授课用驱虫药物介绍资料课件.ppt
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1、驱虫药物介绍 常用驱虫药物及安全使用方法常用驱虫药物及安全使用方法第一节第一节 驱线虫药物驱线虫药物 一、抗生素类一、抗生素类 (一)大环内酯类 从20世纪40年代以来,每5年就有一种新的抗寄生虫药物开发上市。使用剂量从Phemothiazine(1940s)的60mgkg到Oxfendazole(1970s)的5mgkg,由此可见每种新药的药效提高约50,1975年,北里研究所的研究人员从静冈县土样中分离得到一种链霉菌Streptomyces avermitilis MA-4680(NRRL8165)。随后,Merck公司从该菌发酵菌丝中提取出了一组由8个结构相近同系物组成的混合天然产物,并
2、命名为阿维菌素(Avermectins,AVM)。使抗寄生虫药的药效比同时代的药效提高了25倍,使用剂量从mgkg降低到了txgkg级,开辟了抗寄生虫药的新纪元。大环内酯类抗寄生虫药是一类天然的或是大环内酯类抗寄生虫药是一类天然的或是半合成的具有十六元大环内酯环化合物。该半合成的具有十六元大环内酯环化合物。该类化合物由两大类组成,即:类化合物由两大类组成,即:阿维菌素类阿维菌素类(Avermectins,AVMs)美贝霉素类美贝霉素类(Milbemycins)。1五氯柳胺(0 xyclozanide,Zanide)对成虫有高效驱除作用,而且在畜体(肉、乳)内残留时间较短,故适用于乳牛、羊。3埃
3、普利诺菌素 (Eprinomectin,EPR)作用机理 溴氰菊酯抗虫机理是直接作用与兴奋神经膜,干扰钠离子通道,导致短暂的神经细胞去极化和持续的肌肉收缩,引起虫体过度兴奋、痉挛而死亡。妊娠猪中期应用敌百虫,可导致仔猪出现共剂失调等神经症状,因此妊娠猪禁用。反刍动物用药后各品种药物由于受瘤胃微生物等因素的影响,其生物利用度较低(20%40%)。第三节 驱绦虫药物 1吡喹酮 2丙硫咪唑其中阿维菌素类(Avermectins,AVMs)是一类具多组分的混合物,其基本结构是碳16位上的大酯环和3个主要取代基团,即C-2到C-8a上的六氢苯并呋喃基,C-13位上的双糖基,C-17到C-28位上的旋酮基
4、。本品有广谱驱虫作用。药物残留 屠宰猪休药期为24天。临床上治疗疥螨病,一般需重复给药数次,才能彻底治愈。制剂与用法 酒石酸噻吩嘧啶片(散)剂、双羟萘噻吩嘧啶片(散)剂。制剂与用法 片剂、散剂(胖可求)毒性及中毒解救 敌百虫对猪的安全范围较小,用量过大时可引起中毒反应,其症状表现为呼吸困难、流涎、腹痛、大小便失禁等,可用阿托品(1 mg/kg体重)和解磷定(15 mg/kg体重)解救。制剂与用法 片(散)剂、预混剂、注射剂、浇泼剂(背部浇泼)、油悬剂。本药有较强的下泻作用,故体质衰弱和原有腹泻的患畜禁用。阿维菌素类:阿维菌素类:包括阿维菌素包括阿维菌素(Avermectin,AVM)、伊维菌素
5、、伊维菌素(Ivermectin,IVM)、多拉菌、多拉菌素素(Doramectin,DRM)、塞拉菌素、塞拉菌素(Selamectin,SEI)和埃普利诺菌素和埃普利诺菌素(Eprinomectin,EPR)等。等。美贝霉素类美贝霉素类:包括美贝霉素肟包括美贝霉素肟(Milbemycin oxime)、Nemadectin、莫西菌素、莫西菌素(Moxidectin,MOX)等。等。大环内酯类驱虫药的共同点是大环内酯类驱虫药的共同点是C-16位上具有位上具有大环内酯结构。其中阿维菌素类大环内酯结构。其中阿维菌素类(Avermectins,AVMs)是一类具多组分的混合物是一类具多组分的混合物,
6、其基本结构是其基本结构是碳碳16位上的大酯环和位上的大酯环和3个主要取代基团个主要取代基团,即即C-2到到C-8a上的六氢苯并呋喃基上的六氢苯并呋喃基,C-13位上的双糖基位上的双糖基,C-17到到C-28位上的旋酮基。位上的旋酮基。C-5位上如果是甲氧基位上如果是甲氧基,则称为阿维菌素则称为阿维菌素A,如果是羟基如果是羟基,则称为阿维菌素则称为阿维菌素B。美贝霉素类美贝霉素类(Milbemycins)和阿维菌素类和阿维菌素类(Avermectins)具有相似的结构。其与阿维菌素具有相似的结构。其与阿维菌素类类(Avermectins)在结构上的主要区别在于在结构上的主要区别在于Cl3位上少了
7、二糖基。位上少了二糖基。理化性质理化性质 大环内酯类驱虫药是一类脂溶性药物,大环内酯类驱虫药是一类脂溶性药物,可溶于许多有机溶剂中,如氯仿、甲醇、可溶于许多有机溶剂中,如氯仿、甲醇、丙酮、乙醇、乙酸乙酯、环已烷、二氯甲丙酮、乙醇、乙酸乙酯、环已烷、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等,在水烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等,在水中的溶解度极低中的溶解度极低(0.006-0.009 mgL)。Milbemycin oxime药理作用药理作用 大环内酯类药物为高效广谱抗寄生虫抗生素大环内酯类药物为高效广谱抗寄生虫抗生素,在世在世界上应用越来越广泛界上应用越来越广泛,对动物体内寄生虫对动物体内寄生虫(线
8、虫线虫)和体外和体外寄生虫寄生虫(节肢动物节肢动物)有优异的预防和治疗作用。有优异的预防和治疗作用。大环内酯类驱虫药的杀虫机理是药物与靶虫细胞上大环内酯类驱虫药的杀虫机理是药物与靶虫细胞上的特异性高亲合力强的结合位点结合的特异性高亲合力强的结合位点结合,影响了细胞膜对影响了细胞膜对氯离子的通透性氯离子的通透性,继而引起线虫的神经细胞及节肢动物继而引起线虫的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经递质的肌细胞抑制性神经递质-氨基丁酸氨基丁酸(GABA)(GABA)的释放增的释放增加加,GABA,GABA作用于突触前神经末梢作用于突触前神经末梢,减少兴奋性递质的释减少兴奋性递质的释放放,使突触后膜产生
9、兴奋性突触后电位减弱使突触后膜产生兴奋性突触后电位减弱,突触后神突触后神经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴经元因膜电位的去极化程度达不到阈值而不能进入兴奋状态奋状态,从而引起抑制从而引起抑制,虫体麻痹死亡。虫体麻痹死亡。而吸虫和绦虫神经肌肉细胞中缺乏与本而吸虫和绦虫神经肌肉细胞中缺乏与本类药物发生特异性结合的位点,不利用类药物发生特异性结合的位点,不利用GABA作为外周神经递质,阿维菌素类药作为外周神经递质,阿维菌素类药物对吸虫与绦虫无驱虫作用。物对吸虫与绦虫无驱虫作用。毒理学及其安全性毒理学及其安全性 大环内酯类药物主要是通过增加大环内酯类药物主要是通过增加GABA而阻断而阻断机
10、体神经机体神经-肌肉间的信号传递而产生驱虫作用。而哺肌肉间的信号传递而产生驱虫作用。而哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱,以乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱,以GABA作作传导介质的神经仅存在于中枢神经系统,由于哺乳传导介质的神经仅存在于中枢神经系统,由于哺乳动物具有血脑屏障,因而药物进人中枢神经系统的动物具有血脑屏障,因而药物进人中枢神经系统的数量很少。此外,至今尚未发现在哺乳动物体内存数量很少。此外,至今尚未发现在哺乳动物体内存在受谷氨酸控制的在受谷氨酸控制的CI通道。因此,大环内酯类驱通道。因此,大环内酯类驱虫药对哺乳动物具有很高的安全性。虫药对哺乳动物具有很高的安全性。药物制剂药物制剂
11、 大环内酯类驱虫药是目前最为优良的驱虫药,对大环内酯类驱虫药是目前最为优良的驱虫药,对该类药物的制剂研究与开发是近些年来新兽药研究的该类药物的制剂研究与开发是近些年来新兽药研究的一个热点内容。现已商品化的如下:一个热点内容。现已商品化的如下:阿维菌素:预混剂、片剂、注射剂和浇泼剂;阿维菌素:预混剂、片剂、注射剂和浇泼剂;多拉菌素:口服剂、注射剂和浇泼剂;多拉菌素:口服剂、注射剂和浇泼剂;埃谱利诺菌素:浇泼剂;埃谱利诺菌素:浇泼剂;塞拉菌素:透皮剂;塞拉菌素:透皮剂;伊维菌素:预混剂、片剂、糊剂、口服液和缓释巨伊维菌素:预混剂、片剂、糊剂、口服液和缓释巨丸剂丸剂(Sustainedrelease
12、 bolus,SRB)、注射、注射剂和浇泼剂剂和浇泼剂(Pour-on);莫西菌素:注射剂和浇泼剂莫西菌素:注射剂和浇泼剂;美贝霉素肟:口服剂。美贝霉素肟:口服剂。这些制剂可以满足不同种类动物和不这些制剂可以满足不同种类动物和不同饲养方式下的用药需求,为该类药物在同饲养方式下的用药需求,为该类药物在世界范围内的推广应用起到了积极的作用,世界范围内的推广应用起到了积极的作用,由此创造出十分可观的经济效益。这些制由此创造出十分可观的经济效益。这些制剂的研究代表着兽药新制剂向着高效、长剂的研究代表着兽药新制剂向着高效、长效、安全及使用方便等方向发展的趋势。效、安全及使用方便等方向发展的趋势。药代动力
13、学研究药代动力学研究 大环内酯类驱虫药由于其高脂溶性,因大环内酯类驱虫药由于其高脂溶性,因此药物动力学特征是具有较大的分布容积此药物动力学特征是具有较大的分布容积和较缓慢的消除过程(消除半衰期范围为和较缓慢的消除过程(消除半衰期范围为28d)。制剂处方、给药途经、动物种类、)。制剂处方、给药途经、动物种类、饲喂方式及饲喂量等因素对大环内酯类驱饲喂方式及饲喂量等因素对大环内酯类驱虫药的药物动力学特征有明显影响。虫药的药物动力学特征有明显影响。本类药物可以广泛地分布到大多数组织包括本类药物可以广泛地分布到大多数组织包括胃肠道、肺和皮肤以及脂肪组织。单胃动物口服胃肠道、肺和皮肤以及脂肪组织。单胃动物
14、口服给药后给药后,生物利用度超过生物利用度超过95%,95%,从药物动力学的观从药物动力学的观点讲点讲,本类药物在单胃动物中通过口服给药控制本类药物在单胃动物中通过口服给药控制体内外线虫病或节肢动物感染方便、经济、可靠。体内外线虫病或节肢动物感染方便、经济、可靠。反刍动物用药后各品种药物由于受瘤胃微生物等反刍动物用药后各品种药物由于受瘤胃微生物等因素的影响因素的影响,其生物利用度较低其生物利用度较低(20%(20%40%)40%)。皮。皮下注射其生物利用度较高下注射其生物利用度较高,但口服比皮下注射吸但口服比皮下注射吸收速度更快。收速度更快。大环内酯类药物随着生产的发展而不断更新大环内酯类药物
15、随着生产的发展而不断更新发展,更好地适应实际的需要,解决真正的实际发展,更好地适应实际的需要,解决真正的实际生产问题。剂型愈来愈多、剂量愈来愈低、疗效生产问题。剂型愈来愈多、剂量愈来愈低、疗效愈来愈好,但副作用愈来愈小。从大环内酯类药愈来愈好,但副作用愈来愈小。从大环内酯类药物的发展也表明目前抗线虫药的新剂型和新技术物的发展也表明目前抗线虫药的新剂型和新技术的发展方向主要集中于缓释控释技术,通过改变的发展方向主要集中于缓释控释技术,通过改变药物剂型或给药途径,使抗寄生虫药药效更长,药物剂型或给药途径,使抗寄生虫药药效更长,作用更强,毒副作用更小,使用更方便,同时节作用更强,毒副作用更小,使用更
16、方便,同时节约人力、物力。约人力、物力。1伊维菌素伊维菌素 (Ivermectin)作用机理作用机理 本品抗虫机理是使节肢昆虫和线虫外周本品抗虫机理是使节肢昆虫和线虫外周神经元细脑膜的氯离子通道打开,从而使间歇性膜神经元细脑膜的氯离子通道打开,从而使间歇性膜电位终止,导致寄生虫麻痹致死。电位终止,导致寄生虫麻痹致死。临床应用临床应用 制剂与用法制剂与用法 片片(散散)剂剂、预混剂、注射剂、预混剂、注射剂、浇泼剂、浇泼剂(背部浇泼)、油悬剂。(背部浇泼)、油悬剂。毒性及中毒解救毒性及中毒解救 中毒症状表现为昏睡、共济失调、中毒症状表现为昏睡、共济失调、瞳孔散大、呼吸困难等;中毒后无特效药解救,可
17、瞳孔散大、呼吸困难等;中毒后无特效药解救,可施以对症治疗,但一般治愈率不高。施以对症治疗,但一般治愈率不高。药物残留药物残留 休药期休药期2阿维菌素阿维菌素 (Avermectin)作用机理作用机理 同伊维菌素。同伊维菌素。临床应用临床应用 驱虫谱同伊维菌素,但其毒性较伊维菌素驱虫谱同伊维菌素,但其毒性较伊维菌素 大。大。制剂与用法制剂与用法毒性及中毒解救毒性及中毒解救 中毒症状同伊维菌素,可施以对症中毒症状同伊维菌素,可施以对症治疗,以兴奋中枢神经功能为主。治疗,以兴奋中枢神经功能为主。药物残留药物残留 休药期休药期 3埃普利诺菌素埃普利诺菌素 (Eprinomectin,EPR)作用机理作
18、用机理 同伊维菌素。同伊维菌素。临床应用临床应用 驱虫谱同伊维菌素驱虫谱同伊维菌素制剂与用法制剂与用法 注射剂(皮下注射:注射剂(皮下注射:0.40.5mg/kg体重)、浇泼剂(背部浇泼)。体重)、浇泼剂(背部浇泼)。毒性及中毒解救毒性及中毒解救 安全范围较大。安全范围较大。药物残留药物残留 乳汁中残留量低于伊维菌素和阿乳汁中残留量低于伊维菌素和阿维菌素。屠宰猪休药期为维菌素。屠宰猪休药期为35天。天。4多拉菌素多拉菌素 (Doramectin)作用机理作用机理 主要通过抑制神经冲动在神经肌肉间的主要通过抑制神经冲动在神经肌肉间的传递,致使虫体麻痹而死亡。传递,致使虫体麻痹而死亡。体内过程体内
19、过程 血液浓度及药物半衰期均较伊维菌素和血液浓度及药物半衰期均较伊维菌素和阿维菌素高或长,药效维持时间更长。阿维菌素高或长,药效维持时间更长。临床应用临床应用 驱虫谱同伊维菌素,但驱线虫效果优于驱虫谱同伊维菌素,但驱线虫效果优于伊维菌素。伊维菌素。制剂与用法制剂与用法 注射液(皮下或肌肉注射:猪注射液(皮下或肌肉注射:猪0.2-0.3mg/kg体重体重 通灭)、浇泼剂。通灭)、浇泼剂。毒性及中毒解救毒性及中毒解救 本品毒性较小,猪的最大耐受量本品毒性较小,猪的最大耐受量一般大于其临床推荐治疗量的一般大于其临床推荐治疗量的10倍以上。倍以上。药物残留药物残留 屠宰猪休药期为屠宰猪休药期为24天。
20、天。2碘醚柳胺(Rafoxanide,Ranide,重碘柳胺)临床应用 对蜱、螨、虱、蝇蛆等体外寄生虫有高效杀灭作用。耐药性 可能存在交叉耐药性。毒性及中毒解救 较伊维菌素安全范围更大。丙硫咪唑 犬、猫30/体重,口服,每天一次,连用12天。药物残留 屠宰猪休药期为10天。药物残留期28天。制剂与用法 片(散)剂、预混剂、注射剂、浇泼剂(背部浇泼)、油悬剂。一、抗生素类另外,敌百虫肌肉注射时,中毒反应更易发生;临床应用 广普、高效、低毒类杀虫药物,与拟除虫菊酯类药物合用时可增强杀灭效果。毒性及中毒解救 本品的毒性极低。四、四氢嘧啶类 噻吩嘧啶(噻嘧啶、抗虫灵)毒性及中毒解救 本品毒性较低,但对
21、胎儿有致畸作用,妊娠早期不宜使用。四、四氢嘧啶类 噻吩嘧啶(噻嘧啶、抗虫灵)制剂与用法 注射液(皮下或肌肉注射:猪0.单胃动物口服给药后,生物利用度超过95%,从药物动力学的观点讲,本类药物在单胃动物中通过口服给药控制体内外线虫病或节肢动物感染方便、经济、可靠。5莫西菌素莫西菌素作用机理作用机理 同伊维菌素。同伊维菌素。体内过程体内过程 高脂溶性药物,在脂肪组织中的浓度比高脂溶性药物,在脂肪组织中的浓度比伊维菌素高伊维菌素高10倍左右,大部分由粪便排泄。倍左右,大部分由粪便排泄。临床应用临床应用 对消化道线虫、肺线虫和体外寄生虫均对消化道线虫、肺线虫和体外寄生虫均有较好的杀灭效果,且药效比伊维
22、菌素更持久。有较好的杀灭效果,且药效比伊维菌素更持久。但脂肪量的多少对药效持续时间有较大的影响。但脂肪量的多少对药效持续时间有较大的影响。制剂与用法制剂与用法 片剂、注射剂(皮下注射片剂、注射剂(皮下注射 0.2 mg/kg体重)、浇泼剂。体重)、浇泼剂。毒性及中毒解救毒性及中毒解救 较伊维菌素安全范围更大。较伊维菌素安全范围更大。耐药性耐药性 与阿维菌素类药物有交叉耐药性,但对耐与阿维菌素类药物有交叉耐药性,但对耐药虫株活性仍强于阿维菌素类药物。药虫株活性仍强于阿维菌素类药物。药物残留药物残留 注射给药在组织的残留时间长于阿维菌注射给药在组织的残留时间长于阿维菌素类药物。素类药物。6.6.塞
23、拉菌素塞拉菌素 塞拉菌素虽然对部分线虫塞拉菌素虽然对部分线虫(如捻转血矛线虫、鼠如捻转血矛线虫、鼠管状线虫和四翼无刺线虫管状线虫和四翼无刺线虫)驱杀效果不及其它的阿驱杀效果不及其它的阿维菌素类药物维菌素类药物(如伊维菌素和多拉霉素如伊维菌素和多拉霉素)。但是,该药治疗犬猫的蚤但是,该药治疗犬猫的蚤(猫栉头蚤和犬栉头猫栉头蚤和犬栉头蚤蚤)、螨、蜱及一些体内线虫(蛔虫和钩虫)感染、螨、蜱及一些体内线虫(蛔虫和钩虫)感染有着优于其它阿维菌素类药物的效果,而且其在有着优于其它阿维菌素类药物的效果,而且其在预防犬猫犬恶丝虫的感染上有着非常良好的效果。预防犬猫犬恶丝虫的感染上有着非常良好的效果。7.美贝霉
24、素美贝霉素 美贝霉素也是一种体内外杀虫剂美贝霉素也是一种体内外杀虫剂,主要用主要用于预防犬的犬恶丝虫病以及控制肠道线虫如于预防犬的犬恶丝虫病以及控制肠道线虫如犬弓蛔虫、狐狸鞭虫和钩口线虫等。犬弓蛔虫、狐狸鞭虫和钩口线虫等。作用机理作用机理 使虫体体壁、生殖器管壁、消化道壁变使虫体体壁、生殖器管壁、消化道壁变薄和脆弱,导致其运动削弱而被排出体外,同时薄和脆弱,导致其运动削弱而被排出体外,同时也能影响雌性虫体子宫内虫卵卵膜的形成也能影响雌性虫体子宫内虫卵卵膜的形成。临床应用临床应用 主要用于驱除猪蛔虫、毛首线虫、结节主要用于驱除猪蛔虫、毛首线虫、结节线虫,还有促进生长的作用;鸡蛔虫等。线虫,还有促
25、进生长的作用;鸡蛔虫等。制剂与用法制剂与用法 预混剂预混剂毒性及中毒解救毒性及中毒解救 本品毒性小,安全范围大。本品毒性小,安全范围大。药物残留药物残留 屠宰猪休药期为屠宰猪休药期为15天。天。(二)其它(二)其它1越霉素越霉素A(得利肥素)(得利肥素)(Destomycin A)2潮霉素潮霉素B (HygromycinB)作用机理作用机理 使虫体体壁、生殖器管壁、消使虫体体壁、生殖器管壁、消化道壁变薄和脆弱,并能抑制虫卵排卵,化道壁变薄和脆弱,并能抑制虫卵排卵,阻止幼虫生长。阻止幼虫生长。临床应用临床应用 同越霉素同越霉素A制剂与用法制剂与用法 预混剂预混剂毒性及中毒解救毒性及中毒解救 本品
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