氨酚羟考酮在癌痛领域的应用课件.ppt

1、国药控股北京华鸿有限公司国药控股北京华鸿有限公司 市场部市场部泰勒宁产品简介 商品名：泰勒宁 通用名：氨酚羟考酮 片剂：盐酸羟考酮5mg+对乙酰氨基酚325mg规格：10片/盒，铝塑泡罩包装。生产企业：美国马林克罗制药公司(美国最大的麻药生产基地之一)产品背景 羟考酮1917年用于临床。氨酚羟考酮1983年在美国上市，广泛用于癌痛、术后疼痛等各种中重度、急慢性疼痛痛的治疗。2005年氨酚羟考酮处方量排在全美通用名药物的第12位（销售额4.52亿美元），并以65年增长率居于榜首。2007年在美国年销售额达到6.4亿美金。目前仍是美国最常用的处方镇痛药物。氨酚羟考酮2003年在中国上市，目前由国药

2、控股北京华鸿有限公司独家代理，商品名为泰勒宁。泰勒宁是普通处方的含麻镇痛药。2009年起至今泰勒宁在中国口服镇痛药物市场中排名第一。泰勒宁组分之一：5mg羟考酮 泰勒宁组分之二：325mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚属于解热镇痛药，没有抗炎作用，故不属于非甾体类。临床单独使用剂量不超过4克/天。对乙酰氨基酚尤其适合老年人 由于用药安全性高，国内外多个临床指南把对乙酰氨基酚作为慢性疼痛治疗的首选药物 中华医学会骨科分会 骨关节炎诊治指南 美国风湿病学会(ACR)欧洲抗风湿联盟(EULAR)美国老年病学会(AGS)美国矫形外科医生学会（American Academy of Orthopaedic S

3、urgeons）美国心脏协会（American Heart Association）泰勒宁与吗啡滴定换算(口服）*参照默克治疗手册药物动力学 口服生物利用度口服生物利用度60608080 羟考酮血浆浓度羟考酮血浆浓度2 2小时达峰，半衰期小时达峰，半衰期2 23 3小时小时 对乙酰氨基酸约对乙酰氨基酸约1 1小时达峰，半衰期小时达峰，半衰期1 14 4小时小时 6 6小时后血液浓度分别为小时后血液浓度分别为1919和和1616 主要由肝脏代谢，尿液排出主要由肝脏代谢，尿液排出联合镇痛优势Kehlet H,Dahl JB.Anesth Analg.1993;77:1048-1056.Playfo

4、rd RJ,et al.Digestion.1991;49:198-203.由于镇痛机制互补，协同作由于镇痛机制互补，协同作用，增强镇痛效果用，增强镇痛效果减少每种镇痛剂的剂量减少每种镇痛剂的剂量可能减轻每种药物的副反应可能减轻每种药物的副反应阿片阿片类类NSAIDsNSAIDs协协同作用同作用盐酸羟考酮盐酸羟考酮+对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 1 Gottschalk A et al.Reg Anesth Pain Med.2006;31(1):6-13.羟考酮与阿片受羟考酮与阿片受体结合体结合泰勒宁平衡镇痛机理泰勒宁特点（1）：中、重度镇痛重度的疼痛重度的疼痛(=10(=10分分)泰勒宁泰勒宁

5、(中度，中度，4-74-7分分)缓释缓释、即、即释吗啡释吗啡(重重度，度，77分分)NSAIDsNSAIDs（轻轻度，度，1-41-4分）分）轻度的疼痛轻度的疼痛(=1(=1分分)泰勒宁特点（2）：快速起效 口服口服1515分钟起效分钟起效 镇痛效果持续镇痛效果持续6 6小时小时泰勒宁特点（3）：安全性高l组组方制方制剂剂，恶恶心、心、呕呕吐等不良反吐等不良反应发应发生率小于生率小于单单方阿片及曲方阿片及曲马马多多。l对对乙乙酰氨酰氨基基酚酚（APAPAPAP）胃）胃肠肠道不良反道不良反应应小，小，肾肾毒性低，毒性低，严严重不良重不良反反应应少。少。l在在临临床推荐床推荐剂剂量下使用不量下使用

6、不会会出出现现依依赖赖。中国药物依赖性研究所泰勒宁特点（4）：普通处方 国家食品药品监督管理局国家食品药品监督管理局关于含麻醉药品复方制剂管关于含麻醉药品复方制剂管理的通知理的通知：口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考酮碱计不口服固体制剂每剂量单位含羟考酮以羟考酮碱计不超过超过5mg5mg，且该制剂中不含其它列入特殊管制药品的复，且该制剂中不含其它列入特殊管制药品的复方制剂按处方药管理。方制剂按处方药管理。国食药监安200471号，国家食品药品监督管理局副 作 用 头晕、嗜睡头晕、嗜睡 胃部不适、恶心、呕吐胃部不适、恶心、呕吐 一般无严重不良反应一般无严重不良反应注意事项1、勿空腹服用2、对其

7、成份过敏者禁用3、消化性溃疡、肝肾功能不良者慎用4、前列腺肥大、尿道狭窄者慎用5、哺乳期妇女慎用，孕妇禁用6、儿童不建议使用泰勒宁在癌痛中的应用 泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效快速，作用机理不同于吗啡。因此在癌痛治疗中遵循IBC原则，即 I Initial Pain 初发痛 B Breakthrough Pain 爆发痛 C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用Initial Pain 初发痛 通常初次就诊的病人是不规则的中度疼痛，适合使用即释阿片类制剂。泰勒宁普通处方，使用方便。急释片剂，可以及时调整剂量。推荐使用：泰勒宁1-2片，ti

8、d。Breakthrough Pain 爆发痛全球肿瘤患者中爆发痛的总体发生率65%爆发性疼痛的处理是规范化癌痛处理的重要组成部份是规范化癌痛处理的重要组成部份 当使用缓释吗啡30mg，q12h时，推荐泰勒宁12片，疼痛时使用。参考用药剂量：每日阿片总用量参考用药剂量：每日阿片总用量1/61/6（10102020）泰勒宁与控缓释吗啡联合应用 一些难治性的疼痛，单纯增加阿片剂量镇痛效果并不明显，生活质量缺显著下降。推荐在服药单方吗啡基础上联合泰勒宁12片。即释缓控释完美镇痛！癌痛人生初次就诊：多数已为中度疼痛初次就诊：多数已为中度疼痛爆发痛爆发痛重度疼痛联合应用重度疼痛联合应用用法用量：每次用法

9、用量：每次12片，一日片，一日34次。可根据疼痛程度调整用量次。可根据疼痛程度调整用量Abdominal Pain 内脏痛 由于羟考酮作用于阿片阿片受体，对内脏痛的效果远好于吗啡。故是癌症内脏痛的首选！泰勒宁的特点总结C组方制剂，双重作用机制：镇痛效率加强、副作用降低。组方制剂，双重作用机制：镇痛效率加强、副作用降低。C即释片剂，口服给药，快速起效即释片剂，口服给药，快速起效C生物利用度高，代谢完全，代谢产物无毒副作用生物利用度高，代谢完全，代谢产物无毒副作用C不良反应少，程度轻，可逆、可治不良反应少，程度轻，可逆、可治C纯纯进口药：马林克罗（进口药：马林克罗（MallinckrodtMall

10、inckrodt）是美国最大的麻是美国最大的麻药厂家之一药厂家之一C 普通处方：门诊患者方便使用普通处方：门诊患者方便使用C 医保甲类医保甲类氨酚羟考酮辅助治疗阿片镇痛不全骨癌痛的疗效-多中心随机双盲对照研究 文章来源：文章来源：中国肿瘤 2011年第20卷第1期 7477页 研究单位及作者：研究单位及作者：卫生部中日友好医院全国疼痛诊疗研究中心，司马蕾；北京大学第一附属医院麻醉科，房文学；中国医学科学院肿瘤医院综合科，吴晓明；解放军总医院肿瘤科，李方。患者及适应症：共计观察了246例体瘤骨转移患者，其NRS 评分4。用药方案：接受硫酸吗啡控释片或芬太尼贴剂治疗1周后，加用氨酚羟考酮片1片，t

11、id，D1-D3（若D1天NRS4，D2天改为2片，tid）结果1：基础疼痛NRS显著下降（P0.01）结果2：24h疼痛强度差显著差异（P0.01）结果3:3天后患者的生活质量显著改善（P0.01）生活质量简明量表生活质量简明量表SF-6DSF-6D，最高分为，最高分为31,31,最低分最低分6 6分分,分数越高表分数越高表示生活质量越差。示生活质量越差。结果4：爆发痛发生明显减少发生爆发痛的病例数处理爆发痛使用即释吗啡的病例数结论1.泰勒宁与其它长效阿片联合使用效果良好 显著降低了骨转移癌痛患者基础疼痛评分2.泰勒宁有效减少爆发痛 减少爆发痛发生人数和使用解救药物的人数3.泰勒宁显著改善患者生活质量4.可减少单剂量阿片药物大量使用时发生的不良反应。