药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件.ppt

1、醇钠，多选择乙醇钠；醇钠苯、甲苯等与Na/NaH亲核试剂质子化。活泼亚甲基化合物进行烃化时一般选择 为碱；若采用 为碱，则可用醇为溶剂。也可采用 ，溶剂酸性过强。会导致 。制备较纯的伯胺的方法有哪些？制备较纯的伯胺的方法有哪些？答：答：GabrielGabriel反应（邻苯二甲酰亚胺），乌反应（邻苯二甲酰亚胺），乌洛托品法（洛托品法（dlpinedlpine反应），三氟甲磺酰反应），三氟甲磺酰胺法，还原烃化法。胺法，还原烃化法。甲基化试剂有哪些甲基化试剂有哪些?答：碘甲烷（卤代烃），硫酸二甲酯，重答：碘甲烷（卤代烃），硫酸二甲酯，重氮甲烷氮甲烷OOONHOON-KOON-ROOCCOHOHOO

2、CCNHNHOONH3+KOH/EtOHRXNH2NH2HCl/H2ORNH2+RNH2+封管加热DMFNNNNNNNNRX+RX环六亚甲基四胺 （乌洛托品）HCl/EtOHRNH2NH3COHNH2HRR-CH-NH2HRHR-CH-NH2HH2-H2OC=NHR-CHO什么是什么是Ullmann反应？反应？答：卤代芳烃活性低，且有位阻，不易与芳答：卤代芳烃活性低，且有位阻，不易与芳香伯胺反应，香伯胺反应，K2CO3条件下加入催化剂条件下加入催化剂Cu或或CuI即可发生即可发生N-烃化，生成二芳基仲胺烃化，生成二芳基仲胺化合物。化合物。ArXHNArArArNH2ArXHNArArCu ,K

3、2CO3什么是什么是Leuckat反应？反应？答：用甲酸及其铵盐多醛酮进行还原烃化答：用甲酸及其铵盐多醛酮进行还原烃化.试推测下列卤化物的反应活性的大小SN1:Ar3CX,ArX,ROCH2X,R3CX,RCOCH2CH2X,C=C-X,RCOCH2XSN2:CH3CH2X,CH3X,CH3CH2CH2X,CH3CH2CH2CH2X,(CH3)2CCH2X,(CH3)3CX举一例并说明举一例并说明羟乙基化羟乙基化的机理。的机理。烃化反应制备烃化反应制备R-O-RR-O-R1 1时，怎样考虑起始原料及烃时，怎样考虑起始原料及烃化剂的结构？结合下列产品的制备设计其最佳的化剂的结构？结合下列产品的制备设计其最佳的制法。制法。完成下列反应完成下列反应 Ac2O，H2SO41、（当双键的位有强吸电子集团是才可以发生）以苯和丁二酸为起始原料合成四氢萘以苯和丁二酸为起始原料合成四氢萘