磺胺药物的正确使用与分析课件.ppt
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- 磺胺 药物 正确 使用 分析 课件
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1、 磺胺药物的研究磺胺药物的研究v磺胺类磺胺类药物(药物(Sulfonamides,SAs)是)是指具有指具有对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗总称,是一类用于预防和治疗细菌细菌感染性感染性疾病的化学治疗药物。疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种类可达数千种,其中应用较广并具有一定疗效的就有种,其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。几十种。磺胺药磺胺药是现代医学中常用的一类是现代医学中常用的一类抗菌抗菌消炎药,其品种繁多,已成为一个庞消炎药,其品种繁多,已成为一个庞大的大的“家族家族”了。可是,最早的磺胺却是了。可是,最早的磺胺却是染料中
2、的一员。染料中的一员。v1932年,年,德国德国化学家合成了一种名化学家合成了一种名为为“百浪多息百浪多息”的红色染料,因其中的红色染料,因其中包含一些具有消毒作用的成分,所以包含一些具有消毒作用的成分,所以曾被零星用于治疗曾被零星用于治疗丹毒丹毒等疾患。然而等疾患。然而在实验中,它在试管内却无明显的杀在实验中,它在试管内却无明显的杀菌作用,因此没有引起医学界的重视菌作用,因此没有引起医学界的重视 v同年,同年,德国德国生物化学家格哈特生物化学家格哈特杜马克杜马克在试验过程中发现,在试验过程中发现,“百浪多息百浪多息”对对于感染于感染溶血性链球菌溶血性链球菌的小白鼠具有很的小白鼠具有很高的疗效
3、。后来,他又用兔、狗进行高的疗效。后来,他又用兔、狗进行试验,都获得成功。这时,他的女儿试验,都获得成功。这时,他的女儿得了得了链球菌链球菌败血病,奄奄一息,他在败血病,奄奄一息,他在焦急不安中,决定使用焦急不安中,决定使用“百浪多息百浪多息”,结果女儿得救。结果女儿得救。v令人奇怪的是令人奇怪的是“百浪多息百浪多息”只有在体内才只有在体内才能杀死能杀死链球菌链球菌,而在试管内则不能。巴黎,而在试管内则不能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定,定,“百浪多息百浪多息”一定是在体内变成了对一定是在体内变成了对细菌细菌有效的另一种东西。于是他们着手对有效
4、的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息百浪多息”的有效成分进行分析,分解的有效成分进行分析,分解出出“氨苯磺胺氨苯磺胺”。其实,早在。其实,早在1908年就有年就有人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值人合成过这种化合物,可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来医疗界广泛传播开来。v1937年制出年制出“磺胺吡啶磺胺吡啶”,1939年制出年制出“磺胺噻唑磺胺噻唑”,1941年制出年制出了了“磺胺嘧啶磺胺嘧啶”这样,医生就可这样,医生就可以在一个以在一个“人丁兴旺人丁兴旺”的的“磺胺家族磺胺家族”中挑选适用于治疗各种感染的药了。中挑
5、选适用于治疗各种感染的药了。v1939年,格哈特年,格哈特杜马克被授予诺贝杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。尔医学与生理学奖。v磺胺类磺胺类药物临床应用已有几十年的历药物临床应用已有几十年的历史,它具有较广的史,它具有较广的抗菌谱抗菌谱,而且疗效,而且疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便确切、性质稳定、使用简便、价格便宜,又便于长期保存,故目前仍是仅宜,又便于长期保存,故目前仍是仅次于次于抗生素抗生素的一大类药物,特别是高的一大类药物,特别是高效、长效、广谱的新型磺胺和效、长效、广谱的新型磺胺和抗菌增抗菌增效剂效剂合成以后,使磺胺类药物的临床合成以后,使磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。应
6、用有了新的广阔前途。v磺胺类药磺胺类药物能抑制物能抑制革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌及一及一些阴性菌。对其高度敏感的些阴性菌。对其高度敏感的细菌细菌有:有:链球菌链球菌、肺炎肺炎球菌、球菌、沙门氏菌沙门氏菌、化脓、化脓棒状杆菌、棒状杆菌、大肠杆菌大肠杆菌。对。对葡萄球菌葡萄球菌、肺炎肺炎杆菌、巴氏杆菌、杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌炭疽杆菌、志、志贺氏杆菌、贺氏杆菌、亚利桑那亚利桑那菌等有菌等有抑制作用抑制作用,对危害家禽的某些原虫也有作用。对危害家禽的某些原虫也有作用。v磺胺类药磺胺类药主要作用是抑制主要作用是抑制细菌细菌的繁殖,因有些细的繁殖,因有些细菌生长时,需利用菌生长时,需利用对氨基苯甲酸对氨基
7、苯甲酸。氨基苯甲酸和。氨基苯甲酸和二氢喋啶在二氢喋啶在二氢叶酸二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢合成酶的作用下,合成二氢叶酸;二氢叶酸在叶酸;二氢叶酸在二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶的作用下,又的作用下,又生成生成四氢叶酸四氢叶酸;四氢叶酸再进一步形成活化型四;四氢叶酸再进一步形成活化型四氢叶酸,也就是氢叶酸,也就是辅酶辅酶F,它能传递一碳基团参与,它能传递一碳基团参与嘌呤、嘌呤、嘧啶核苷酸嘧啶核苷酸合成。由于合成。由于磺胺类药磺胺类药的化学结的化学结构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争构与氨基苯甲酸很象,可与氨苯甲酸竞争二氢叶二氢叶酸酸合成酶,妨碍二氢叶酸的形成,最终影响合成酶,妨碍二氢叶酸的形
8、成,最终影响细菌细菌核蛋白的合成,从而抑制核蛋白的合成,从而抑制细菌细菌的生长繁殖。的生长繁殖。v对对磺胺类药磺胺类药敏感的细菌,在体内外均敏感的细菌,在体内外均能获得能获得耐药性耐药性,而且对一种磺胺产生,而且对一种磺胺产生耐药性后,对其它磺胺也往往产生耐药性后,对其它磺胺也往往产生交交叉耐药性叉耐药性,但耐磺胺类药的细菌对其,但耐磺胺类药的细菌对其它它抗菌药物抗菌药物仍然敏感。仍然敏感。v在家庭自备的小药箱里,磺胺可算是在家庭自备的小药箱里,磺胺可算是常驻部队中的重要一员。当人们一有常驻部队中的重要一员。当人们一有了炎症,如尿道炎、了炎症,如尿道炎、肠炎肠炎、呼吸道疾、呼吸道疾病时,也往往
9、会先想到病时,也往往会先想到“吃点磺胺吃点磺胺吧吧”。的确,磺胺在治疗炎症方面具。的确,磺胺在治疗炎症方面具有见效快、疗效确切及价格低廉的优有见效快、疗效确切及价格低廉的优点,但是,与其他药相比,磺胺属于点,但是,与其他药相比,磺胺属于“讲究讲究”比较多的药,而且这些比较多的药,而且这些“讲讲究究”一旦被忽视,就会让你多出一些一旦被忽视,就会让你多出一些病痛和烦恼。病痛和烦恼。v在日常服用普通药物时,人们一般都知道应该喝在日常服用普通药物时,人们一般都知道应该喝一大杯水以便将药物顺利服下的道理,但是在服一大杯水以便将药物顺利服下的道理,但是在服用磺胺时,就不是一大杯水能打发的了了。用磺胺时,就
10、不是一大杯水能打发的了了。解放解放军军305医院医院消化内科主任医师王志津说,由于消化内科主任医师王志津说,由于磺磺胺药胺药在尿液中的溶解度很小,为了增加其溶解度,在尿液中的溶解度很小,为了增加其溶解度,最好的办法是尽可能地多饮水,从而通过增加尿最好的办法是尽可能地多饮水,从而通过增加尿量来降低尿中药物的浓度。否则药物容易在肾小量来降低尿中药物的浓度。否则药物容易在肾小管、肾盂、输尿管、膀胱等处形成结晶,最终可管、肾盂、输尿管、膀胱等处形成结晶,最终可因其机械性刺激而引起腰痛、因其机械性刺激而引起腰痛、血尿血尿、尿路阻塞、尿路阻塞、尿闭等副作用。因此,若想达到更好更快的效果,尿闭等副作用。因此
11、,若想达到更好更快的效果,服药期间应在能承受的情况下尽量多喝水、多排服药期间应在能承受的情况下尽量多喝水、多排尿尿 v为了防止长期服用磺胺可能造成为了防止长期服用磺胺可能造成的结石,同时服用的结石,同时服用碳酸氢钠碳酸氢钠(小苏(小苏打片)也是不错的办法。加用打片)也是不错的办法。加用碳酸碳酸氢钠氢钠,不仅可以碱化尿液,加强磺,不仅可以碱化尿液,加强磺胺的疗效,还可以防止长期服用磺胺的疗效,还可以防止长期服用磺胺可能发生的尿中胺可能发生的尿中磺胺药磺胺药物结晶。物结晶。v服用磺胺,除了可能在体内长成小石服用磺胺,除了可能在体内长成小石头,药量上的一不小心还会让你中毒。头,药量上的一不小心还会让
12、你中毒。由于有的病人觉得磺胺疗效不错,常由于有的病人觉得磺胺疗效不错,常常自作主张多吃两片,或者多吃两天,常自作主张多吃两片,或者多吃两天,认为这样可以巩固药效,但这样做的认为这样可以巩固药效,但这样做的后果却可能导致药物蓄积性中毒。因后果却可能导致药物蓄积性中毒。因此,病人在用药期间,切不可随意加此,病人在用药期间,切不可随意加大药量、增加服药次数或延长疗程。大药量、增加服药次数或延长疗程。服药最好不要超过服药最好不要超过5天,以防加重药物天,以防加重药物的毒副作用。的毒副作用。v此外,此外,磺胺类药磺胺类药物还有同气连枝的特物还有同气连枝的特点,即兄弟姐妹之间具有点,即兄弟姐妹之间具有交叉
13、过敏交叉过敏性,性,如如磺胺噻唑磺胺噻唑、磺胺嘧啶磺胺嘧啶、复方新诺明复方新诺明等,如果患者吃这种等,如果患者吃这种磺胺药磺胺药会过敏,会过敏,那么换服其他的一样会过敏。而那么换服其他的一样会过敏。而细菌细菌对对磺胺类药磺胺类药也有也有交叉耐药性交叉耐药性,即这种,即这种磺胺药磺胺药治不了的病,别的磺胺药对这治不了的病,别的磺胺药对这种细菌也一样没辙。另外,有一点需种细菌也一样没辙。另外,有一点需要注意,磺胺过敏易出现某些部位要注意,磺胺过敏易出现某些部位固固定性药疹定性药疹如生殖器发红起疱等。如生殖器发红起疱等。v因为因为磺胺药磺胺药物能抑制物能抑制大肠杆菌大肠杆菌的生长,的生长,妨碍妨碍B
14、族维生素在肠道内合成,所以,族维生素在肠道内合成,所以,如果需要服用磺胺药物一周以上,应如果需要服用磺胺药物一周以上,应同时服用同时服用B族维生素,以免营养缺乏。族维生素,以免营养缺乏。v但治疗但治疗立克次体立克次体病禁用磺胺,因为它病禁用磺胺,因为它能促进立克次体的生长,反而不利于能促进立克次体的生长,反而不利于病情病情v磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ)v磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶(SM2)v磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)v磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑(SMZ)v磺胺间甲氧嘧啶磺胺间甲氧嘧啶(SMM)v局部应用:局部应用:v柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)v磺胺米隆磺胺米隆(SML)v磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银v磺
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