药物化学抗高血压药课件.ppt
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- 关 键 词:
- 药物 化学 高血压 课件
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1、编辑课件1第三节第三节 抗高血压药抗高血压药高血压高血压高血压:高血压:是一种以体循环动脉血压持续是一种以体循环动脉血压持续高于正常水平为主要表现的最常见的心高于正常水平为主要表现的最常见的心血管疾病。血管疾病。思考:思考:正常血压的范围是多少?正常血压的范围是多少?90mmHg90mmHg收缩压收缩压140mmHg140mmHg60mmHg60mmHg舒张压舒张压90mmHg90mmHg舒张压如果超过舒张压如果超过12KPa(90mmHg)不论收缩压多少,都看作是高血压不论收缩压多少,都看作是高血压编辑课件2成人高血压分类编辑课件3高血压影响因素高血压影响因素 外周血管阻力外周血管阻力 心排
2、血量心排血量编辑课件4抗高血压药分类抗高血压药分类作用于作用于自主神经系统自主神经系统的药物的药物影响肾素影响肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统的药物醛固酮系统的药物作用于离子通道的药物作用于离子通道的药物利尿药及血管扩张药利尿药及血管扩张药编辑课件5(一)作用于自主神经系统的药物(一)作用于自主神经系统的药物 作用于中枢作用于中枢2 2受体(激动剂),减少外周交感受体(激动剂),减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴等。要药物有可乐定和甲基多巴等。NHNNHClCl 可乐定可乐定 甲基多巴甲基多巴 HO
3、HOCH2CNH2CH3COOH1、中枢性降压药、中枢性降压药编辑课件62、神经节阻断药、神经节阻断药 如如美加明美加明等,因等,因易产生耐受性且易产生耐受性且副作用较多,现已较少应用。副作用较多,现已较少应用。编辑课件7药理作用药理作用代表药物代表药物通过通过减少去甲肾上腺素减少去甲肾上腺素释放和储存释放和储存从而减低交从而减低交感神经紧张和引起血管感神经紧张和引起血管舒张。舒张。NNOOOHHHHOOOOOO利血平利血平n作为第一个从植物(萝芙木)作为第一个从植物(萝芙木)中提取出有效的抗高血压的药中提取出有效的抗高血压的药物物,是历史悠久的抗高血压药。,是历史悠久的抗高血压药。3、作用于
4、神经末梢的药物、作用于神经末梢的药物编辑课件8从植物萝芙木的干燥根中提取利血平别名蛇根碱、血安平(生物碱)编辑课件9利血平利血平NNOOOHHHHOOOOOO吲哚吲哚编辑课件10差向异构化(差向异构化(C3):在光和热的影响下,生成):在光和热的影响下,生成无效的光学异构体无效的光学异构体3-异利血平异利血平;水解反应(两个酯键):在酸碱条件下都水解反应(两个酯键):在酸碱条件下都水解水解生成生成利血平酸利血平酸而失效;而失效;氧化反应:在光和氧的作用下逐渐氧化生成氧化反应:在光和氧的作用下逐渐氧化生成3,4-二去氢利血平二去氢利血平,有,有黄绿色黄绿色荧光;可进一步氧化成荧光;可进一步氧化成
5、3,4,5,6-四去氢利血平四去氢利血平,具有,具有蓝色蓝色荧光;荧光;鉴别:鉴别:+钼酸钠钼酸钠 黄色黄色,再变,再变蓝色蓝色 +香草醛香草醛 玫瑰红色玫瑰红色化学性质:编辑课件11临床用途临床用途u温和持久的降压作用,用于轻中度高血温和持久的降压作用,用于轻中度高血压;压;u能进入能进入CNS,耗竭神经递质,可治疗某,耗竭神经递质,可治疗某些精神病。些精神病。编辑课件121、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素转化酶抑制药卡托普利卡托普利(开博通、巯甲丙脯酸)(开博通、巯甲丙脯酸)巯基巯基(二)影响(二)影响RAS的药物的药物编辑课件13结构特点结构特点 两个手性碳两个手性碳:均为均为S构型
6、构型NCOOHCOCCH2SHCH3H12123L脯氨酸(2-S构型)取代的丙酰基侧链(2-S构型)D型编辑课件141、略带大蒜气味,有旋光性;、略带大蒜气味,有旋光性;2、酸性:羧基酸性强,巯基也显示一定弱酸性;、酸性:羧基酸性强,巯基也显示一定弱酸性;3、氧化反应:分子中含巯基,水溶液易发生氧、氧化反应:分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应;化反应;4、鉴别:加乙醇溶解后,加亚硝酸钠结晶和稀、鉴别:加乙醇溶解后,加亚硝酸钠结晶和稀硫酸,振摇后,溶液显硫酸,振摇后,溶液显红色红色。理化性质理化性质水溶液水溶液/遇光遇光 二硫化物(含二硫化物(含-SH,具有还原性),具有还原性)编辑课件15临床
7、用途临床用途uCaptopril 是第一个上市是第一个上市(口服口服)的血管的血管紧张素转化酶抑制剂紧张素转化酶抑制剂u临床主要用于抗高血压临床主要用于抗高血压编辑课件16马来酸依那普利马来酸依那普利 Enalapril Maleateu本品加稀硫酸后,滴加本品加稀硫酸后,滴加高锰酸钾高锰酸钾试液,试液,红色即消失红色即消失。u本品为本品为依那普利那的乙酯依那普利那的乙酯,口服后在体内水解为依那,口服后在体内水解为依那普利那,后者是普利那,后者是长效长效ACEIACEI,能强烈抑制,能强烈抑制ACEACE,发挥降,发挥降压作用。压作用。u依那普利那只能注射给药,本品是其依那普利那只能注射给药,
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