肾上腺皮质类激素七年制课件.ppt

1、肾上腺皮质类激素七年制肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素 基本结构基本结构-C17 上无上无-OH,C11 上无上无 O 或有或有 O 与与 C18 相联相联大剂量 血小板、纤维蛋白长期大剂量应用引起的不良反应皮质酮)原因 提高机体对有害刺激的耐受性，减轻中毒反应，为抢救争取到狼疮、自身免疫性贫血和肾病综合征，未活化的 GR 在胞浆内与热休克(3)低血容量性休克组织对 G 的利用。用于粒细胞减少症、再障、血小板减少。有较弱的盐皮质激素作用 保钠、损伤，减少内热原的释放，缓解毒血(2)过敏性休克未活化的 GR 在胞浆内与热休克局部应用或外用。C9 引入 F,C16 引入 CH3 或 OH 则 抗炎作用

2、更强、水盐代谢作用更弱代谢，允许作用。内毒素对机体的刺激作用，减轻细胞，强，强，H2O、NaCl 代谢弱；由此获得了代谢弱；由此获得了多多种新型药物。种新型药物。严重急性感染或预防炎症后遗症轻充血，毛细血管的通透性；原转化才具活性；滤过率、拮抗 ADH).的松)泼尼松龙(prednisolone).和过敏性疾病GR 存在 GR 和 GR 亚型。双键，C20 的羰基，C17 的羟基；且随动物种属不同而有很大差异。而是作为 GR 拮抗体而起作用。常用泼尼松口服；免用后机体防御能力减低而使感染扩组织对 G 的利用。泌,提高食欲，促进消化；蛋白 90 (HSP90)等结合成一种大的复损伤，减少内热原的

3、释放，缓解毒血核内特异性 DNA 位点，即靶基因的启动【体内过程】免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。(2)反跳现象-R 功能区示意图功能区示意图 作用机制示意图作用机制示意图 G RHsp90GCHsp90G RHsp90Hsp90GCHsp90Hsp90G RGCGCmRNAProteinResponseG RHsp90GCHsp90G RHsp90Hsp90GCHsp90Hsp90G RGCGCGRGCHsp90Hsp70IPCBGGCCBGGRHsp90Hsp70IPGCGRHsp90Hsp70IPProteinResponseGRGCGRGCnGRE GRE转录 基因 nGRE GRE

4、 mRNA 转录因子转录因子(如转录因子活性蛋白如转录因子活性蛋白-1,AP-1)与与DNA上的上的nGRE结合后，通过结合后，通过mRNA的作用的作用合成细胞因子而引起炎症反应。合成细胞因子而引起炎症反应。GCS与与GR结结合进入细胞核内，与合进入细胞核内，与nGRE结合使结合使AP-1的作的作用受阻，细胞因子合成减少，缓解炎症。用受阻，细胞因子合成减少，缓解炎症。GCS与与GR结合进入细胞核内，与结合进入细胞核内，与GRE结合使脂皮素结合使脂皮素-1合成增加，抑制了合成增加，抑制了磷脂酶磷脂酶A2，许多炎症因子的生成减少，许多炎症因子的生成减少，因而发挥抗炎作用。因而发挥抗炎作用。散、加剧

5、。内毒素对机体的刺激作用，减轻细胞(2)增强胰高血糖素升高血糖的作用。严重肝功能不全的病人只宜用氢免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。常用 GCs 类药物的比较1.倍他米松(betamethasone;米松；长期应用 GCs,减量过快或突mRNA3)C12 为双键时，抗炎作用、对糖代有较弱的盐皮质激素作用 保钠、轻充血，毛细血管的通透性；主要用于中毒性感染或同时伴有严重急性感染或预防炎症后遗症1.C3 的酮基对眼科的某些炎性疾病也有效。因转录 相应引起转录或转录 谢作用强；常用常用 类药物的比较类药物的比较 注：注：*胎儿肺细胞胎儿肺细胞 泼尼松；C20 的羰基肾上腺皮质机能亢进、孕妇、抗菌药佳

6、者，可合用超大剂量 GCs.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应长期大剂量应用引起的不良反应严重精神病和癫痫、活动性溃疡由于目前缺乏有效抗病毒药物，过敏治疗。谢作用强；对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。内毒素对机体的刺激作用，减轻细胞双键，C20 的羰基，C17 的羟基；原浓度，缩短凝血时间；主要用于中毒性感染或同时伴有病情尚未完全控制，突然停药或轻充血，毛细血管的通透性；轻充血，毛细血管的通透性；其他不良反其他不良反 应还有：负氮应还有：负氮 平衡、骨质疏平衡、骨质疏 松、食欲增松、食欲增 加、低血钾、加、低血钾、高血糖倾向、高血糖倾向、消化性溃疡。消化性溃疡。长期服用长期服用GCs后的不良反应后的不良反应示意图示意图