触后膜有许,在突触后膜有许多皱摺,皱摺内聚集有多皱摺,皱摺内聚集有胆胆碱酯酶碱酯酶,可水解释放的乙
10、,可水解释放的乙酰胆碱。酰胆碱。迅速被酶分解。迅速被酶分解。化化 学学 传传 递递效应器效应器受体受体胆胆 碱碱 酯酯 酶酶胆胆 碱碱 酯酯 酶酶2NA的传递的传递 交感神经和交感神经和平滑肌平滑肌接接头处,其神经末梢分头处,其神经末梢分为许多细微的神经纤维,为许多细微的神经纤维,分布于平滑肌细胞之间,分布于平滑肌细胞之间,神经末梢靠近突触前膜神经末梢靠近突触前膜处的囊泡含有大量处的囊泡含有大量去甲去甲肾上腺素肾上腺素,平滑肌细胞,平滑肌细胞有分解有分解去甲肾上腺素的去甲肾上腺素的酶酶,可分解释放的去甲,可分解释放的去甲肾上腺素。肾上腺素。效应器效应器去去 甲甲 肾肾 上上 腺腺 素素 酶酶受
11、体受体化化 学学 传传 递递四传出神经药物四传出神经药物传出神经药传出神经药拟似药拟似药拮抗药拮抗药拟肾上腺素药拟肾上腺素药拟胆碱药拟胆碱药抗肾上腺素药兽医没有抗肾上腺素药兽医没有抗胆碱药抗胆碱药胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂胆碱受体冲动剂胆碱受体冲动剂胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂胆碱酯酶复活剂胆碱酯酶复活剂分类分类1.拟胆碱药拟胆碱药n分类:分类:M、N胆碱受体冲动剂;胆碱受体冲动剂;n M胆碱受体冲动剂;胆碱受体冲动剂;n N胆碱受体冲动剂。胆碱受体冲动剂。n 直接作用拟胆碱药;直接作用拟胆碱药;n 间接作用拟胆碱药。间接作用拟胆碱药。n是一类作用与是一类作用与Ach相似的药物。相似的药物。
12、n能冲动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经能冲动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱作用。肌肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱作用。1.1 胆碱受体冲动剂胆碱受体冲动剂 毛果芸香碱毛果芸香碱 匹罗卡品匹罗卡品n硝酸盐,已人工合成。硝酸盐,已人工合成。n药理作用:典型选择作用于药理作用:典型选择作用于M受体。受体。n1眼:作用强,缩瞳、降眼压。眼:作用强,缩瞳、降眼压。n2腺体:唾液腺、汗腺。腺体:唾液腺、汗腺。n3平滑肌:呼吸道、肠道平滑肌收缩,促进平滑肌:呼吸道、肠道平滑肌收缩,促进肠蠕动。肠蠕动。n临床应用:临床应用:n1缩瞳:缩瞳:1%。n2降低眼压
13、、青光眼。降低眼压、青光眼。n3瘤胃缓和、肠缓和。瘤胃缓和、肠缓和。n4便秘小肠不完全便秘;大肠便秘。便秘小肠不完全便秘;大肠便秘。n注意:注意:n1缩瞳时与阿托品交替虹膜括约肌和缩瞳时与阿托品交替虹膜括约肌和辐射肌。辐射肌。n2防脱水。防脱水。n3阿托品解毒。阿托品解毒。氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱卡巴可卡巴可n直接兴奋直接兴奋M受体和受体和N受体。受体。n理化性质:稳定,不易被胆碱酯酶水解,作用理化性质:稳定,不易被胆碱酯酶水解,作用强而持久。强而持久。n药理作用:药理作用:n1腺体分泌增加;腺体分泌增加;n2胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌收缩,消胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌收缩,消化液分泌、加强胃肠蠕
14、动,增强反刍机能。化液分泌、加强胃肠蠕动,增强反刍机能。n3对骨骼肌、心血管作用不明显。对骨骼肌、心血管作用不明显。n临床应用:临床应用:n1胃肠缓和、便秘、胃肠积食、术后肠管胃肠缓和、便秘、胃肠积食、术后肠管麻痹、子宫缓慢;麻痹、子宫缓慢;n2青光眼。青光眼。n注意:注意:n1禁用于孕畜、机械性肠梗阻及肠管吻合禁用于孕畜、机械性肠梗阻及肠管吻合术未愈的患畜。术未愈的患畜。n2皮下注射,制止肌注和静注。皮下注射,制止肌注和静注。n3阿托品挽救不理想。阿托品挽救不理想。氨甲酰甲胆碱氨甲酰甲胆碱比赛可灵、乌拉胆碱比赛可灵、乌拉胆碱n合成药,仅作用于合成药,仅作用于M受体,无受体,无N样作用。样作用
15、。n理化性质:不易被胆碱酯酶破坏,作用强而持理化性质:不易被胆碱酯酶破坏,作用强而持久。稳定、毒性小,临床应用更广泛,更平安。久。稳定、毒性小,临床应用更广泛,更平安。n药理作用:药理作用:n 对胃肠道、膀胱平滑肌选择作用明显,对对胃肠道、膀胱平滑肌选择作用明显,对心血管几乎无作用。心血管几乎无作用。n临床应用:临床应用:n1瘤胃缓和、积食、便秘。瘤胃缓和、积食、便秘。n2术后胀气、尿潴留。术后胀气、尿潴留。n注意:注意:n1只能皮下注射,不能静注、肌注;只能皮下注射,不能静注、肌注;n2防脱水先补充盐类或油类泻药。防脱水先补充盐类或油类泻药。n3中毒时用阿托品挽救。中毒时用阿托品挽救。N胆碱
16、受体冲动剂胆碱受体冲动剂n烟碱尼古丁:烟碱尼古丁:N1、N2。n山梗菜碱洛贝林:山梗菜碱洛贝林:N1。n 兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。chE水解乙酰胆碱的过程?水解乙酰胆碱的过程?1.2 胆碱酯酶抑制剂抗胆碱酯酶抑制剂抗chE药药乙酰胆碱乙酰胆碱+chE乙酰胆碱乙酰胆碱-酶复合物酶复合物胆碱胆碱+乙酰化乙酰化胆碱酯酶无活性胆碱酯酶无活性 胆碱胆碱+乙酸乙酸+chE复活复活胆碱酯酶抑制剂如何抑制胆碱酯酶抑制剂如何抑制chE活性?活性?n作用机制:作用机制:n 胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂+chE胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂-酶酶复合物失活,水解缓慢复合物失活,水解缓慢 chE复活复活+X可逆性易
17、逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性易逆性胆碱酯酶抑制剂不可逆性难逆性胆碱酯酶抑制剂不可逆性难逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明新斯的明n作用机制:作用机制:n新斯的明新斯的明+chE新斯的明新斯的明-酶复合物酶复合物氨基氨基甲酰化胆碱酯酶失活,水解缓慢甲酰化胆碱酯酶失活,水解缓慢 二甲二甲氨基甲酸氨基甲酸+chE复活复活n药理作用:药理作用:n1拟胆碱作用间接作用:抑制拟胆碱作用间接作用:抑制chE活活性,使性,使Ach升高。升高。n2兴奋骨骼肌运动终板处的兴奋骨骼肌运动终板处的N2受体直受体直接作用:骨骼肌胃肠道、子宫、膀胱平接作用:骨骼肌胃肠道、子宫、膀胱平滑肌腺体、
18、心血管、支气管平滑肌、虹膜滑肌腺体、心血管、支气管平滑肌、虹膜括约肌。括约肌。n3无中枢作用难以透过无中枢作用难以透过BBB。n临床应用:临床应用:n1重症肌无力神经肌肉接头胆碱受体重症肌无力神经肌肉接头胆碱受体受到伤害:防止过量引起受到伤害:防止过量引起“胆碱能危象胆碱能危象。n2肠胃缓和;肠胃缓和;n3术后胀气和尿潴留。术后胀气和尿潴留。n4肌松药的解药筒箭毒箭。肌松药的解药筒箭毒箭。n注意:注意:n1毒性大。皮下、肌注,不静注。毒性大。皮下、肌注,不静注。n2腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞、腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞、支气管哮喘等禁用。支气管哮喘等禁用。n3M样作用可用阿托品挽救。样
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