固体制剂分析课件.ppt

1、固体制剂固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣）第一节第一节 概述概述一、固体剂型的制备工艺一、固体剂型的制备工艺散剂散剂颗粒剂颗粒剂片剂片剂药物药物粉碎粉碎过筛过筛混合混合制粒制粒压片压片胶囊剂胶囊剂三、固体剂型的溶出理论三、固体剂型的溶出理论Noyes-whitney方程：方程：dc/dt=KS（Cs-C）1、增大溶出面积、增大溶出面积 2、提高溶解度、提高溶解度 二、固体剂型的体内吸收途径二、固体剂型的体内吸收途径口服：崩解口服：崩解 溶解溶解 吸收吸收定义：定义：指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状指一种或多种药物均匀混合制成的粉末状 制剂。制剂。特

2、点：特点：容易分散、奏效迅速；容易分散、奏效迅速；制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便；制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便；对外伤可起到保护对外伤可起到保护;散剂不含液体，故相对比较稳定；散剂不含液体，故相对比较稳定；缺点：缺点：第二节第二节 散剂（散剂（Powders）一、概述一、概述分类分类按用途分类：内服散剂、煮散剂、外用散剂按用途分类：内服散剂、煮散剂、外用散剂按组成分类：单散剂、复方散剂按组成分类：单散剂、复方散剂按剂量分类：分剂量散剂、按剂量分类：分剂量散剂、不分剂量散剂不分剂量散剂散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：散剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：1 1、一

3、般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛，、一般散剂应通过六号筛，煮散剂应通过二号筛，儿儿科及外用散剂应通过七号筛。科及外用散剂应通过七号筛。2 2、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。如含有有毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法，毒、剧药或贵重药时，应采用等积递增法，混合均混合均匀并过筛。匀并过筛。3 3、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清、用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂，应在清洁洁避菌环境下配制。避菌环境下配制。4 4、一般散剂应、一般散剂应“密闭密闭”贮藏，含挥发性或易吸潮性药物贮藏，含挥发性或易吸潮性药物的散剂应的散剂应“密封密封

4、”贮藏。贮藏。国家标准有关规定国家标准有关规定工艺流程：工艺流程：粉碎粉碎过筛过筛混合混合分剂量分剂量包装包装(一一)粉碎粉碎(crushing)粉碎的目的粉碎的目的(1)减小药物粒径增加药物比表面积，提高生物利用度；减小药物粒径增加药物比表面积，提高生物利用度；(2)调节药物粉末的流动性；调节药物粉末的流动性；(3)改善不同药物粉末混合的均匀性改善不同药物粉末混合的均匀性;(4)降低药物粉末对创面的机械刺激性。降低药物粉末对创面的机械刺激性。二、散剂的制备二、散剂的制备粉碎方法：粉碎方法：干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、混合粉碎混合粉碎。(一一)粉碎粉碎(crus

5、hing)粉碎器械：粉碎器械：研钵、球磨机、万能粉碎机、流能磨研钵、球磨机、万能粉碎机、流能磨粉末粗细的分级（筛分）粉末粗细的分级（筛分）筛号：一号（大）筛号：一号（大）九号（小）九号（小）“目目”：孔数：孔数/英寸英寸（二）过筛（二）过筛粉末的分级和要求粉末的分级和要求1、混合方法：搅拌、研磨、过筛、混合方法：搅拌、研磨、过筛2、混合器械、混合器械（三（三）混合混合混合比例：混合比例：比例悬殊比例悬殊等量递加法等量递加法 “倍倍散散”组分密度和粒度：组分密度和粒度：先装密度小的、粒度大的先装密度小的、粒度大的粘附：粘附：加润滑剂或表活加润滑剂或表活湿分：湿分：加吸收剂加吸收剂低共熔混合物：低

6、共熔混合物：混合后熔点降低，出现混合后熔点降低，出现“液化液化”现象现象 注意：注意：“倍散倍散”系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的填系指在小剂量的剧毒药中添加一定量的填 充剂制成稀释散。充剂制成稀释散。稀释倍数由剂量而定：稀释倍数由剂量而定：剂量剂量0.10.01g可配成可配成10倍散倍散(即即1份药物与份药物与9份稀释剂份稀释剂混合混合)；剂量剂量0.010.001g可配成可配成100倍散；倍散；剂量剂量0.001g以下可配成以下可配成1000倍散；倍散；配制倍散时应采用逐级稀释法。配制倍散时应采用逐级稀释法。常用的稀释剂：常用的稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精、沉降碳乳糖、糖粉、淀粉、糊精

7、、沉降碳酸钙、磷酸钙、白陶土等。酸钙、磷酸钙、白陶土等。混合均匀的散剂，按需要的剂量分成等重份数的过混合均匀的散剂，按需要的剂量分成等重份数的过程。程。l常用方法：目测法（估分法）、重量法、容量法常用方法：目测法（估分法）、重量法、容量法（五）散剂的吸湿（五）散剂的吸湿l临界相对湿度（临界相对湿度（critical relative humidity,CRH）：）：（四）分剂量（四）分剂量三、散剂的质量检查三、散剂的质量检查1、均匀度、均匀度 取散剂适量置光滑纸上，取散剂适量置光滑纸上，平铺平铺约约5cm2，将其表面压平，在亮将其表面压平，在亮处观察，处观察，应呈现均匀的色泽，应呈现均匀的色泽

8、，无花纹、色斑。无花纹、色斑。2、水分、水分 除另有规定外，水分不得除另有规定外，水分不得9.0%。3、装量差异、装量差异 单剂量、单剂量、一日剂量包装散剂量一日剂量包装散剂量差异限度不得超过规定。差异限度不得超过规定。第三节第三节 颗粒剂（颗粒剂（Gramules)一、概述一、概述定义：定义：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒 状制剂。状制剂。分类：分类：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡 腾性颗粒剂腾性颗粒剂飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小，有利于飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小，有利于分剂量。分剂量。服用方便；服用方便；必要时可以包衣或制成缓释制剂。必要时可以包衣或制成缓释制剂。缺点：分剂量时不易准确。缺点：分剂量时不易准确。3、特点：、特点：l工艺流程：粉碎工艺流程：粉碎过筛过筛混合混合制软材制软材制粒制粒干燥干燥整粒整粒分级或包衣分级或包衣分剂量分剂量包装包装二、颗粒剂的制备二、颗粒剂的制备