10-局部麻醉-.ppt
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- 10 局部 麻醉
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1、卫生部北京医院麻醉科 贾 瑞 芳,麻醉,全身麻醉 General anesthesia,局部麻醉 Regional anesthesia,Topical anesthesia,Local infiltration,Field block,Peripheral nerve block,Intrathecal ansthesia,定义Definition,应用局部麻醉药物暂时性temporarily 可逆性reversibly阻断外周神经peripheral nerve冲动的产生和传导,使相应的外周神经区域产生麻醉作用,对意识consciousness和身体其它部分的感觉不产生影响。,部位:外周神
2、经peripheral nerve 时间:暂时性temporarily 性质:可逆性reversibly 特点:意识consciousness 效果:影响小little influence,COCAINE,1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 1884年Carl Koller 首次报告用于眼科表面麻醉 1904年合成Procaine,局 部 麻 醉 药,结构和分类 Structure and classification,NH-C CH2,N:,CH2,CH2,H3C,H3C,H3C,H3C,O,C-O CH2CH2,N:,CH2,CH2,H
3、3C,H3C,O,H2N,酰胺类 Lidocaine,酯类 Procaine,芳香族环 疏水端,胺基团 亲水端,中间链,Comparison of Ester and Amide LA,Classification of LA:2 groups,酰胺类Amide local agents: 利多卡因lidocaine、布比卡因bupivacaine、罗哌卡因ropivacaine、依替卡因、丙胺卡因 酯类Ester local agents : 氯普鲁卡因Chloprocine、普鲁卡因procaine、丁卡因tetracaine,Classification of LA,低效能/短作用时间:
4、普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效能/中等作用时间:利多卡因、丙胺卡因 高效能/长作用时间:布比卡因、罗哌卡因、丁卡因,局 部 麻 醉 药,局麻药的理化性质脂溶性,1. 脂溶性:与分子结构中的总碳原子数相关,N:,CH2,CH2,H3C,H3C,中间链,脂溶性和麻醉效能,脂溶性越高,越易穿透细胞膜,麻醉效能也就强 判断标准Cm(minimum concentration)阻滞神经冲动传导的最低有效局麻药浓度,局麻药的理化性质解离常数,1. 离解度: 市场销售的成品为盐酸盐 (pH :67): R N + HCl R NH+Cl.(1) (碱基) (盐) 水溶液中 R NH+ R N + H+.(2)
5、(带电荷的阳离子, (不带电荷的碱基,可溶于脂,不溶于水) 可溶于水,不溶于脂) 2. 解离常数,PKa和起效时间,PKa: 离子化与非离子化碱基达到平衡时的pH值 常用局麻药均为弱碱性,pKa 7.8 9.0 局麻药的pKa与生理pH值接近时,局麻药碱基浓度较高,容易通过神经细胞膜,起效较快,影响起效时间的因素,1. pKa pKa越接近生理pH值7.4, 非离子化碱基越多,起效越快,2. 药量(Dosage): 容量-麻醉范围; 质量(浓度)-麻醉深度,3. 神经纤维结构与类型(fiber size and type): 神经细-麻醉快, 神经粗-麻醉慢; 有髓鞘慢, 无髓鞘快,神经纤维的
6、分类,有髓鞘神经:A、B 无髓鞘神经:C A型神经根据轴径的递减又分为、四型,运动,痛温触,交感,神经纤维特点,Sympathetic N,Sensory N,Motor N,肌肉舒缩,躯体痛,内脏痛,热,麻木,沉,例:硬膜外麻醉,神经纤维在外周神经的排列次序,例:肌间沟臂丛,外层神经最先阻滞近端痛觉先消退,影响起效时间的因素,1. pKa pKa越接近生理pH值7.4, 非离子化碱基越多,起效越快,2. 药量(Dosage): 容量-麻醉范围; 质量(浓度)-麻醉深度,3. 神经纤维结构与类型(fiber size and type): 神经细-麻醉快, 神经粗-麻醉慢; 有髓鞘慢, 无髓鞘
7、快,影响起效时间的因素,4. 注药部位(site of injection) 末梢神经快,中枢神经慢; 腰麻快, 硬膜外慢,5. 温度 温度升高可降低局麻药的pKa,7. 药物碱化(pH Adjustment): 局麻药pH非离子化碱基 易穿透神经膜,6. 妊娠 孕妇局麻药起效增快,可能与黄体酮有关,局麻药的理化性质蛋白结合率,蛋白结合率: a1酸性糖蛋白,影响局麻药作用时间因素,1. 蛋白结合率: a1酸性糖蛋白 2. 是否应用血管收缩药(Vasoconstrictors) : 肾上腺素 5ug/ml 3. 药代动力学因素 外周神经阻滞蛛网膜下腔硬膜外局部浸润,肾上腺素 epinephrin
8、e,减少局麻药全身吸收约33% 增加神经周围局麻药浓度 延长神经阻滞作用时间约50%,肾上腺素不良反应 心血管反应 动脉末梢组织坏死: 耳、鼻、指、趾、阴茎,局 部 麻 醉 药,药代动力学Pharmacokinetics,局麻药吸收 局麻药浓度和剂量 给药途径和注射部位:静脉粘膜肋间骶管宫颈旁硬膜外臂丛给药坐骨神经阻滞皮下和皮内注射 局麻药自身理化性质: Lido 扩血管,Bupi 、Cocaine缩血管 是否合用缩血管药物:对中短效局麻药作用明显, 对脂溶性强、蛋白结合率高局麻药效果差,局 部 麻 醉 药,Local adverse effects: 神经毒性:罕见 Systemic adv
9、erse effects allergic reaction:酯类局麻药 toxicity:中枢神经系统(CNS) 心血管系统,不良反应 Adverse effects,过敏反应Allergic reaction,临床表现:皮疹、结膜、气管黏膜水肿,严重时喉头水肿痉挛 治疗:常规抗过敏治疗,必要时肾上腺素 0.05-0.5mg iv 常规皮试?不推荐,毒性反应Toxicity,直接原因:单位时间内局麻药吸收入血的量超过了机体的耐受量 最常见原因: 意外性血管内注射(短时间) 超过机体耐受量(大剂量),局麻药的极量,局麻药毒性反应与利多卡因血浆浓度关系,前驱症状,Central nervous,
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