药理学-β-内酰胺类抗生素课件.ppt
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- 药理学 内酰胺 抗生素 课件
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1、 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 -Lactam Antibiotics 药理学药理学1.1.分类、抗菌作用机制和耐药机制分类、抗菌作用机制和耐药机制 2.2.青霉素类抗生素青霉素类抗生素 3.3.头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素 4.4.其他其他-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 5.5.-内酰胺酶抑制药及其复方制剂内酰胺酶抑制药及其复方制剂内容提要内容提要 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素熟悉青霉素G G,各种半合成青霉素以及各,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。种头孢霉素的特点
2、。了解两类药物的发展概况。了解两类药物的发展概况。基本要求基本要求 掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素熟悉青霉素G G,各种半合成青霉素以及各,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。种头孢霉素的特点。了解两类药物的发展概况。了解两类药物的发展概况。基本要求基本要求 -内酰胺类抗生素抗菌机制内酰胺类抗生素抗菌机制 作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin-penicillin-binding proteinsbinding proteins
3、,PBPsPBPs),抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍),抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成。粘肽合成。-内酰胺环与内酰胺环与MNAcMNAc五肽的最后二肽(五肽的最后二肽(D-D-丙丙-D-D-丙)立丙)立体构型似,可选择性与转肽酶(肽合成酶,体构型似,可选择性与转肽酶(肽合成酶,PBPsPBPs)结)结合阻碍粘肽的交叉联结。合阻碍粘肽的交叉联结。触发细菌自溶酶活性触发细菌自溶酶活性 第一节第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制分类、抗菌作用机制和耐药机制 影响影响-内酰胺类抗菌作用因素内酰胺类抗菌作用因素 药物透过药物透过G G+菌胞壁或菌胞壁或G G-菌脂蛋白外膜的难易。菌脂蛋白外膜的难易。药物对药
4、物对-内酰胺酶的稳定性内酰胺酶的稳定性 药物对靶位药物对靶位PBPsPBPs的亲和性的亲和性 第一节第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制分类、抗菌作用机制和耐药机制 抗菌作用类型抗菌作用类型 I I类:易透过类:易透过G G+菌粘肽层菌粘肽层 IIII类:易透过类:易透过G G-菌脂蛋白外膜菌脂蛋白外膜 IIIIII类:易被类:易被-内酰胺酶破坏内酰胺酶破坏 IVIV类:对青霉素酶稳定。类:对青霉素酶稳定。V V类:少量类:少量-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定 VIVI类:对类:对-内酰胺酶极稳定内酰胺酶极稳定 第一节第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制分类、抗菌作用机制和耐药机制 细菌耐药机制细菌
5、耐药机制 细菌产生细菌产生-内酰胺酶内酰胺酶 耐酶的药物与酶结合不能进入菌体耐酶的药物与酶结合不能进入菌体 PBPsPBPs的改变的改变 胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入 增强药物外排增强药物外排 缺乏自溶酶缺乏自溶酶 第一节第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制分类、抗菌作用机制和耐药机制 第二节 青霉素类抗生素 青霉素分类 窄谱青霉素类 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 主要作用于G-菌的青霉素类 一、窄谱青霉素类 来源及化学来源及化学 青霉素青霉素G G(penicillin Gpenicillin G),是),是5
6、5种青霉素(种青霉素(X X,F F,G G,K K,双,双H H)之一)之一 为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶为一有机酸,常用其钠盐或钾盐。干燥粉末溶于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。于水后极不稳定,易降解失效,故应临用现配。本药剂量用国际单位本药剂量用国际单位U U表示,其他青霉素均以表示,其他青霉素均以mgmg为剂量单位。为剂量单位。一、窄谱青霉素类 体内过程体内过程 不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。能广泛分布于全身各部位。全部以原形迅速经能广泛分布于全身各部位。全部以原形迅速经尿排泄,尿排泄,t t1/21/2约约0.
7、50.51.0h1.0h。青霉素青霉素G G有水溶液、混悬剂和油剂,后两种制有水溶液、混悬剂和油剂,后两种制剂的血药浓度均很低,不适用于急性或重症感剂的血药浓度均很低,不适用于急性或重症感染,仅用于轻症病人或预防感染。染,仅用于轻症病人或预防感染。一、窄谱青霉素类 抗菌作用抗菌作用 抗菌作用很强,在细菌繁殖期有高度抗菌活性:抗菌作用很强,在细菌繁殖期有高度抗菌活性:大多数大多数G G+球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;球菌,如敏感金黄色葡萄球菌等;G G+杆菌,如白喉棒状杆菌等;杆菌,如白喉棒状杆菌等;G G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;球菌,如脑膜炎奈瑟菌等;少数少数G G-杆菌,如百日咳鲍特菌等;
8、杆菌,如百日咳鲍特菌等;螺旋体、放线杆菌,如梅毒螺旋体等。螺旋体、放线杆菌,如梅毒螺旋体等。对大多数对大多数G G-杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。虫、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易产生耐药性。等极易产生耐药性。一、窄谱青霉素类 临床应用临床应用 为治疗敏感的为治疗敏感的G G+球菌和杆菌、球菌和杆菌、G G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。球菌及螺旋体所致感染的首选药。如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁
9、桃体如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎、心内膜炎等;肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎,由于病灶部位形成赘生物,炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎,由于病灶部位形成赘生物,药物难透入,常需特大剂量静滴才能有效;淋球奈瑟菌所致的生药物难透入,常需特大剂量静滴才能有效;淋球奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑殖道淋病;敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;也可用于放线杆菌病、
10、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的还可用于白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但因青霉素败血症的治疗。但因青霉素G G对细菌产生的外毒素无效,故必须加对细菌产生的外毒素无效,故必须加用抗毒素血清。用抗毒素血清。一、窄谱青霉素类 不良反应 变态反应变态反应 过敏性休克过敏性休克 主要防治措施:仔细询问过敏史,对青霉素过敏主要防治措施:仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;避免滥用和局部用药;避免在饥饿时注射青霉素;者禁用;避免滥用和局部用药;避免在饥饿时注射青霉素
11、;不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;初次使用、用药间隔初次使用、用药间隔3 3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;注射液需临用现配;病人每次用药后需观反应阳性者禁用;注射液需临用现配;病人每次用药后需观察察30min30min,无反应者方可离去;一旦发生过敏性休克,应首先,无反应者方可离去;一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素立即皮下或肌内注射肾上腺素0.50.51.0mg1.0mg,同时采用其他急救措,同时采用其他急救措施。施。赫氏反应(赫氏反应(He
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