镇静催眠药课件.ppt
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- 镇静 催眠药 课件
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1、理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则 2 2知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施知道水合氯醛作用特点、用途、主要不良反应和防治措施 3 3教学目的要求教学目的要求学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导学会安定的作用、用途、不良反应和用药指导 1 1知道其他镇静催眠药的作用特点与用途知道其他镇静催眠药的作用特点与用途 4 4镇静催眠药 镇静药:使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复镇静药:使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复安静的药物(小剂量)安静的药物(小剂量)催眠药:引起近似生理性睡眠的药物(大剂催眠药:引起近似生理性睡眠的药物(
2、大剂量)量)苯二氮苯二氮卓卓类类巴比妥类巴比妥类其他类其他类睡 眠 时 相1、慢波睡眠时相、慢波睡眠时相呼吸和循环功能稳定没有呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动。眼球快速运动。促进生长和体力恢复促进生长和体力恢复5-HT可调节慢波睡眠可调节慢波睡眠2、快波睡眠时相、快波睡眠时相肌肉充分松弛,血压升高,肌肉充分松弛,血压升高,心率和呼吸加快,并伴有心率和呼吸加快,并伴有眼球快速运动,眼球快速运动,做梦做梦。促进精力恢复促进精力恢复NA可调节快波睡眠可调节快波睡眠觉醒状态觉醒状态快波快波睡眠睡眠慢波慢波睡眠睡眠一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类-地西泮(安定)地西泮(安定)1 1、体内过程、体内过程 口
3、服吸收迅速而完全,口服吸收迅速而完全,肌注吸收慢而不规则。肌注吸收慢而不规则。蛋白结合率较高(蛋白结合率较高(99%)。)。分布容积大,老年患者更为明显。分布容积大,老年患者更为明显。主要经肾排泄,亦可经胆汁排泄形成肝肠循环,连续用主要经肾排泄,亦可经胆汁排泄形成肝肠循环,连续用药易引起蓄积。药易引起蓄积。可经胎盘屏障和乳汁排泄。可经胎盘屏障和乳汁排泄。2 2、作、作 用用 与与 用用 途途 抗抗焦虑焦虑 镇静催眠镇静催眠 抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫 中枢性肌松作用中枢性肌松作用 小于镇静量即有良好的抗小于镇静量即有良好的抗焦虑作用,主要用于治疗焦焦虑作用,主要用于治疗焦虑症。虑症。机理:主要是
4、抑制调节情机理:主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的绪反应的边缘系统的 BDZBDZ受体受体 特点特点镇静作用发生快而确实;镇静作用发生快而确实;对快动眼睡眠时相影响小;对快动眼睡眠时相影响小;加大剂量也不引起麻醉;加大剂量也不引起麻醉;治疗指数高,安全范围大;治疗指数高,安全范围大;中枢性肌松作用也有利于镇静中枢性肌松作用也有利于镇静 催眠;催眠;无诱导肝药酶作用;无诱导肝药酶作用;较少产生耐受性和依赖性。较少产生耐受性和依赖性。可用于各种失眠(首选药)可用于各种失眠(首选药)和麻醉前给药和心脏电击复和麻醉前给药和心脏电击复 律或内镜检查前给药。律或内镜检查前给药。临床上用于治疗破伤风、临床上
5、用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高子痫、药物中毒和小儿高热惊厥;热惊厥;控制癫痫持续状态疗效控制癫痫持续状态疗效 好、显效快、是首选药好、显效快、是首选药 脑血管意外或脊髓脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中损伤肌张力引起的中枢性肌强直。枢性肌强直。缓解关节病变、腰缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。致的肌肉痉挛。2.5mg 5.0 mg 7.5 mg 10.0 mg抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌肉 松弛作用 3 3、作、作 用用 机机 制制 苯二氮卓类药物与苯二氮卓类药物与 BDZ BDZ 受体结合后,受体结合后,促进促进 GABAGABA(r-r-氨基丁
6、酸)与氨基丁酸)与 GABAGABA 受受体结合,使体结合,使CICI通道开放频率增加,通道开放频率增加,CICI内内流增多,导致突触后膜超极化,从而增强流增多,导致突触后膜超极化,从而增强GABAGABA的中枢抑制效应。的中枢抑制效应。G GA AB BA AG GR RG Gm mB BR RB BZ ZC Cl lI I C Cl l苯二氮卓类药物作用机制示意图苯二氮卓类药物作用机制示意图 BDZBDZ与受体结合后可以与受体结合后可以增强与促进脑内增强与促进脑内A A型型-氨基氨基丁酸(丁酸(GABAGABA)神经的功能。)神经的功能。GABAAGABAA受体与离子通道偶联受体与离子通道
7、偶联,激活受体后,增进,激活受体后,增进ClCl-通通道的开放频率,使道的开放频率,使ClCl-跨膜跨膜流动增加,使膜超极化,降流动增加,使膜超极化,降低神经元的兴奋性。低神经元的兴奋性。4 4、不、不 良良 反反 应应(1 1)中枢抑制症状(后遗效应)中枢抑制症状(后遗效应)(2 2)药物依赖性)药物依赖性 (3 3)急性中毒)急性中毒(4 4)禁忌症)禁忌症(5 5)药物相互作用)药物相互作用 嗜睡、乏力、头昏,嗜睡、乏力、头昏,过量可引起共济失过量可引起共济失 调、昏迷、呼吸抑调、昏迷、呼吸抑 制。制。高速、高空和技巧高速、高空和技巧 性操作者慎用。性操作者慎用。w久服可产生依赖性,久服
8、可产生依赖性,停药时出现反跳和停药时出现反跳和 戒断症状。戒断症状。w应小剂量短期使用应小剂量短期使用 和间断用药,停药和间断用药,停药 时应逐渐减量。时应逐渐减量。w静注过快可致呼吸和静注过快可致呼吸和循环功能抑制,应缓慢循环功能抑制,应缓慢注射。注射。w用特异性解毒药氟马用特异性解毒药氟马 西尼解救(中枢性苯西尼解救(中枢性苯 二氮卓受体拮抗药)二氮卓受体拮抗药)w 急性青光眼、重症急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳肌无力、孕妇、哺乳妇及妇及6个月以下婴儿禁个月以下婴儿禁用,心肺功能减退者用,心肺功能减退者慎用。慎用。w 加重中枢抑制药作用加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。合用时应降低剂
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