自己制作的课件药理学2.ppt
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1、LOGO药物的跨膜转运药物的跨膜转运 药物的体内过程药物的体内过程 药代动力学的参数及其临床意义药代动力学的参数及其临床意义 体内药量变化的时间过程体内药量变化的时间过程 吸收 被动转运 转运 分布 方式 药 排泄 主动转运 物 转化 代谢被动转运是药物依赖于膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透,当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止。简单扩散是被动转运的主要形式。特点特点:是在转运过程中不消耗能量;不需载体,无饱和性;没有竞争性抑制。(passive transport)影响药物被动转运的因素 解离常数(PKa)影响药物解离度因素 体液的PH pKa值是各药物所固有的特性
2、。药物pKa值与药物属于弱酸性或弱碱性无关,弱酸性药物pKa值可大于7,弱碱性药物pKa值可小于7。解离常数(PKa)影响药物解离度因素 体液的PH 体液的PH 弱酸性药物在酸性环境下不易解离,在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反,在酸性环境下易解离,在碱性中不易解离。被动转运 滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水溶性小分子药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的过程如水、乙醇、乳酸等水溶性物质,O2、CO2等气体分子可通过膜孔滤过扩散(passive transport)被动转运易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助细胞膜
3、上的某些特异性蛋白质-通透酶而扩散。特点:不耗能;载体具有高度特异性;饱和现象;竞争性抑制现象(passive transport)主动转运即逆浓度或电位梯度的转运,药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运。特点特点:在转运过程中消耗能量;需要载体转运,载体对药物有特异的选择性。(active transport)因此,如果两个药物均由相同的载体转运,则它们之间存在竞争性抑制现象,且转运能力有饱和性。如药物自肾小管的分泌排泄过程属于主动转运。吸收药物自给药部位进入血液循环的过程称为吸收。(absorption)first pass elimination口服药物在胃肠粘膜吸收后,首先经门静脉进入肝脏,
4、当通过肠粘膜及肝脏时部分药物发生转化,使进入体循环的有效药量减少,这种现象称首过消除。分布屏障转运到各组织器官的过程称为分布。(distribution)药物从血循环通过多种生理影响药物分布的因素1药物与血浆蛋白的结合2体液的pH3 器官血流量4 组织的亲和力5特殊屏障结合率高的药物结合率高的药物被置换的药物被置换的药物引起后果引起后果长效磺胺类、水杨酸类、保泰松、呋塞咪磺酰脲类血糖过低保泰松、羟布宗、水杨酸类、氯贝丁酯、苯妥英钠双香豆素、华法林凝血障碍导致出血水杨酸类、磺胺类、呋塞咪甲氨蝶呤血细胞减少症、血质不调乙胺嘧啶奎宁金鸡钠反应、中性白C减少呋塞咪水合氯醛出汗,脸潮红,血压升高维拉帕米
5、卡马西平、苯妥英钠增强两药毒性水杨酸类维拉帕米增强维拉帕米降压效应及其毒性表表-药物在血浆蛋白的置换关系药物在血浆蛋白的置换关系血脑屏障指血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障。它有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定,包括血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障。分子量较大、血浆蛋白结合率较高、极性较大、脂溶性较小的药不易透过此屏障。有些药物通过胎盘代谢减低活性,但有些药物则增加活性。试验证明,天然或人工合成的肾上腺皮质激素,如皮质醇及泼尼松通过胎盘转化为失活的11-酮衍生物;而地塞米松通过胎盘不经代谢进入胎儿体内。因此治疗孕妇疾病,可用泼尼松;治疗胎儿疾病宜用地塞米松。胎盘屏障是胎
6、盘绒毛与子宫血窦之间的屏障,其通透性与一般毛细血管无显著差别。注意:几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环。故孕妇用药应谨慎,防止造成胎儿中毒或致畸。大多数药物主要在肝脏,部分药物也可在其它组织,被有关的酶催化而进行化学变化。生物转化(biotransformation)药物极性水溶性酶酶排泄结合化学结构改变(生物转化,代谢)活化失活氧化还原水解酶酶药药 酶酶药物在肝脏进行生物转化需要酶的参与,简称药酶。药酶分微粒体酶和非微粒体酶两类(biotransformation)是促进药物生物转化的主要酶系统,主要存在于肝细胞内质网上,又称肝药酶。其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450,由于其与CO
7、结合后的吸收光谱主峰在450nm处而命名。微粒体酶微粒体酶肝药酶的特点特异性不高活性和含量是不稳定且个体差异大药物可影响其活性。凡能使药酶活性降低或合成减少的药物。它能减慢其他药物的代谢,使药效增强。如:氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼。药酶抑制剂酶酶 凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物。它可加速药物自身和其它药物的代谢。如:苯巴比妥、苯妥英、利福平等。药酶诱导剂 药酶诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异等。苯巴比妥加速双香豆素代谢药物种类药物种类受影响的药物受影响的药物诱诱 导导 剂剂巴比妥类巴比妥类、氯霉素、氯丙嗪、可的松、香豆素类
8、、洋地黄毒苷、地高辛、阿霉素、雌二醇、保泰松、苯妥英、睾酮灰黄霉素华法林保泰松氨基比林、可的松、地高辛苯妥英可的松、地塞米松、地高辛、茶碱利福平香豆素类、地高辛、糖皮质激素类、美托洛尔、口服避孕药、普萘洛尔、奎尼丁抑抑 制制 剂剂氯霉素、异烟肼安替比林、双香豆素、丙磺舒、甲苯磺丁脲西咪替丁氯氮卓、地西泮、华法林双香豆素苯妥英去甲替林、口服避孕药安替比林保泰松苯妥英、甲苯磺丁脲表表 常见的酶诱导剂和酶抑制剂及相互作用常见的酶诱导剂和酶抑制剂及相互作用。排排 泄泄 挥发性药物及气体可从呼吸道排出,多数药物主要由肾排泄,有的也经胆道、乳腺、汗腺、肠道等排泄。肾是药物排泄最重要的器官。药物及其代谢物经
9、肾排泄,包括肾小球滤过、肾小管分泌及肾小管重吸收三种方式。肾排泄肾排泄影响药物排泄因素:尿量尿液pH值 尿液pH值的改变可影响药物排泄。尿液偏酸性时,弱碱性药物解离型多,脂溶性低,重吸收少,排泄多,而弱酸性药物则相反。(enteral -hepato circulation)。胆汁排泄胆汁排泄有些药物可自简单扩散的方式由乳汁排泄,乳汁略呈酸性,又富含脂质,所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如吗啡、阿托品等可自乳汁排出。故哺乳期妇女用药应慎重,以免对婴幼儿引起不良反应。乳汁排泄乳汁排泄二、药物的体内过程其他全身麻醉药可通过肺呼气排出体外,有些药 物还可以从唾液、汗液、泪液等排出。近年来发现某些药物在
10、唾液中的浓度与血药浓度有一定相关性,故唾液可作为无痛性采样药检的手段。三、体内药量变化的时间过程药时曲线一般可分为三期:潜伏期、持续期和残留期。三、体内药量变化的时间过程潜伏期 指用药后到开始出现作用的时间。它主要反映药物的吸收、分布过程。在处理急症时尤须考虑药物的起效时间。持续期 指药物维持有效浓度的时间,这与药物的吸收及消除速度有关。从给药时至峰值浓度的时间称为达峰时间(peak time,Tpeak),在应用须密切观察和控制最大作用的药物(如降血糖药)时,更应注意这一参数。三、体内药量变化的时间过程残留期 指药物浓度已降至最小有效浓度以下,但尚未自体内完全消除的时间。此期的长短与消除速度
11、有关。如在此时间内第二次给药,则需考虑前次用药的残留作用。一次用药的时效曲线提供的信息可作为制定临床用药方案的参考(用量、给药时间及两次给药间隔等)。AUC曲线下面积(area under curve,AUC)表示一段时间内吸收到血中的相对累积量三、体内药量变化的时间过程多次给药的血药浓度及其规律 临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。在一级动力学药物中,开始恒速给药时药物吸收快于药物消除,体内药物蓄积。约经过5个半衰期,给药速度与消除速度趋于相等,用药量与消除量达到动态平衡时,锯齿形曲线将在某一水平范围内波动,即到稳态血药浓度(steady state plasma concentrati
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