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类型丙烯酸树脂及其应用课件.ppt

  • 上传人(卖家):晟晟文业
  • 文档编号:4697701
  • 上传时间:2023-01-02
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    丙烯酸 树脂 及其 应用 课件
    资源描述:

    1、丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用目录 材料介绍材料介绍1材料制备材料制备2材料应用材料应用3丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用材料介绍材料介绍概述概述分类分类结构结构及性及性能能理化理化性质性质丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用 丙烯酸树脂是由丙烯酸、甲基丙烯酸及其酯类按不同的比例共聚而成的一类高分子聚合物,具有安全、稳定、惰性及无刺激等优点。药用丙烯酸树脂包括两类共聚物:一是甲基丙烯酸共 聚 物,二 是 甲 基 丙 烯 酸 甲 酯 共 聚 物。概述概述丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用 甲基丙烯酸共聚物甲基丙烯酸共聚物甲基丙烯酸酯共聚物甲基丙烯酸

    2、酯共聚物丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v由于构成单体不同,单体的比例、聚合度不同,可以分成不同型号。v国外已有药用薄膜的系列产品,主要由德国罗姆药厂(Rohmpharma)生产,产品总称为Eudragit,商品名尤特奇尤特奇。v上海医药工业研究院开发出了一系列国产品种,定名为IIV号树脂号树脂。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用药用丙烯酸树脂的化学组成和相应牌号丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用分类n按制造原料按制造原料(单体单体)分类分类 本体聚合 二元聚合:Eudragit NE 30D(丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚物)与其它高分子混合:尤特奇 RD 100(聚甲基丙

    3、烯酸铵酯和羟甲基纤维素钠(9:1)混合物)丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n按丙烯酸树脂的溶解按丙烯酸树脂的溶解性性能分类能分类 pH 依赖型丙烯酸树脂:非 pH 依赖型丙烯酸树脂:尤特奇 NE 30D 渗透型丙烯酸树脂:聚甲丙烯酸铵酯、聚甲丙烯酸铵酯丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用结构及性能结构及性能n含酸性基团的丙烯酸树脂(阴离子型、肠溶型丙烯酸树脂)酸性基团为:-COOH如:Eudragit L/S100L型中酸和酯的比例为型中酸和酯的比例为1:1,S型中则约为型中则约为1:2 丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用如果片芯是强酸弱碱盐,药物遇水会溶解,释放出 H+离子,渗入包衣,

    4、增强包衣的抗酸能力,延缓肠液对包衣的溶解;如果片芯是强碱弱酸盐,药物遇水会溶解,释放出 OH-离子,渗入包衣,削弱包衣的抗酸能力,加速肠液对包衣的溶解。p 在包肠溶衣之前先包一层非离子包衣材料作为隔离层,可在包肠溶衣之前先包一层非离子包衣材料作为隔离层,可解决上述问题。解决上述问题。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n含碱性基团的丙烯酸树脂v季胺型(阳离子型、渗透型丙烯酸树脂)如:不溶于水,但具有一定的水渗透溶胀作用。季铵盐基团的比例越多,渗透性越大。Eudragit RL/RS 30DRL的季铵基团含量为10%,为高渗透性聚合物,孔径为 15m,RS的季铵基团含量为5%,为低渗透性聚合物,

    5、孔径为0.1-0.6m丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v叔胺基团型(胃溶型丙烯酸树脂)如:Eudragit E100叔胺基遇酸成盐,可在叔胺基遇酸成盐,可在pHpH5 5的酸性环境的酸性环境胃液胃液中溶解中溶解,在,在pHpH5 5时溶时溶胀。胀。常用作普通薄膜或隔离层衣料,有利于药品防潮、避常用作普通薄膜或隔离层衣料,有利于药品防潮、避光、掩色和掩味。光、掩色和掩味。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n同时含有酸性、碱性基团的丙烯酸树脂(两性丙烯酸树脂)如:两性丙烯酸树脂两性丙烯酸树脂部分被中和的聚丙烯酸部分被中和的聚丙烯酸在在pH4.4pH7.4p

    6、H7.4的缓冲液的缓冲液中可以溶解,在中性或微酸中可以溶解,在中性或微酸性溶液中不溶,作片剂包衣性溶液中不溶,作片剂包衣具有良好的具有良好的抗湿性。抗湿性。具有很强的具有很强的粘合性粘合性,作,作为增稠剂、粘合剂,用为增稠剂、粘合剂,用于贴膏剂、软膏、退热于贴膏剂、软膏、退热贴等剂型贴等剂型。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n不含酸性、碱性基团的丙烯酸树脂 Eudragit NE 30D任何任何pHpH环境下都不溶解,内服后以原形排出体外,是良好环境下都不溶解,内服后以原形排出体外,是良好的的缓(控)释骨架材料缓(控)释骨架材料,其渗透性介于,其渗透性介于RL和和RSRS之间之间,塑性较塑

    7、性较好,易成膜,无需添加增塑剂。好,易成膜,无需添加增塑剂。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用基本性质基本性质p不同型号的丙烯酸树脂可能为粉末、水分水分散体散体或有机溶剂溶液。国产丙烯酸、号树脂为白色条状物或粉末,号树脂为具有特殊臭味的淡黄色粒状或片状固体。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v 水分散体水分散体是以水为分散介质的分散体系。以丙烯酸树脂为分散相的水分散体系称为丙烯酸树脂水分散体。v 主要特性主要特性:分散相颗粒的粒径介于1 01 000nm。外观呈乳状。固体含量高,丙烯酸树脂水分散体包衣液固体含量可高达10一1 5。粘度小,因此包衣操作效率较高。和聚合物有机溶液包衣相比,使用

    8、安全,不存在环境污染问题。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用溶解性溶解性丙烯酸树脂易溶于乙醇、丙酮、氯仿等极性有机溶剂中。在水中的溶解性则取决于分子结构中的侧链基团和水溶液的pH值。不同的型号在不同的pH下溶解。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂商品的溶解性丙烯酸树脂商品的溶解性加入苯二甲酸二丁酯丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用玻璃化转变温度玻璃化转变温度(Tg)是高聚物的一个重要特性参数,是高聚物从玻璃态转变为高弹态的温度。Tg玻璃态玻璃态高弹态高弹态较低温度下较低温度下,分分子热运动的能量子热运动的能量低,链段处于被低,链段处于被“冻结

    9、冻结”的状态的状态。温度升高,链段温度升高,链段开始能自由运动,开始能自由运动,使分子的形态可使分子的形态可以发生变化。以发生变化。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用肠溶型丙烯酸树脂:由于结构中肠溶型丙烯酸树脂:由于结构中-位甲基使分位甲基使分子链端运动受阻,呈现较强刚性,使得子链端运动受阻,呈现较强刚性,使得Tg较高,较高,在在160以上成膜,但成膜的脆性较大。以上成膜,但成膜的脆性较大。Eudragit L/S100n一般通过加入增塑剂一般通过加入增塑剂(柠檬酸三乙酯(柠檬酸三乙酯(TECTEC)、聚)、聚乙二醇乙二醇60006000、癸二酸二丁酯)调节、癸二酸二丁酯)调节Tg,制备薄膜

    10、衣。制备薄膜衣。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用胃溶(崩)型丙烯酸树脂:胃溶(崩)型丙烯酸树脂:Tg低(低(-8 ),),呈螺旋状结构呈螺旋状结构,柔性强,容易成膜。,柔性强,容易成膜。渗透型丙烯酸树脂:渗透型丙烯酸树脂:Tg介于两者之间,约介于两者之间,约在在55左右。左右。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v通常情况下,丙烯酸酯聚合物其共聚单体组成对玻璃化温度影响可用下式近似计算:Tg-共聚物玻璃化转变温度,K;wi-共聚物组成单体的重量百分率,;Tgi-单体均聚物的玻璃化转变温度,K。)/(T/1giigTW改变单体的种类和用量,即可调节共聚物的

    11、Tg丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v 最低成膜温度最低成膜温度(MFT)是指聚合物乳液在一定的加热干是指聚合物乳液在一定的加热干燥条件下,形成连续性薄膜的温度。燥条件下,形成连续性薄膜的温度。在在MFTMFT以下,聚合以下,聚合物不能熔合成膜。物不能熔合成膜。v 在含丙烯酸酯的聚合物中,丙烯酸酯比例越高,在含丙烯酸酯的聚合物中,丙烯酸酯比例越高,MFT越越低。低。MFT在在1525对薄膜衣形成较为有利对薄膜衣形成较为有利。v 包衣过程中,产品温度一般应高于包衣过程中,产品温度一般应高于MFT10MFT10,最好高于,最好高于2020。在实际应用中通常需要加入增塑剂来降低。在实际应用中通常

    12、需要加入增塑剂来降低MFTMFT。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用通常情况下聚合物乳液的最低成膜温度低于相通常情况下聚合物乳液的最低成膜温度低于相应聚合物的玻璃化温度。应聚合物的玻璃化温度。v聚合物乳液的最低成膜温度聚合物乳液的最低成膜温度(MFT)与玻璃化温与玻璃化温度度(Tg)的关系为:的关系为:(MFT/Tg)=K 实验结果表明,实验结果表明,K值一般为值一般为0.92-0.98。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用尤特奇水分散液的尤特奇水分散液的MFT值值丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v包衣膜充分的柔韧性

    13、是包衣颗粒具有可压性,以包衣膜充分的柔韧性是包衣颗粒具有可压性,以及片掉落时防止破裂的先决条件。及片掉落时防止破裂的先决条件。v聚合物中酯基碳链越长,分子聚合度越大,薄膜聚合物中酯基碳链越长,分子聚合度越大,薄膜衣对药片的粘附性就越强,薄膜具有更大的拉伸衣对药片的粘附性就越强,薄膜具有更大的拉伸强度和断裂伸长。强度和断裂伸长。断裂应变断裂应变丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用 加入适宜增塑剂或不同性质的树脂混合应加入适宜增塑剂或不同性质的树脂混合应用,改善薄膜机械性能,提高断裂应变。用,改善薄膜机械性能,提高断裂应变。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用合成合成本体聚合本体聚合溶液聚合溶液聚

    14、合悬浮聚合悬浮聚合溶液聚合溶液聚合丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v合成反应通式合成反应通式:R R(或或 R R 1 1 或或 R R 2 2 或或 R R 3 3 )+R+R 1 1 (或或 R R 2 2 或或 R R 3 3 或或 R R 4 4 )R=丙烯酸丙烯酸 R 1 =甲基丙烯酸甲基丙烯酸 R 2 =丙烯酸酯类丙烯酸酯类R 3=甲基丙烯酸酯类甲基丙烯酸酯类 R 4 =其它酯类其它酯类聚合(引发聚合(引发剂)剂)丙烯酸树脂丙烯酸树脂自由基聚合反应自由基聚合反应丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用本体聚合本体聚合u 本体聚合是指单体本身在不加溶剂不加溶剂及其他分散介质的情况下由

    15、微量引发剂或光、热、辐射能等引发进行的聚合反应。u 体系组成:单体+引发剂(油溶性)p 渗透型树脂Eudragit RL100和RS100用本体聚合制备。单体单体引发剂引发剂丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用实例:合成Eudragit RSn 甲基丙烯酸甲酯(MMA)+丙烯酸乙酯(EA)+甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(MTC)Eudragit RS偶氮二异丁腈(ABIN)放入三口瓶ABIN 0.1g通氮气滴加0.1g 溶于EA 的ABIN反应1h冷却至室温MMA34mLMTC3.2g丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用本体聚合缺点:不易散热本体聚合缺点:不易散热解决办法:解决办法:分段聚合分段

    16、聚合 预聚预聚 在反应釜中进行,转化率达在反应釜中进行,转化率达10104040,放出一部分聚合热,有一定粘度放出一部分聚合热,有一定粘度。后聚后聚 在模板中聚合,逐步升温,使聚合完全在模板中聚合,逐步升温,使聚合完全。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用110 130 OC130 180 OC180 225 OC80 OC80 OC预聚合预聚合后聚合后聚合后处理后处理预聚釜预聚釜塔式反应器塔式反应器苯乙烯苯乙烯聚苯乙烯聚苯乙烯冷却、切粒、包装冷却、切粒、包装苯乙烯分段聚合的塔式反应流程苯乙烯分段聚合的塔式反应流程丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用溶液聚合溶液聚合n溶液聚合是将单体和引发剂溶

    17、于适当溶剂中,在溶液状态溶液状态下进行的聚合反应。n体系组成:单体+引发剂+溶剂 肠溶型、号树脂和胃溶型号树脂用溶液聚合法制备。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v溶剂的选择溶剂的选择能溶解所使用的单体、树脂,与水能以任何比例混溶,无毒或者低毒、无刺激味、不燃、不爆、其沸程要适当,便宜经济。遵循“极性相近”,“溶解度参数相近”原则。使用较多的溶剂是乙醇、异丙醇、正丁醇、乙二醇等助溶剂或它们之间的混合溶剂。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n合成Eudragit L30D-55(甲基丙烯酸:丙烯酸乙酯=1:1)去离子水十二烷基硫酸钠过硫酸钾通氮除氧加热搅拌滴加丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸混合单体保

    18、温反应2h降温出料丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用悬浮聚合悬浮聚合v 悬浮聚合是将溶于引发剂的单体溶于引发剂的单体在强烈搅拌和分散剂的作用下,以液滴状悬浮在水中而进行的聚合反应方法。v 体系组成:单体+(油溶性油溶性)引发剂引发剂+双亲性分散剂+去离子水丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用本体聚合本体聚合单体浓度高单体浓度高,产品纯度高,产品纯度高不易不易散热、控温,产品散热、控温,产品不易不易出料出料溶液聚合溶液聚合单体浓度低,分子量较低单体浓度低,分子量较低容易散热、控温容易散热、控温,产品可直接使用,产品可直接使用悬浮聚合悬浮聚合单体浓度高单体浓度高,产品纯度高,分子量较高,产品纯度

    19、高,分子量较高容易散热、控温容易散热、控温,产品容易分离,产品容易分离综合优点,克服缺点综合优点,克服缺点丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用依次加入2mL 1%的聚乙烯醇水溶液(分散剂)、40mL蒸馏水加热搅拌三口瓶溶解过氧化苯甲酰的甲基丙烯酸甲酯10mL升温至70调节搅拌速度至液滴大小合适温度升至782反应约1.5h产物抽滤,反复洗涤,自然风干甲基丙烯酸甲酯的悬浮聚合丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用乳液聚合乳液聚合n乳液聚合是在乳化剂乳化剂的作用下并借助于机械搅拌,使单体在水中分散成乳状液,由水溶性引发剂水溶性引发剂引发而进行的聚合反应。乳液聚合反应装置示意图过硫酸盐丙烯酸树脂及其应用

    20、丙烯酸树脂及其应用 聚合前体系中存在三相:水相、胶束相和油相聚合前体系中存在三相:水相、胶束相和油相 单体单体液滴液滴u极少量单体和少量乳化剂以分子分散状态溶解在水中极少量单体和少量乳化剂以分子分散状态溶解在水中,大部分大部分乳化剂形成胶束乳化剂形成胶束,大部分单体分散成液滴大部分单体分散成液滴,少量乳化剂被吸附少量乳化剂被吸附在单体液滴表面在单体液滴表面。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用 乳液聚合的全过程乳液聚合的全过程,可以划分为三个阶段:可以划分为三个阶段:增速期、恒速增速期、恒速期和降速期。期和降速期。1.1.增速期增速期 单体自由基进入增溶单体的胶束中进行链增长,形成新相单体自由

    21、基进入增溶单体的胶束中进行链增长,形成新相乳胶粒。随聚合反应的进行乳胶粒。随聚合反应的进行,乳胶粒数目增加乳胶粒数目增加,聚合速率增聚合速率增加加,因此因此,第一阶段称为增速期,又称为第一阶段称为增速期,又称为乳胶粒生成期乳胶粒生成期。K2S2O8 2K +2 SO4丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用两个仓库两个仓库胶束胶束是提供是提供乳化剂乳化剂的仓库的仓库单体液滴单体液滴是提供是提供单体单体原料的仓库原料的仓库丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用2.2.恒速期恒速期乳胶粒的体积逐渐增大乳胶粒的体积逐渐增大,单体液滴的体积逐渐缩小单体液滴的体积逐渐缩小,当转化当转化率达到率达到50%50%

    22、时时,单体液滴全部消失单体液滴全部消失,单体全部进入乳胶粒中。单体全部进入乳胶粒中。乳胶粒中单体和聚合物各占一半乳胶粒中单体和聚合物各占一半,此时的乳胶粒称为单体此时的乳胶粒称为单体-聚聚合物乳胶粒合物乳胶粒。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用3.3.降速期降速期链引发、链增长只能消耗单体链引发、链增长只能消耗单体-聚合物乳胶粒中的单体。聚合物乳胶粒中的单体。聚合速率随单体聚合速率随单体-聚合物乳胶粒中单体浓度的下降而下降聚合物乳胶粒中单体浓度的下降而下降,最后单体完全转变成聚合物。最后单体完全转变成聚合物。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用体系粘度低,易散热。体系粘度低,易散热。聚合反应

    23、速率聚合反应速率高高,可制得,可制得高分子聚合物。高分子聚合物。合成聚合物乳液可以直接合成聚合物乳液可以直接用作薄膜包衣材料用作薄膜包衣材料。以水作为分散介质,价廉以水作为分散介质,价廉安全,环境污染小。安全,环境污染小。设备及生产工艺简单,操设备及生产工艺简单,操作方便,灵活性大。作方便,灵活性大。优点优点需要固体聚合物时乳液需要固体聚合物时乳液需需经经凝聚凝聚(破乳破乳)、洗涤、脱、洗涤、脱水、干燥等系列后处理工序水、干燥等系列后处理工序,生产成本较高;,生产成本较高;产品中留有产品中留有的的乳化剂难以乳化剂难以完全除尽完全除尽。缺点缺点丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n合成药用肠溶性

    24、丙烯酸树脂 溶剂水加入四口瓶搅拌升温加入过硫酸钾滴加甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯混合单体定时补加引发剂保温反应1h升温使反应完全丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n 丙烯酸树脂的应用丙烯酸树脂的应用 薄膜包衣材料薄膜包衣材料 骨架缓释材料骨架缓释材料 口服结肠定位材料口服结肠定位材料丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用薄膜包衣材料薄膜包衣材料 薄膜包衣高分子材料一般具备以下条件:薄膜包衣高分子材料一般具备以下条件:无毒、化学惰性,在热、光、水分、空气中稳定,不与包衣药物发生反应。能溶解或均匀分散在适于包衣的分散介质中,形成连续、牢固、光滑的衣层。有抗裂性并具

    25、有良好隔水、隔湿、遮光、不透气作用。胃溶(崩)型胃溶(崩)型肠溶型肠溶型缓释型缓释型丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用胃溶(崩)型包衣材料胃溶(崩)型包衣材料v包衣材料包衣材料包括包括Eudragit E和和Eudragit RD100等。等。国产国产IV号树脂相当于号树脂相当于Eudragit E 100,两者性,两者性能基本接近。能基本接近。v Eudragit RD100为高效速崩型水性薄膜包衣材为高效速崩型水性薄膜包衣材料,由渗透性材料料,由渗透性材料Eudragit RL和和9%羧甲基纤羧甲基纤维素钠组成,后者能起一定的崩解作用。维素钠组成,后者能起一定的崩解作用。丙烯酸树脂及其应

    26、用丙烯酸树脂及其应用 最大特点是薄膜衣具有最大特点是薄膜衣具有较强遮盖苦味能力较强遮盖苦味能力,同时,同时又具备又具备高色素相容性高色素相容性。这意味着用较少的聚合物这意味着用较少的聚合物增重即可达到不透明的、能遮味的防护包衣,故增重即可达到不透明的、能遮味的防护包衣,故很适用于技术难点较多的中药薄膜包衣研究。很适用于技术难点较多的中药薄膜包衣研究。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用维维C银翘片胃溶薄膜包衣的质量研究银翘片胃溶薄膜包衣的质量研究丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用肠溶型包衣材料肠溶型包衣材料v用于肠溶制剂的用于肠溶制剂的Eudragit L

    27、和和Eudragit S等。等。可分为可分为 L 100、L100-55、L30D-55、L 12.5、S100、S 12.5等型号。等型号。v该类材料的活性功能基团为该类材料的活性功能基团为-COOH,故在胃,故在胃中不溶解,而在中不溶解,而在pH较高的肠液中成盐溶解。较高的肠液中成盐溶解。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用 从商业肠溶扶他林片剂和肠溶小丸硬胶囊中释放的双氯芬酸从商业肠溶扶他林片剂和肠溶小丸硬胶囊中释放的双氯芬酸钠百分数,双氯芬酸钠用钠百分数,双氯芬酸钠用 Eudragit L100 Eudragit L100 进行包衣。进行包衣。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用缓、控

    28、释制剂材料缓、控释制剂材料v EudragitRL、NE、RS 分别为高、中、低渗透性材料分别为高、中、低渗透性材料。三者均不能溶于水和消化液,但可在其中膨胀。三者均不能溶于水和消化液,但可在其中膨胀。Eudragit NE的渗透性较其他两种差,需与亲水性的的渗透性较其他两种差,需与亲水性的HPMC、PVP和和PVA合用获得缓释作用的包衣制剂。合用获得缓释作用的包衣制剂。v 这这3种材料相容性好,通过调节不同比例可获得理想渗种材料相容性好,通过调节不同比例可获得理想渗透性。透性。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用用乳酸和用乳酸和Eudragit RL/RS

    29、Eudragit RL/RS制备对乙酰氨基酚缓释片制备对乙酰氨基酚缓释片丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用v 原理:原理:丙烯酸树脂在压片时形成具有无数孔径的结构,丙烯酸树脂在压片时形成具有无数孔径的结构,胃肠液渗入骨架孔隙后,药物溶解并通过骨架中错综复胃肠液渗入骨架孔隙后,药物溶解并通过骨架中错综复杂的极细孔径的通道,缓慢向外扩散而释放,在整个药杂的极细孔径的通道,缓慢向外扩散而释放,在整个药物释放过程中,骨架几乎没有改变。物释放过程中,骨架几乎没有改变。缓释骨架材料缓释骨架材料丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用采用水不溶性骨架材料 EUDRAGIT RS 30D制得硝苯地平水不溶性骨架

    30、缓释片,采用桨法考察其在pH1.2人工胃液中释放。三批自制骨架缓释片的释放曲线p 释放度应达到释放度应达到 1 h 时时 12 35、4 h 时时 44 67和和12 h 时大于时大于 80丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用n以茶碱以茶碱为模型药物,选用尤特奇为模型药物,选用尤特奇RS-PO,RL-PO为缓释材为缓释材料,制备茶碱骨架缓释片和包衣缓释片,通过体外释放度料,制备茶碱骨架缓释片和包衣缓释片,通过体外释放度试验考察尤特奇试验考察尤特奇RS-PO和和RL-PO的缓释性能。的缓释性能。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及

    31、其应用 口服结肠定位材料口服结肠定位材料Fig.1.Schematic of the delivery system(not to scale).丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用盐酸小檗碱结肠靶向控释片包衣处方盐酸小檗碱结肠靶向控释片包衣处方丙烯酸号树脂 共20g丙烯酸号树脂 吐温-80 2.8g蓖麻油 6g邻苯二甲酸二甲酯 8g95%乙醇 400mL基于丙烯酸II号和号树脂结构中含有的羧基和酯基比例不同,物理特性不同,调整二者的用量比得到不同溶解性能的包衣材料,可保证药物通过胃及小肠不释放。丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用各包衣处方溶出率比较图各包衣处方溶出率比较图丙烯酸树脂及其应用丙烯酸树脂及其应用

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