中药药理学-第四章泻下药课件.ppt

1、泻下药泻下药中药药理学第一节第一节 概概 述述一一.含义含义 凡能引起腹泻或滑润大肠，促进排便的药物。泻下通便消除积滞通腑泻热祛除水饮里实证候肠胃实热内结阴亏津枯水饮内停多种急腹症胸腹部积水体弱、术后及产后便秘药物分类里实证里实证主要病因：胃肠道蠕动功能减弱，病原微生物感染病理过程：便秘、发热、腹痛、炎症等二二.泻下药的主要药理作用泻下药的主要药理作用1.泻下作用泻下作用增加肠蠕动，程度不同的泻下增加肠蠕动，程度不同的泻下.分类及成分分类及成分（1）刺激性泻药结合型蒽苷（大黄、番泻叶、）、）刺激性泻药结合型蒽苷（大黄、番泻叶、）、牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）、芫花酯（芫花）牵牛子苷（牵牛

2、子）、巴豆油（巴豆）、芫花酯（芫花）（2）容积性泻药硫酸钠（芒硝）容积性泻药硫酸钠（芒硝）（3）润滑性泻药脂肪油（火麻仁、郁李仁）润滑性泻药脂肪油（火麻仁、郁李仁）2.利尿作用利尿作用 以峻下逐水药为主，尿量以峻下逐水药为主，尿量3.抗病原体作用抗病原体作用大黄、芦荟大黄、芦荟-细菌、真菌、病毒、阿米巴原虫细菌、真菌、病毒、阿米巴原虫商陆、芫花、番泻叶、巴豆商陆、芫花、番泻叶、巴豆-G+球菌、球菌、G-杆菌、皮肤真菌杆菌、皮肤真菌大黄酸、大黄素、芦荟大黄素4.抗炎作用抗炎作用大黄、商陆：作用明显大黄、商陆：作用明显抑制炎性细胞因子；抑制花生四烯酸的代谢兴奋垂体-肾上腺系统5.抗肿瘤作用抗肿瘤作

3、用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟抑制肿瘤细胞蛋白质合成抑制肿瘤细胞蛋白质合成磷脂花生四烯酸（AA）TXA2PGI2LTsPGF2PGE2磷脂酶A2 甾体抗炎药抑制抑制5过氧化氢二十碳四烯酸（5HPETE）PGH2PGC2环氧酶 非甾体抗炎药前列环素合成酶（血管内皮）前列腺素合成酶（异构酶、还原酶）血栓素合成酶（血小板）参与过敏反应支气管收缩白细胞趋化诱发炎症收缩胃肠平滑肌抑制血小板聚集扩张血管诱发炎症发热致痛舒张支气管扩张血管收缩子宫保护胃黏膜收缩支气管收缩血管收缩子宫血小板聚集收缩血管花生四烯酸代谢途径及主要代谢产物的生物活性花生四烯酸代谢途径及主要代谢产物的生物活

4、性第二节第二节 常用药物常用药物 大大 黄黄 蓼科植物蓼科植物 掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄。掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄。泻热通肠、凉血解毒、遂瘀通经。泻热通肠、凉血解毒、遂瘀通经。主要成分主要成分 蒽苷蒽醌类蒽醌苷二蒽酮苷番泻苷A、B、C、D、E、F苷元大黄酸、大黄酚等鞣质、多糖等1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈，痈肿疔疮，淤血经闭，跌打损伤（1）泻下）泻下致泻成分致泻成分 结合型蒽苷结合型蒽苷 番泻苷番泻苷A（Sennoside）作用最强作用最强作用机理结合型蒽苷未经小肠

5、吸收未经小肠吸收肝脏苷元大肠苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛肠蠕动致泻细菌酶大肠小肠吸收蒽酮的胆碱样作用：蒽酮的胆碱样作用：M-R兴奋兴奋肠蠕动肠蠕动抑制肠平滑肌上抑制肠平滑肌上Na+，K+-ATP酶酶肠腔内肠腔内Na+肠腔内渗透压肠腔内渗透压肠容积肠容积机械性刺激肠壁机械性刺激肠壁肠蠕动肠蠕动.作用部位：大肠.注意：.煎煮和炮制方法 蒽苷的水解.继发性便秘 鞣质、“泻剂结肠”“泻剂结肠”指长期应用泻剂（接触性泻药”损害结肠神经系统导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类型。肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等（2）

6、保肝、利胆）保肝、利胆大黄多种原因致实验性肝损伤动物模型肝细胞肿胀、变性、坏死；转氨酶血液稀释样作用，改善微循环；诱导产生干扰素，抑制病毒繁殖；肝细胞RNA合成和再生；改变肝细胞的超微结构，影响Ca2+保肝保肝大黄疏通肝内毛细胆管 胆汁分泌、胆红素促进胆囊收缩，松弛Oddi括约肌 胆汁分泌（3）保护胃黏膜）保护胃黏膜利胆利胆大黄动物实验性溃疡模型抗溃疡抑制促进胃黏膜PG生成抑制胃酸分泌抗幽门螺杆菌大黄急性胰腺炎动物模型促进病理损伤的恢复抑制多种胰酶的分泌急性胰腺炎疗效迅速可靠急性胰腺炎（AP）：临床常见的急腹症轻者：胰腺水肿重症胰腺炎：胰腺出血和坏死全身性炎证反应综合症和多脏器功能衰竭，10-

7、50%10-20%（4）促进胰液分泌及抑制胰酶活性）促进胰液分泌及抑制胰酶活性AP发病初期：胰酶激活胰酶激活、胰腺自身消化AP重症化：胰腺缺血、微循环紊乱、肠道细菌易位、胰腺感染及氧自由基损伤等大黄的治疗作用（多靶点）抑制胰酶影响胰腺外分泌功能（促胰液素样作用）泻下作用（肠道毒素排除）保护肠道黏膜屏障保护胰腺细胞抗菌、抗炎清除氧自由基2、利尿、改善肾功能、利尿、改善肾功能大黄酸、大黄素、芦荟大黄素po.利尿Na+，K+抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶大黄改善肾衰动物模型的指标异常氮质血症慢性肾功能衰竭 疗效肯定泻下-肠道氨基酸吸收减少血中必需氨基酸-蛋白质合成抑制体内蛋白质分解-BUN（血尿素

8、氮）来源促进BUN、Crea随尿液的排泄改善氮质代谢（大黄鞣质）改善CRF患者的氮质血症抑制肾代谢性肥大、缓解高代谢状态抑制肾小球系膜细胞的增生抑制CRF患者的脂质代谢紊乱（降血脂）清除自由基、免疫调节慢性肾功能衰竭（CRF）3、血液系统、血液系统止血 作用确切，见效快 d-儿茶素、没食子酸 作用机理 改善血液流变性 血液流变学指标的改善 血液稀释作用4、抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节、抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节抗病原体抗病原体致病菌、病毒、真菌、原虫等致病菌、病毒、真菌、原虫等致病菌致病菌-大黄酸、大黄素、芦荟大黄素大黄酸、大黄素、芦荟大黄素抗炎抗炎抑制花生四烯酸的代谢（抑制花生四烯

9、酸的代谢（COX、PGE、LTB4）抗肿瘤抗肿瘤蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、d-儿茶素儿茶素荷瘤小鼠实验荷瘤小鼠实验干扰癌细胞的核酸、蛋白质合成；糖代谢干扰癌细胞的核酸、蛋白质合成；糖代谢免疫调节免疫调节5、抗氧化、清除自由基、抗氧化、清除自由基6、其他药理作用、其他药理作用 抗精神病、强心、解热、延缓衰老、减肥等抗精神病、强心、解热、延缓衰老、减肥等 现代应用现代应用 1便秘、急性胰腺炎、急性胆囊炎、急慢性肾衰。便秘、急性胰腺炎、急性胆囊炎、急慢性肾衰。2各种出血，胃溃疡。各种出血，胃溃疡。3肠梗阻、急性菌痢、肠炎，阑尾炎。肠梗阻、急性菌痢

10、、肠炎，阑尾炎。4高血脂。高血脂。不良反应不良反应 大量生服大量生服 胃肠剌激、腹痛、黄疸、肝毒性、性腺胃肠剌激、腹痛、黄疸、肝毒性、性腺退变蒌缩、甲状腺瘤。死胎，孕妇慎用。退变蒌缩、甲状腺瘤。死胎，孕妇慎用。习题精选习题精选 A1A1型题型题1 1下列有关大黄保护胃黏膜作用机制，叙述正确的是下列有关大黄保护胃黏膜作用机制，叙述正确的是()()A A抑制抗体生成抑制抗体生成 B B抑制细胞坏死因子的产生抑制细胞坏死因子的产生 C C直直接中和胃酸接中和胃酸 D D抑制胃黏膜抑制胃黏膜PGEPGE生成生成 E E促进胃黏膜促进胃黏膜PGEPGE生成生成2 2属于容积性泻药的药物是属于容积性泻药的

11、药物是()()A A火麻仁火麻仁 B B大黄大黄 C C巴豆巴豆 D D芒硝芒硝 E E牵牵牛子牛子3 3大黄泻下的主要作用部位在大黄泻下的主要作用部位在()()A A大肠大肠 B B胃、大肠、小肠胃、大肠、小肠 C C大肠、小肠大肠、小肠 D D胃胃 E E小肠小肠4 4与大黄保肝、利胆作用机制不相关的是与大黄保肝、利胆作用机制不相关的是()()A A疏通肝内毛细胆管，改善胆小管内胆汁淤积疏通肝内毛细胆管，改善胆小管内胆汁淤积 B B促进胆囊和胆囊奥狄括约肌收缩，促进胆汁分泌促进胆囊和胆囊奥狄括约肌收缩，促进胆汁分泌 C C促进肝脏血液循环，改善微循环促进肝脏血液循环，改善微循环 D D刺激

12、人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖 E E促进肝细胞促进肝细胞RNARNA合成及肝细胞再生合成及肝细胞再生5芒硝致泻的有效成分是()A大黄素 Bd-儿茶素和没食子酸 C大黄酸 D大黄酚 E硫酸钠6关于大黄对血液系统作用，下列叙述错误的是()A改善血液流变性 B降低血液黏度，改善微循环障碍 C止血 D促进外周白细胞、红细胞的生成 E降血脂7与大黄止血作用机关的作用机制是()A降低抗凝血酶活性 B扩张局部血管 C减少血小板和纤维蛋白原含量 D增加血管通透性 E促进血小板的解聚功能8下列药物中具有保肝利胆作用的是()A黄芩 B桔梗 C番泻叶 D大黄 E芒硝9芒硝不能用于

13、治疗()A氮质血症 B便秘 C肛肠病 D急性胰腺炎 E急性乳腺炎10下列哪些泻下药可用于延缓慢性肾衰发展()A冬虫夏草 B黄芩 C大黄 D番泻叶 E芒硝B1型题A抑制肾髓质的Na+-K+-ATP酶 B抑制花生四烯酸代谢 C拮抗醛固酮的活性 D收缩血管，减少渗出 E抑制肾小管对水及电解质的吸收1大黄利尿作用的机制是()2大黄抗炎作用的机制是()A利尿消肿 B抗肿瘤 C降血脂 D氮质血症 E抗炎 3大黄降低血尿素氮和肌酐作用的现代应用是()4大黄抑制肾髓质Na+-K+-ATP酶作用的现代应用是()A番泻苷A B没食子酸 C结合性蒽苷 D大黄素 E小檗碱5大黄抗菌主要成分是()6大黄止血主要成分是()谢谢