喜辽妥在皮肤科的应用课件.ppt
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- 喜辽妥 皮肤科 应用 课件
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1、 多磺酸粘多糖乳膏 在皮肤科的应用 内容内容 药学作用药学作用 喜疗妥国外临床研究喜疗妥国外临床研究 喜辽妥国内临床研究喜辽妥国内临床研究喜辽妥喜辽妥-活性成分活性成分 活性成分活性成分-MPS-MPS(多磺酸粘多糖)(多磺酸粘多糖)从有机组织中获取,为半合成葡萄胺聚糖从有机组织中获取,为半合成葡萄胺聚糖-混合物混合物 因其化学结构类似于肝素,所以常称因其化学结构类似于肝素,所以常称MPSMPS为类肝素为类肝素 平均分子量为平均分子量为 9,7009,700道尔顿,平均分子体积远远小道尔顿,平均分子体积远远小于肝素于肝素 MPS MPS 的吸收率是常规肝素的的吸收率是常规肝素的 5050倍。倍
2、。喜辽妥喜辽妥 具有更好的渗透性具有更好的渗透性 喜辽妥在下真皮和皮下组织的渗透率分别是肝素的喜辽妥在下真皮和皮下组织的渗透率分别是肝素的37倍和倍和51倍倍喜辽妥在皮下组织仍能达到喜辽妥在皮下组织仍能达到有效的治疗浓度有效的治疗浓度Stttgen G,Res 1990;40(4):484489 研究设计:定量测定比较氚标记的MPS(喜辽妥)和肝素的透皮吸收率在渗透腔中,将软膏涂抹在新鲜切取的人类皮肤上,计算相同浓度的活性物质(0.35%重量)在不同皮层中MPS与肝素浓度的比例真皮上部真皮下部 喜辽妥的药学作用喜辽妥的药学作用-四重功效四重功效 持续保湿持续保湿 促进组织再生促进组织再生 促进
3、局部血液循环,抗血栓促进局部血液循环,抗血栓 抗炎、减轻充血、消肿抗炎、减轻充血、消肿 喜辽妥喜辽妥-卓越的持续保湿功效卓越的持续保湿功效 通过抑制透明质酸酶,增加内源性透明质酸含量。透明通过抑制透明质酸酶,增加内源性透明质酸含量。透明质酸作为一种粘多糖酸,在结缔组织中是调节组织水合质酸作为一种粘多糖酸,在结缔组织中是调节组织水合能力的关键。能力的关键。恢复细胞间质的粘性、渗透性和保持水分的能力,改善恢复细胞间质的粘性、渗透性和保持水分的能力,改善了细胞间物质和离子传递的微环境,显著增加皮肤保持了细胞间物质和离子传递的微环境,显著增加皮肤保持水分的能力。水分的能力。喜辽妥喜辽妥-促进组织再生促
4、进组织再生 刺激结缔组织细胞的代谢,增加蛋白多糖和胶原的合成,抗组织降解。刺激结缔组织细胞的代谢,增加蛋白多糖和胶原的合成,抗组织降解。调节调节DNADNA和和RNARNA合成,促进纤维母细胞和滑膜内衬细胞的分裂和增殖。合成,促进纤维母细胞和滑膜内衬细胞的分裂和增殖。抑制多种溶酶体酶的活性,减少对结缔组织的损害。抑制多种溶酶体酶的活性,减少对结缔组织的损害。增加内源性透明质酸的合成及其在组织内的积聚,恢复细胞间质的粘度、增加内源性透明质酸的合成及其在组织内的积聚,恢复细胞间质的粘度、渗透性和保持水分能力,改善细胞间的微环境,促进组织再生。渗透性和保持水分能力,改善细胞间的微环境,促进组织再生。
5、2.Baici A,Salgam P,Fehr K,Bni A.Inhibition of human elastase from polymorphonuclear leucocytes by a glycosaminoglycan polysulfate(Arteparon).Biochem Pharmacol 1980;29:17231727 6.Dettmer N.Betrachtungen zum Wirkungsmechanismus von Mucopolysaccharipolyschwefels.ureestern am arthrotischen Knorpel.Z Rhe
6、umaforsch 1966;25:122 39.Vacha J,Pesakova V,Krajickova J,Adam M.Effect of glycosaminoglycan polysulphate on the metabolism of cartilage ribonucleic acid.Arzneim Forsch/Drug Res 1984;34(5):607 609 40.Verbruggen G,Veys EM.Influence of sulfated glycosaminoglycans upon proteoglycan metabolism of the syn
7、ovial lining cells.Acta Rhumatol Belgica 1977;1(12):7592 抑制凝血酶(抗血栓形成活性)抑制凝血酶(抗血栓形成活性)Thomas et al.抗凝血因子抗凝血因子Xa活性活性Lane et al.释放组织因子途径抑制物(释放组织因子途径抑制物(TFPI)Hoppensteadt et al.19升高组织型凝血酶原激活物的活性升高组织型凝血酶原激活物的活性Klocking et al.升高尿激酶升高尿激酶-凝血酶原激活物的浓度凝血酶原激活物的浓度Mc Gregor抗血小板作用,抑制血栓形成,增强血管再灌注抗血小板作用,抑制血栓形成,增强血管再
8、灌注Grg P and Rakee W 1987 13 局部使用后,提高小静脉的血流速度局部使用后,提高小静脉的血流速度Tigno XT 1997.喜辽妥不影响系统凝血喜辽妥不影响系统凝血19Hoppensteadt et al具有抗凝活性、抗血栓形成活性。能够抑制凝血酶原向凝血酶的转化。具有抗凝活性、抗血栓形成活性。能够抑制凝血酶原向凝血酶的转化。纤溶酶原激活物增多,提高纤溶酶的浓度,加速炎症部位纤维蛋白沉积的消失。纤溶酶原激活物增多,提高纤溶酶的浓度,加速炎症部位纤维蛋白沉积的消失。纤溶酶将交联的纤维蛋白聚合物分解为纤维蛋白降解产物。纤溶酶将交联的纤维蛋白聚合物分解为纤维蛋白降解产物。喜辽
9、妥喜辽妥-促进局部血液循环、抗血栓、改善微血管循环障碍促进局部血液循环、抗血栓、改善微血管循环障碍13.Grg P,Raake W.Antithrombotic effect of a mucopolysaccharid polysulfate after systemic,topical and per cutaneous application.Arzneim Forsch/Drug Res 1987;37(3):342345 19.Hoppensteadt DA,Fareed J,Raake P,Raake W.Endogenous release of tissue factor pa
10、thway inhibitor by topical application of an ointment containing mucopolysaccharide polysulfate to nonhuman primates.Thrombosis Research 103(2001)157163 喜辽妥与基质和非甾体类抗炎药物相比可明显增加局部血流量喜辽妥与基质和非甾体类抗炎药物相比可明显增加局部血流量血血流流量量变变化化率率(%)(%)软膏基质喜療妥非甾体类抗炎药涂药时间(小时)喜辽妥促进局部血液循环喜辽妥促进局部血液循环Kuisma I,Tamelander G.Kuisma I,
11、Tamelander G.Mucopolysaccharide polysulfate cream in the prevention of pressure sores a double blind study.Ann Clin Res 1987;19:374-377喜辽妥多通路抗炎(抑制不同的炎症通路)喜辽妥多通路抗炎(抑制不同的炎症通路)抑制参与炎症分解代谢的酶,预防炎症的扩散抑制参与炎症分解代谢的酶,预防炎症的扩散 抑制前列腺素的合成,特别是对前列腺素抑制前列腺素的合成,特别是对前列腺素E2E2合成的抑制(前列合成的抑制(前列腺素腺素E2E2在炎症和疼痛的发展中有非常重要的作用)在炎症
12、和疼痛的发展中有非常重要的作用)激活组织因子旁路抑制因子(激活组织因子旁路抑制因子(TFPI)TFPI),TFPITFPI用于局部抗炎。在炎用于局部抗炎。在炎症过程中,细胞被激活,同时数种炎症介质包括组织因子(症过程中,细胞被激活,同时数种炎症介质包括组织因子(TFTF)被释放,被释放,TFPITFPI能通过其与组织因子(能通过其与组织因子(TF)TF)的结合而抑制其作用。的结合而抑制其作用。喜辽妥喜辽妥-抗炎、消肿、减轻充血抗炎、消肿、减轻充血结论:喜辽妥对于血肿发展和分解的疗效,与对照组相比具有结论:喜辽妥对于血肿发展和分解的疗效,与对照组相比具有显着的统计学差异。显着的统计学差异。第1天
13、 第2天 第3天第1天 第2天 第3天白兔皮内注射自体血液形成血肿在盐水局部治疗后 白兔皮内注射自体血液形成血肿在多磺酸粘多糖溶液(125 mg/kg=3.0 mg/cm2)局部治疗后 喜辽妥促进血肿吸收喜辽妥促进血肿吸收Zeiller/Sensch:试验设计:测试了多磺酸粘多糖溶液对于兔实验血肿的作用。血肿是通过在动物背部皮内注射自体血液造成的。多磺酸粘多糖溶液或盐水一天使用两次。内容内容 药学作用药学作用 喜疗妥国外临床研究喜疗妥国外临床研究 喜辽妥国内临床应用喜辽妥国内临床应用喜辽妥对皮脂缺乏症、进展性手指手掌角皮症有效喜辽妥对皮脂缺乏症、进展性手指手掌角皮症有效改善率改善率显著改善皮脂
14、缺乏症皮脂缺乏症进性性指掌角皮症进性性指掌角皮症改善略有改善皮脂缺乏症:每天皮脂缺乏症:每天23次单纯涂抹适量,共计涂抹两周次单纯涂抹适量,共计涂抹两周进展性手指手掌角皮症:每天进展性手指手掌角皮症:每天23次单纯涂抹适量、共计涂抹次单纯涂抹适量、共计涂抹4周周评价基准评价基准 分成显著改善、改善、略有改善、无变化、恶化五个等级进行评价。分成显著改善、改善、略有改善、无变化、恶化五个等级进行评价。1)原田昭太郎等:临床医药,1(7),1051(2001)2)大岛良夫等:临床医药,1(7),1079(2001)3)山崎诚等:临床医药,1(7),1071(2001)干燥改善率皮脂缺乏症皮脂缺乏症掉
15、屑投药两周投药四周干燥掉屑潮红指纹消失龟裂改善了两个改善了两个等级以上等级以上改善了一个改善了一个等级等级评价基准评价基准 对各症状的重症程度分为高度、中等、轻度、轻微、无五个等级进行了判断和评价。进行性指掌角皮症进行性指掌角皮症在全部上药121个病例中,未发现本药剂引发的副作用。1)原田昭太郎等:临床医药,1(7),1051(2001)2)大岛良夫等:临床医药,1(7),1079(2001)3)山崎诚等:临床医药,1(7),1071(2001)喜辽妥有效治疗干燥性皮肤喜辽妥有效治疗干燥性皮肤治疗干燥性皮肤治疗干燥性皮肤 评估喜疗妥软膏对评估喜疗妥软膏对120120名皮肤干燥症患者的名皮肤干燥
16、症患者的临床有效性临床有效性 使用含有尿素的软膏作为对照使用含有尿素的软膏作为对照 治疗两周后,所有治疗两周后,所有118118名分析病例均显示好名分析病例均显示好转,而两组中转,而两组中“好于一般改善好于一般改善”的患者占的患者占94%94%两种制剂具有同等的疗效和安全性两种制剂具有同等的疗效和安全性患者的整体改善率3天后1周后2周后16.Harada S.Clinical evaluation of Hirudoid ointment on senile xerosis paired comparative study with Keratinamin Kowa ointment.Rins
17、yo Iyaku(Clin Res of Pharmaceutical Products)1988,4:10 喜疗妥有效治疗肥厚性疤痕喜疗妥有效治疗肥厚性疤痕Shimizu et al研究设计:双盲研究,纳入了研究设计:双盲研究,纳入了41名肥厚性疤痕形成的患者名肥厚性疤痕形成的患者研究方法:使用喜疗妥乳剂和安慰剂,研究方法:使用喜疗妥乳剂和安慰剂,1次次/日,之后用绷带包扎日,之后用绷带包扎疗效评估参数为:疤痕组织的色泽和硬度、疤痕的厚度和大小以及主观症状疗效评估参数为:疤痕组织的色泽和硬度、疤痕的厚度和大小以及主观症状7 天14天21 天(治疗结束)76%76%的患者使用喜疗妥的临床疗效显
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