倍他乐克缓释片介绍-课件.ppt
- 【下载声明】
1. 本站全部试题类文档,若标题没写含答案,则无答案;标题注明含答案的文档,主观题也可能无答案。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
2. 本站全部PPT文档均不含视频和音频,PPT中出现的音频或视频标识(或文字)仅表示流程,实际无音频或视频文件。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
3. 本页资料《倍他乐克缓释片介绍-课件.ppt》由用户(晟晟文业)主动上传,其收益全归该用户。163文库仅提供信息存储空间,仅对该用户上传内容的表现方式做保护处理,对上传内容本身不做任何修改或编辑。 若此文所含内容侵犯了您的版权或隐私,请立即通知163文库(点击联系客服),我们立即给予删除!
4. 请根据预览情况,自愿下载本文。本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
5. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007及以上版本和PDF阅读器,压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 乐克缓释片 介绍 课件
- 资源描述:
-
1、受体阻滞剂在临床中的应用1ppt课件目目 录录2:着眼着眼STEMI适用人群,早期足量使用适用人群,早期足量使用BB。3:心率管理在高血压治疗中的重要地位。心率管理在高血压治疗中的重要地位。2ppt课件倍他乐克缓释片在欧美上市倍他乐克缓释片倍他乐克缓释片在中国上市倍他乐克缓释片在中国获批的适应症:p 高血压p 心绞痛p 伴左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭美托洛尔研发成功倍他乐克平片上市1.李军,等.中南药学.2007;5(6):571-3.2.倍他乐克缓释片说明书.3ppt课件倍他乐克缓释片较平片的结构变化采用琥珀酸盐替代酒石酸盐,有效延缓溶解速度采用琥珀酸盐替代酒石酸盐,有效延缓溶解
2、速度37为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的,缓释片采用了琥珀酸盐 替代平片的酒石酸盐,使其在37 水中的溶解度(270 mg/ml)显 著低于后者(700 mg/ml),从而有效延缓了溶解速度。溶解度(mg/ml)1.Sandberg A,et al.J Clin Pharmacol.1990;30:S2-S16.酒石酸分子结构式酒石酸分子结构式COOHHCOHHOCHCOOH琥珀酸分子结构式琥珀酸分子结构式COOHHCHHCHCOOH4ppt课件Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol.1998;33(suppl):S3-S7.Sandberg A,et a
3、l.J Clin Pharmacol.1990;30:S2-S16.倍他乐克缓释片较平片的剂型变化革命性制药工艺 多单位微囊系统5ppt课件倍他乐克缓释片独一无二的控释缓释技术前20h恒速释放 药物释放更稳定CR/ZOKZERO ORDER KINETIC 零级释放动力学作用的持续时间长:高原平台效应在20h内,恒速释放:控释片在24h内,先恒速后缓慢释放:控释缓释片Oosterhuis B,et al.Eur J CIin Pharmacol,1988;33(Suppl):S15-S18.6ppt课件倍他乐克倍他乐克缓释片较平片缓释片较平片有什么优势?有什么优势?7ppt课件倍他乐克缓释片药
4、物释放不受胃内环境的影响1.Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol.1998;33(suppl):S3-S7.2.酒石酸美托洛尔说明书3.琥珀酸美托洛尔说明书餐时餐时 空腹空腹血药浓度(nmol/L)20404812给药后时间(小时)162024对12名健康志愿者在餐时(标准的早餐)或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg,结果显示,两者的血药浓度变化相似。倍他乐克倍他乐克缓释片药物释放不受进食影响缓释片药物释放不受进食影响1008060注:酒石酸美托洛尔应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度3
5、8ppt课件日剂量相同时,倍他乐克日剂量相同时,倍他乐克缓释片血药浓度平稳,而平片出现血药浓度波动大缓释片血药浓度平稳,而平片出现血药浓度波动大60050040030020010000 1 24824倍他乐克缓释片100mg qd倍他乐克平片50mg bid血药浓度(nmol/L)12时间(小时)该研究比较了倍他乐克缓释片100mg与倍他乐克平片100mg qd和50mg bid在12名健康志愿者中的药代动力 学研究数据,结果显示:在服药后5天达稳态血药浓度时,倍他乐克缓释片的血药浓度波动明显低于平片,具有较低的血药浓度峰值。1.Sandberg A,et al.Eur J Clin Phar
6、macol.1988;33(Suppl):S9-14.倍他乐克缓释片较平片的24小时血药浓度更平稳Cmax=388nmol/LminC=75nmol/L9ppt课件倍他乐克缓释片较平片的血药浓度波动更小健康志愿者口服美托洛尔稳态后:倍他乐克平片50mg,bid,峰浓度约388nMol/L,24h血药浓度波动性为225%倍他乐克缓释片100mg,qd,峰浓度约163nMol/L,24h血药浓度波动性79%倍他乐克平片100mg,qd,峰浓度约722nMol/L,24h血药浓度波动性470%1.Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol.1988;33(Suppl)
7、:S9-14.2.Wikstrand J.Journal of Cardiovascular Pharmacology.2003;41:151-157.24h血药浓度波动性血药浓度血药浓度(nmol/L)倍他乐克倍他乐克 缓释片缓释片100mg倍他乐克倍他乐克 平片平片100mg倍他乐克倍他乐克 平片平片50mg峰值163722388谷值67247510ppt课件倍他乐克缓释片药物释放不受胃内环境的影响1.Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol.1998;33(suppl):S3-S7.2.酒石酸美托洛尔说明书3.琥珀酸美托洛尔说明书餐时餐时 空腹空腹血药浓
8、度(nmol/L)20404812给药后时间(小时)162024对12名健康志愿者在餐时(标准的早餐)或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg,结果显示,两者的血药浓度变化相似。倍他乐克倍他乐克缓释片药物释放不受进食影响缓释片药物释放不受进食影响1008060注:酒石酸美托洛尔应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度311ppt课件倍他乐克缓释片较平片的疗效更平稳持久一天一次 全天候呵护在这项交叉试验中共纳入12名健康男性受试者,评估美托洛尔缓释片50mg qd、美 托洛尔平片50mg qd以及安慰剂的药代动力学和药效学。1.Wie
9、selgren I et al,J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S3212ppt课件倍他乐克缓释片药物释放不受胃内环境的影响1.Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol.1998;33(suppl):S3-S7.2.酒石酸美托洛尔说明书3.琥珀酸美托洛尔说明书餐时餐时 空腹空腹血药浓度(nmol/L)20404812给药后时间(小时)162024对12名健康志愿者在餐时(标准的早餐)或空腹时给予单剂倍他乐克缓释片50mg,结果显示,两者的血药浓度变化相似。倍他乐克倍他乐克缓释片药物释放不受进食影响缓释片药物释放不受进食影响100806
10、0注:酒石酸美托洛尔应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%2 琥珀酸美托洛尔同时摄入食物不影响其生物利用度313ppt课件指南推荐应使用24h长效药物,心脑血管疾病风险更小中国高血压防治指南修订委员会.中国高血压防治指南(2010).中华高血压杂志.2011;19(8):701-432010年中国高血压防治指南年中国高血压防治指南 明确指出:明确指出:尽可能使用1次次/d给药给药而有持续持续24h降降压压作用作用的长效长效药药物物,以有效控制夜间血压夜间血压与晨峰血压晨峰血压,更有效预防心脑血管并有效预防心脑血管并 发症发症发生。14ppt课件1受体阻滞作用很小或没有倍他乐克
11、平片100mg 倍他乐克缓释片200mg过度的1受体阻滞,阻滞2受体有效的1受体阻滞,不干扰2受体倍他乐克缓释片200mg的Cmax仍在治疗窗内较平片更安全有效1.Wikstrand J.Basic Res Cardiol.2000;95;Suppl(1):I/46 I/5.3.Andersson B,et al.J Cardiac Failure.2001;7:311-317.2.Wikstrand J.Journal of Cardiovascular Pharmacology.2003;41:151-157.4.Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol(
12、1988)33 Suppl:S9-S14.受体阻滞剂的 1选择性是相对的,当血药浓度过低时,1阻滞作用很小或没有;但当血药浓度过高时,1阻滞作用过高而选择性降低,并同时出现 2阻滞作用1美托洛尔缓释片200mg/d的血药浓度分布在适宜的“治疗窗”内(45300nmol/L)2-3美托洛尔平片100mg的血药浓度部分超出“治疗窗”范围,阻滞2受体415ppt课件倍他乐克缓释片具有高度1选择性,减少由于峰浓度过高所导致的2阻滞作用美托洛尔缓释片100mg与200mg对气道影响小于阿替洛尔100mg,美托洛尔缓释片选择性高于 平片,减少由于峰浓度过高所带来的 2受体阻滞作用Wikstrand J.B
13、asic Res Cardiol.2000;95;Suppl(1):I/46 I/5.16ppt课件倍他乐克缓释片具有高度1选择性,减少由于峰浓度过高所导致的2阻滞作用倍他乐克缓释片减少由于峰浓度过高所带来的对2受体的过度阻滞作用,对糖、脂代谢无明显影响本研究共计纳入28名合并高血压的糖尿病患者,分为2组,1组给予常规治疗,另外1组在常规治疗基础上添加倍他乐克缓释片(起始剂量为50mg/d,最大剂量为200mg/天)。Falkner B,et al.J Clin Hypertens(Greenwich).2008;10(1):51-57.17ppt课件倍他乐克缓释片18ppt课件倍他乐克缓释片
14、与平片的血药浓度峰值比较平片平片Cmax (nmol/L)缓释片缓释片Cmax (nmol/L)100mg7221200mg263250mg2852100mg117325mg106450mg7111.Sandberg A,et al.J Clin Pharmacol.1990;30:S2-S16.2.Andersson B,et al.J Cardiac Failure.2001;7:311-317.3.Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol(1988)33 Suppl:S9-S14.4.Collste P,et al.Clin.Pharmacal.Ther
15、.1980;441-9.19ppt课件倍他乐克缓释片200mg qd与平片50mg q6h比较1.Andersson B,et al.J Cardiac Failure.2001;7:311-317.2.Karlson BW,et al.Cardiology 2014;127:7382.比较比较几何平均数比值几何平均数比值95%CIAUC0.920.47-1.83Cmax0.670.37-1.24Cmin1.020.37-1.24缓释片缓释片200mg qd的的AUC与平片与平片50mg q6h相似相似2平片50mg 血药浓度Cmax和缓释片200mg类似,此时对心率抑制作用都是最强且等效的;
16、平片因为存在波峰和波谷,对心率抑制作用不稳定,随着服药次数增加,AUC与缓释片200mg qd越 接近,对1受体的阻滞效力越相同AUC:药时曲线下面积,代表药物的生物利用度(药物在人体中被吸收利用的程度),AUC大则生物利用度高,反之则低。20ppt课件因此,为获得相同的1受体阻滞效应和心率控制强度,我们推荐临床使用倍他乐克我们推荐临床使用倍他乐克缓释片与平片转化的方法为:缓释片与平片转化的方法为:50mgq6h200mg qd25mgq6h100mg qd注:注:从分子质量上:琥珀酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔 47.5mg47.5mg (相当于酒石酸美托洛尔(相当于酒石酸美托洛尔50mg50mg
17、)琥珀酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔95mg95mg (相当于酒石酸美托洛尔(相当于酒石酸美托洛尔100mg100mg)日剂量酒石酸美托洛尔日剂量酒石酸美托洛尔q6h与琥珀酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔qd 1:121ppt课件适应症适应症推荐初始剂量推荐初始剂量剂量调整剂量调整高血压47.5-95mg 一天一次需要时可与其他抗高血压药联用心绞痛95-190mg 一天一次需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量心功能II级23.75mg 一天一次23.75mg47.5mg95mg一天一次一天一次一天一次第0周2周后4周后至长期治疗目标剂量190mg 11.875mg23.75mg47.5mg95mg一天一次
18、一天一次一天一次一天一次一天一次第0周2周后4周后6周后慢性心衰心功能III-IV级11.875mg 一天一次1.倍他乐克缓释片说明书.倍他乐克缓释片一天一次口服,最好在早晨服用若需小剂量服用时,可沿片剂中央的刻痕掰开服用,但不能咀嚼或压碎。倍他乐克缓释片的用法用量22ppt课件 小小 结结革命性的剂型优势采用琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐,有效延缓溶解速度独立的恒速释放的多微囊控释单元,持续24小时平稳释放与平片相比,优势更多与平片相比,优势更多独立于胃肠道pH、胃肠蠕动和食物吸收等生理过程相比平片更为平稳的血药浓度和疗效集中阻滞1受体,安全性更好与平片与平片q6h日总剂量日总剂量1:1转换转换
19、23ppt课件目目 录录3:心率管理在高血压治疗中的重要地位。心率管理在高血压治疗中的重要地位。24ppt课件China PEACE-回顾性AMI研究揭示我国AMI药物治疗乱象丛生 AMI治疗药物不规范 证实可降低死亡率的药物(如-受体阻滞剂)使用不足,仅维持在60%左右,2001-2011十年间并未明显提高 疗效不确切(中药制剂)甚至有害的药物(硫酸镁)仍被广泛使用 受体阻滞剂使用人群不规范 在理想患者入院24h内使用不足,仅63.2%在心源性休克高风险AMI患者入院24h内使用率较高,达54.5%受体阻滞剂使用剂量严重不足 73.6%的患者在入院24h内,使用美托洛尔的累积剂量不超过25m
展开阅读全文