《药理学》专科课件04拟肾上腺药和拮抗药.ppt

1、 a、受体激动药受体激动药a 受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药一、一、受体激动药受体激动药1.1.体内过程：又称副肾素，口服无效，皮体内过程：又称副肾素，口服无效，皮 下注射或肌内注射。下注射或肌内注射。(Adrenaline,AD、Adr)2.2.作用机制：作用机制：激动激动和和受体，敏感性受体，敏感性 。3.药理作用：药理作用：兴奋兴奋-R-R（快、强、短）：（快、强、短）：皮肤粘膜内脏血管收缩皮肤粘膜内脏血管收缩 血压血压兴奋兴奋1 1-R:-R:心率、心力、心输出量心率、心力、心输出量兴奋兴奋2 2-R-R（慢、弱、持久）：（慢、弱、持久）：骨骼肌血管和冠脉舒张骨骼肌血管和冠

2、脉舒张 血压血压 血压：血压：称称“肾上腺素的后扩张肾上腺素的后扩张”（大剂量）（大剂量）指应用受体阻断药（如酚妥拉明）指应用受体阻断药（如酚妥拉明）取消了取消了AD激动激动受体受体而收缩血管的作而收缩血管的作用，使用，使AD激动激动 受体受体而扩张血管的作而扩张血管的作用得以充分表现，这时用原升压剂量用得以充分表现，这时用原升压剂量的的AD可引起单纯的血压下降的现象。可引起单纯的血压下降的现象。肾上腺素升压效应的翻转：肾上腺素升压效应的翻转：心脏（心脏（+）血压血压 收缩压收缩压 收缩压收缩压低剂量低剂量 高剂量高剂量 舒张压舒张压 舒张压舒张压 扩张支气管（扩张支气管（+2 2）增强代谢（

3、增强代谢（2 2）CNSCNS：不易透过：不易透过BBBBBB，故仅有微弱的中枢兴奋作，故仅有微弱的中枢兴奋作用。用。4.4.临床应用：临床应用：心脏骤停心脏骤停过敏性休克（首选药）过敏性休克（首选药）支气管哮喘支气管哮喘与局麻药配伍和局部止血与局麻药配伍和局部止血5.5.不良反应不良反应 中枢兴奋：可致不安、失眠、头痛、震颤等。中枢兴奋：可致不安、失眠、头痛、震颤等。血压突升血压突升 可诱发脑溢血的危险。可诱发脑溢血的危险。心律失常心律失常 可引起期前收缩，甚至心室纤颤。可引起期前收缩，甚至心室纤颤。6.禁忌症禁忌症 高血压、高血压、脑动脉硬化、脑动脉硬化、甲状腺机能亢进、甲状腺机能亢进、器

4、质性心脏病和糖尿病者。器质性心脏病和糖尿病者。（Dopamine,DA）（一）作用与用途：口服无效，（一）作用与用途：口服无效，静滴给药静滴给药。（二）不良反应与用药监护（二）不良反应与用药监护 1、剂量过大可致心律失常等，禁用于心剂量过大可致心律失常等，禁用于心 动过速、室颤。动过速、室颤。2、抗休克时要注意、抗休克时要注意补充血容量。补充血容量。3、静滴时应从小剂量开始，渐增用量，、静滴时应从小剂量开始，渐增用量，酌情调整滴速酌情调整滴速1 1、与肾上腺素比较其特点是：、与肾上腺素比较其特点是：作用机制除直接激动作用机制除直接激动和和受体外，还受体外，还 能促进能促进NANA能神经末稍释放

5、递质。能神经末稍释放递质。药理作用与肾上腺素相似但起效药理作用与肾上腺素相似但起效慢慢、作、作 用较用较弱弱，持久持久，性质稳定，性质稳定，口服有效口服有效。中枢兴奋作用明显中枢兴奋作用明显易产生快速耐受性易产生快速耐受性2、临床应用：临床应用：低血压状态（防治腰麻低血压状态（防治腰麻和硬膜外麻醉引起）和硬膜外麻醉引起）、哮喘预防和轻症、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等。治疗、鼻塞等。麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）二、二、a 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA）1.1.体内过程：体内过程：口服无效，静滴给药。口服无效，静滴给药。2.

6、2.作用机制：作用机制：激动激动受体为主，对受体为主，对1 1 受体也有较弱的激动作用。受体也有较弱的激动作用。3.3.药理作用：药理作用：收缩血管（收缩血管（皮肤、黏膜、内脏血管）皮肤、黏膜、内脏血管）兴奋心脏：作用较弱兴奋心脏：作用较弱升高血压升高血压激动激动a 1受体受体 皮肤粘膜内脏血管收缩皮肤粘膜内脏血管收缩 血压血压激动激动1受体受体 心肌收缩力心肌收缩力 心率心率4.4.临床应用：临床应用：休克休克 上消化道出血（稀释后口服）上消化道出血（稀释后口服）5.5.不良反应：不良反应：局部组织缺血坏死（外漏）局部组织缺血坏死（外漏）急性肾功能衰竭（急性肾功能衰竭（用药时尿量应用药时尿量

7、应25ml/h）。）。停药后停药后BP （逐渐减量）（逐渐减量）间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol,阿拉明，阿拉明，araminearamine）1.特点：特点：除直接激动受体外，还能促进除直接激动受体外，还能促进NANA能神经能神经末稍释放递质。末稍释放递质。激动激动、1受体作用较受体作用较NA弱而弱而持久。持久。2.用途：用途：早期抗休克治疗；早期抗休克治疗；药物中毒引起的药物中毒引起的 低血压治疗。低血压治疗。3.优点：优点：不易引起尿少和肾功能衰竭；不易引起尿少和肾功能衰竭；对对 心率影响少，不易引起心律失常；心率影响少，不易引起心律失常；可静滴、可静滴、又可

8、肌注，使用方便，又可肌注，使用方便，是是NA的良好代用品的良好代用品。4.缺点：缺点：短期内反复用药，可产生快速耐受性。短期内反复用药，可产生快速耐受性。1 1受体激动药受体激动药三、三、受体激动药受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素（Isoprenaline,ISP,喘息定、治喘灵）喘息定、治喘灵）2受体受体心脏骤停心脏骤停房室传导阻滞房室传导阻滞抗休克抗休克1.1.体内过程：体内过程：口服无效，气雾剂吸入，静滴或口服无效，气雾剂吸入，静滴或 舌下给药。舌下给药。2.2.药理作用和用途：药理作用和用途：1受体受体 心脏兴奋心脏兴奋 心率心率 骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张 BP冠脉扩张冠脉扩张支

9、气管平滑肌支气管平滑肌舒张舒张 支气管支气管哮喘哮喘增强代谢增强代谢1 1受体激动药受体激动药:多巴酚丁胺多巴酚丁胺（Dobutamine;杜丁胺）杜丁胺）,用于治疗用于治疗 心肌梗塞并发心力衰竭。心肌梗塞并发心力衰竭。2 2受体激动药：受体激动药：沙丁胺醇（沙丁胺醇（SalbutamolSalbutamol)、特布他林（特布他林（TerbutalineTerbutaline)治疗哮喘治疗哮喘复复 习习 题题第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 （抗肾上腺素药）（抗肾上腺素药）a 受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药一、一、a 受体阻断药受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉

10、（竞争性）短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉（竞争性）长效类：酚苄明（非竞争性）长效类：酚苄明（非竞争性）分类分类酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine，立其丁），立其丁）1 1、体内过程：口服吸收差，宜肌注或静注。、体内过程：口服吸收差，宜肌注或静注。2 2、作用机制：、作用机制：阻断阻断1 1和和2 2受体受体。3、药理作用：药理作用：（1 1）舒张血管：）舒张血管：阻断阻断血管血管SMSM a1 R直接舒张血管直接舒张血管SMSM血管扩张血管扩张 血压血压 组胺样作用组胺样作用（2 2）兴奋心脏：）兴奋心脏：心脏（心脏（+）心率心率 阻断阻断a 2R NA释放释放内

11、在拟交感活性内在拟交感活性血压下降血压下降（3 3）拟胆碱、组胺样作用：胃肠活动）拟胆碱、组胺样作用：胃肠活动 ，胃，胃酸酸 ，皮肤潮红。，皮肤潮红。4、临床应用：临床应用：（1 1）外周血管痉挛性疾病（）外周血管痉挛性疾病（微循环改善微循环改善）（2 2）嗜铬细胞瘤的诊断和治疗）嗜铬细胞瘤的诊断和治疗（3 3）休克（补足血容量，主张与）休克（补足血容量，主张与NANA合用）合用）（4 4）心肌梗塞和心衰）心肌梗塞和心衰（5 5）静滴）静滴NANA外漏（外漏（5mg5mg溶于溶于10-20ml NS 10-20ml NS 中）中）5、不良反应、不良反应心血管反应：低血压、心悸、心律失常或心绞痛

12、。心血管反应：低血压、心悸、心律失常或心绞痛。胃肠反应胃肠反应：腹痛、呕吐、诱发或加剧消化性溃疡。腹痛、呕吐、诱发或加剧消化性溃疡。组胺样反应组胺样反应：皮肤潮红、胃酸分泌增加。：皮肤潮红、胃酸分泌增加。哌唑嗪哌唑嗪 （a1 受体阻断药）受体阻断药）能选择性阻断能选择性阻断a1 受体而扩张血管，使血压下受体而扩张血管，使血压下降，主用于高血压和难治性心力衰竭。降，主用于高血压和难治性心力衰竭。酚苄明（长效类）酚苄明（长效类）、作用机制：、作用机制：阻断阻断受体受体、药理作用：、药理作用：舒张血管舒张血管,作用强大持久作用强大持久 3、临床应用：临床应用：（1 1）外周血管痉挛性疾病）外周血管痉

13、挛性疾病（2 2）嗜铬细胞瘤的治疗）嗜铬细胞瘤的治疗（3 3）休克）休克二、二、受体阻断药受体阻断药 一代：1、2受体阻断药：普萘洛尔、受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔等吲哚洛尔等 二代：二代：1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔等受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔等 三代：三代：a、受体阻断药：拉贝洛尔、卡维洛尔等受体阻断药：拉贝洛尔、卡维洛尔等1、1 R阻断的主要作用阻断的主要作用 抑制心脏功能；抑制心脏功能；减少肾素释放，降低血压；减少肾素释放，降低血压；抗心绞痛、抗高血压、抗心律失常。抗心绞痛、抗高血压、抗心律失常。2、2 R阻断的主要作用阻断的主要作用减少心、肝、肾血流量；减少心、肝、肾血流量

14、；收缩支气管；收缩支气管；NA释放释放 减少糖原及脂肪减少糖原及脂肪分解。分解。3、内在拟交感活性：还具有微弱的、内在拟交感活性：还具有微弱的 受受体激动作用。体激动作用。4、膜稳定作用：、膜稳定作用：降低心肌和降低心肌和N细胞膜对细胞膜对Na+离子的通透性。离子的通透性。5、抗血小板聚集作用：、抗血小板聚集作用：与膜稳定作用有与膜稳定作用有关如普萘洛尔。关如普萘洛尔。1、高血压病、高血压病2、心绞痛、心绞痛3、心肌梗死、心肌梗死4、快速型心律失常、快速型心律失常5、甲状腺功能亢进症、甲状腺功能亢进症1、一般反应、一般反应2、抑制心脏功能、抑制心脏功能3、诱发或加重哮喘、诱发或加重哮喘4、反跳

15、现象、反跳现象5、外周血管痉挛、外周血管痉挛（四）禁忌症（四）禁忌症支气管哮喘、支气管哮喘、窦性心动过缓、窦性心动过缓、严重房室传导阻滞、严重房室传导阻滞、心功能不全、心功能不全、精神抑郁症和低血压。精神抑郁症和低血压。1.手术后肠麻痹及膀胱麻痹最好选用何药治疗手术后肠麻痹及膀胱麻痹最好选用何药治疗:()A 新斯的明新斯的明 B 加兰他敏加兰他敏 C 阿托品阿托品 D 毒扁豆碱毒扁豆碱 E 甲氰咪胍甲氰咪胍2.下列对肾上腺素的叙述正确的是下列对肾上腺素的叙述正确的是:()A 对外周对外周受体及受体及受体均激动受体均激动B 对各种休克都适用对各种休克都适用C 对各处血管都收缩对各处血管都收缩D

16、对所有平滑肌都抑制对所有平滑肌都抑制E 对心源性哮喘及支气管哮喘都能治对心源性哮喘及支气管哮喘都能治3.鼻粘膜和齿龈出血时鼻粘膜和齿龈出血时,常用何药局部止血常用何药局部止血:()A 异丙肾上腺素异丙肾上腺素B 麻黄碱麻黄碱C 肾上腺素肾上腺素D 去甲肾上腺素去甲肾上腺素E 多巴胺多巴胺4.为防止硬脊膜外麻醉时的血压下降常事先肌注为防止硬脊膜外麻醉时的血压下降常事先肌注:()A 肾上腺素肾上腺素 B 麻黄碱麻黄碱 C 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 D 多巴胺多巴胺 E 阿托品阿托品5.使血压升高但心率可减慢的药物是使血压升高但心率可减慢的药物是:()A 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B 肾上腺素肾上腺

17、素 C 多巴胺多巴胺 D 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 E 间羟胺间羟胺6.对重症肌无力有效的药是对重症肌无力有效的药是:()A 毒毛旋花甙毒毛旋花甙K B 毛果芸香碱毛果芸香碱 C 新斯的明新斯的明 D 琥珀胆碱琥珀胆碱 E 阿托品阿托品7.效应器的效应器的受体激动时一般不会引起受体激动时一般不会引起:()A 心脏兴奋心脏兴奋 B 血管收缩血管收缩 C 平滑肌松弛平滑肌松弛 D 脂肪分解脂肪分解 E 糖原分解糖原分解8.效应器的效应器的受体激动时不会直接引起受体激动时不会直接引起:()A 血管收缩血管收缩 B 支气管收缩支气管收缩 C 括约肌收缩括约肌收缩 D 瞳孔缩小瞳孔缩小 E 唾液分泌唾液

18、分泌 9.阿托品对眼睛的作用是阿托品对眼睛的作用是:()A 扩瞳扩瞳,升高眼压升高眼压,视远物模糊视远物模糊B 扩瞳扩瞳,升高眼压升高眼压,调节麻痹调节麻痹C 扩瞳扩瞳,升高眼压升高眼压,视近物模糊视近物模糊D 扩瞳扩瞳,降眼压降眼压,视远物清楚视远物清楚E 扩瞳扩瞳,升高眼压升高眼压,调节痉挛调节痉挛10.普萘洛尔的禁忌症为普萘洛尔的禁忌症为:()A 高血压高血压 B 过速型心律失常过速型心律失常 C 心绞痛心绞痛 D 支气管哮喘支气管哮喘 E 以上都不是以上都不是11.下列何药仅能直接阻断下列何药仅能直接阻断M受体受体:()A 乙酰胆碱乙酰胆碱 B 毛果云香碱毛果云香碱 C 阿托品阿托品

19、D 新斯的明新斯的明 E 加兰他敏加兰他敏12.静滴时漏出血管外可致局部组织缺血坏死的药物是静滴时漏出血管外可致局部组织缺血坏死的药物是:()A 肾上腺素肾上腺素 B 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 C 间羟胺间羟胺 D 异丙肾上腺素异丙肾上腺素13.酚妥拉明扩张血管的作用是由于酚妥拉明扩张血管的作用是由于:()A 激动激动受体受体 B 激动激动DA受体受体 C 激动激动2受体受体 D 阻断阻断M受体受体 E 阻断阻断受体受体14.毛果芸香碱的作用方式是毛果芸香碱的作用方式是:()A 激动激动M受体受体 B 阻断阻断M受体受体 C 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶 D 抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 E 激活

20、胆碱酯酶激活胆碱酯酶15.抢救有机磷农药中毒抢救有机磷农药中毒,最好应使用最好应使用:()A 阿托品阿托品B 解磷啶解磷啶 C 解磷啶与阿托品解磷啶与阿托品 D 解磷啶与氯磷啶解磷啶与氯磷啶 E 阿托品与硫代硫酸钠阿托品与硫代硫酸钠16.抢救心脏骤停的主要药物是抢救心脏骤停的主要药物是:()A 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 B 阿托品阿托品 C 肾上腺素肾上腺素 D 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 E 西地兰西地兰17.阿托品抗感染性休克主要作用是阿托品抗感染性休克主要作用是:()A 使心率加快使心率加快B 扩张血管扩张血管,改善微循环改善微循环C 扩张支气管扩张支气管D 兴奋中枢兴奋中枢 E 收缩血管

21、收缩血管18.治疗房室传导阻滞最好选用治疗房室传导阻滞最好选用:()A 肾上腺素肾上腺素 B 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 D 苯肾上腺素苯肾上腺素E普萘洛尔19.新斯的明禁用于新斯的明禁用于:()A 肠麻痹肠麻痹 B 重症肌无力重症肌无力 C 尿潴留尿潴留D 支气管哮喘支气管哮喘 E 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速20.有机磷酸酯类中毒的原理是有机磷酸酯类中毒的原理是:()A 抑制抑制chE B 激活激活chE C 抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶D 激活磷酸二酯酶激活磷酸二酯酶E 抑制腺苷酸环化酶抑制腺苷酸环化酶21.治疗肾绞痛宜首选治疗肾绞痛宜首选:()A

22、 阿托品阿托品 B 哌替啶哌替啶 C 阿司匹林阿司匹林+哌替定哌替定D 阿托品阿托品+哌替啶哌替啶 E 丙胺太林丙胺太林+阿司匹林阿司匹林22.骨骼肌运动终板膜上的受体是骨骼肌运动终板膜上的受体是:()A M受体受体 B N1受体受体 C N2受体受体 D 受体受体 E 受体23.受体兴奋时可引起受体兴奋时可引起:()A 兴奋心脏兴奋心脏,支气管扩张支气管扩张,血压下降血压下降B 心脏兴奋心脏兴奋,血压下降血压下降,瞳孔缩小瞳孔缩小C 心脏兴奋心脏兴奋,支气管收缩支气管收缩,冠脉扩张冠脉扩张D 心脏兴奋心脏兴奋,皮肤粘膜血管收缩皮肤粘膜血管收缩E 心脏抑制心脏抑制,支气管扩张支气管扩张,糠原分解糠原分解24.下列何药适用于诊断嗜铬细胞瘤下列何药适用于诊断嗜铬细胞瘤?:()A 阿托品阿托品 B 肾上腺素肾上腺素 C 酚妥拉明酚妥拉明 D 心得安心得安 E 山莨菪碱山莨菪碱