肾上腺素受体阻滞剂课件.ppt

1、肾上腺素受体阻滞剂（优选）肾上腺素受体阻滞（优选）肾上腺素受体阻滞剂剂第一节第一节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？一、短效类一、短效类直接扩张血管直接扩张血管问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对 新福林、新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）响？（全部、部分、翻转）NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K+通道通道 心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加嗜铬细胞瘤不宜手术者或术前准

2、备酚妥拉明（phentolamine）胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红无内在拟交感活性普萘洛尔 等 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加选择性阻断1受体，无内在活性抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；糖反应。酚妥拉明（phentolamine）又名苯苄胺(dibenzyline)阻断1、2受体(为什么不作降压药使用？)组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红 体内过程及其特点体内过程及其特点药理作用药理作用阿普洛尔 1，2 +90 10 25纳多洛尔(nadolol)、妥拉唑啉（

3、tolazoline心率:通过减压反射；抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；阻断1、2受体(为什么不作降压药使用？)上述作用其决于交感神经张力阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流诱发或加剧支气管哮喘对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药阿普洛尔 1，2 +90 10 25又名苯苄胺(dibenzyline)美托洛尔(metoprolol)美托洛尔 1 0 2560 4075 34阻断1和2 两受体，的低血糖反应；特拉唑嗪（Trazosin）特拉唑嗪（Trazosin）有内在拟交感活性吲哚洛尔，醋丁洛尔作用久脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持34天临床应用选择性选

4、择性1 1受体阻滞药受体阻滞药 表表91 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 +90 10 25氧烯洛尔 1，2 +4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 +30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 +60 2040 46上述作用其决于交感神经张力上述作用其决于交感神经张力阻断肾小球旁器1受体，纳多洛尔(nadolol)、抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在

5、补足血容量时用）；胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。阿普洛尔 1，2 +90 10 25 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)酚妥拉明（phentolamine）问：酚妥拉明对 新福林、NE、Adr、的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）阻断肾小球旁器1受体，加重房室传导阻滞，引起心动过缓，抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)选择性阻断1受体，无内在活性纳多洛尔(nadolol)、（优选）肾上腺素受体阻滞剂抑制T4 T3二

6、、长 效 类 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红纳多洛尔(nadolol)、阻滞剂的临床用途阻滞剂的临床用途不良反应不良反应一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)有内在拟交感活性吲哚洛尔，醋丁洛尔吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34（优选）肾上腺素受体阻滞剂拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红属竞争性拮抗。反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。选择性阻断1；酚妥拉明（phentolamine）阻断肾小球旁器1受体，口服吸收 好反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。第一节肾上

7、腺素受体阻断药（优选）肾上腺素受体阻滞剂扩张血管小动脉、小静脉扩张外周阻力加重房室传导阻滞，引起心动过缓，纳多洛尔(nadolol)、纳多洛尔(nadolol)、口服吸收 好抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)选择性阻断1；唾液腺和汗腺分泌增加治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34糖反应。组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红 5羟色胺样作用；艾司洛尔(esmolol)治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。扩静脉动脉（引起直立性低血压）拉贝洛尔 1，2，1

8、 +60 2040 46抗休克出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红心率:通过减压反射；吲哚洛尔(pindolol)、肌，冠状血管)对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部受体)扩张血管小动脉、小静脉扩张外周阻力艾司洛尔(esmolol)反射性兴奋心脏作用IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。按有无内在拟交感活性二、长 效 类选择性阻断2受体 育亨宾嗜铬细胞瘤不宜手术者或术前准备与维拉帕米合用应注意扩静脉动脉（引起直立性低血压）二、长 效 类对1和 2无选择性酚妥拉明 组胺样作用胃酸分泌 、皮肤潮红又名苯苄胺(dibenzyline)对1和 2无选择性酚妥拉明选择性阻断1受体，无内在活性拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;又名苯苄胺(dibenzyline)扩张血管 外周阻力 血压（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；有内在拟交感活性吲哚洛尔，醋丁洛尔普萘洛尔(propranolol)选择性选择性1受体受体阻断药受体受体阻断药