第三十七章抗菌药概述课件.ppt
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- 第三 十七 抗菌 概述 课件
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1、上海中医药大学 马越鸣抗菌药概论常用术语 抗菌谱:抗菌范围 抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的能力。最低抑菌浓度;最低杀菌浓度 抑菌药;杀菌药;化疗指数:LD50和ED50之比;抗生素与合成抗菌药上海中医药大学 马越鸣抗菌药作用机制抑制细菌细胞壁合成影响胞浆膜通透性抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢上海中医药大学 马越鸣 共同结构:共同结构:4-喹诺酮母核喹诺酮母核 分类分类第一代第一代 萘啶酸和吡哌酸:萘啶酸和吡哌酸:第二代第二代 氟氟喹诺酮类喹诺酮类(诺氟沙星等诺氟沙星等)第三代第三代 左氧左氧氟沙星氟沙星第四代第四代 克林克林沙星沙星一、喹诺酮分类上海中医药大学 马
2、越鸣三、氟喹诺酮类药物特点三、氟喹诺酮类药物特点 抗菌机制:抗菌机制:抑制抑制DNA回旋酶,阻回旋酶,阻碍碍DNA复制复制杀菌杀菌 抗菌谱抗菌谱:广谱广谱 耐药性:耐药性:交叉抗药少交叉抗药少上海中医药大学 马越鸣 分类分类 抗菌谱抗菌谱第一代第一代 G-杆菌(如肠科)杆菌(如肠科)第二代第二代 G-杆菌(杆菌(+绿脓)绿脓)第三代第三代 G-杆菌和杆菌和G+球菌球菌第四代第四代 G-和和G+菌及厌氧菌菌及厌氧菌喹诺酮抗菌谱上海中医药大学 马越鸣三、氟喹诺酮类药物特点三、氟喹诺酮类药物特点 体内过程:可口服或注射,血浆体内过程:可口服或注射,血浆 旦白结合率低,组织浓度高,旦白结合率低,组织浓
3、度高,分布广、分布广、T1/2较长,较长,优点多优点多 不良反应不良反应:少 应用:应用:广广上海中医药大学 马越鸣氟喹诺酮类药物 应用:敏感菌所致的呼吸道、泌尿道,应用:敏感菌所致的呼吸道、泌尿道,肠道,骨、关节、皮肤、软组织,耳肠道,骨、关节、皮肤、软组织,耳鼻喉科感染等有效。鼻喉科感染等有效。上海中医药大学 马越鸣一一.天然青霉素天然青霉素:青霉素青霉素G,(penicillin G,苄青霉素苄青霉素)(一一)理化性质理化性质1.基本结构基本结构2.为有机酸为有机酸,不稳定不稳定3.剂量用单位剂量用单位上海中医药大学 马越鸣(二二)药理作用及用途药理作用及用途1.作用机制作用机制-内酰胺
4、环与内酰胺环与PBPs结合,抑制转肽酶结合,抑制转肽酶-阻碍阻碍交叉联结,细胞壁粘肽生成交叉联结,细胞壁粘肽生成-细胞壁缺损;细胞壁缺损;且激活自溶酶,使体破裂死亡。且激活自溶酶,使体破裂死亡。-杀菌杀菌意义:意义:G+菌,菌,繁殖期杀菌,毒性小上海中医药大学 马越鸣(二二)药理作用及用途药理作用及用途2.抗菌谱和用途抗菌谱和用途G+细菌和细菌和G-球菌、螺旋体、防线菌球菌、螺旋体、防线菌3.耐药性耐药性:-内酰胺酶;穿透差;靶位改变内酰胺酶;穿透差;靶位改变上海中医药大学 马越鸣(四四)不良反应不良反应1.刺激刺激3.过敏反应过敏反应:机理机理:I型变态反应型变态反应 2.治疗矛盾治疗矛盾发
5、生率发生率:防治防治:慎用、问病史慎用、问病史、做皮试、要观察、快、做皮试、要观察、快抢救抢救 。类型类型:皮疹、药热、过敏性休克皮疹、药热、过敏性休克特点特点:A.任何人任何人;B.任何剂量任何剂量;C.任何任何途径途径;D.过敏性休克过敏性休克:快快 上海中医药大学 马越鸣二、半合成青霉素二、半合成青霉素 以以6-APA为母核加入不同的侧链可为母核加入不同的侧链可合成耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆合成耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌广谱四类半合成青霉素,它们与菌广谱四类半合成青霉素,它们与青霉素青霉素G有交叉过敏性。有交叉过敏性。上海中医药大学 马越鸣1.耐酸:耐酸:可口服,少用。可口服,少用。2
6、.耐酶:耐酶:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。对耐青霉素对耐青霉素G的金葡菌有效。且耐酸的金葡菌有效。且耐酸3.广谱:广谱:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林。对对G-杆菌作用强,且耐酸杆菌作用强,且耐酸-G-杆菌引起的严杆菌引起的严重感染重感染 阿莫西林:阿莫西林:对对肺炎球菌肺炎球菌作用强作用强,还用于治疗还用于治疗呼呼吸道感染吸道感染.和灭滴灵都能治疗幽门螺旋菌感和灭滴灵都能治疗幽门螺旋菌感染染 上海中医药大学 马越鸣4.抗铜绿假单胞菌抗铜绿假单胞菌(绿脓杆菌绿脓杆菌)广谱类广谱类:羧苄羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、美洛西林等西林、替卡西
7、林、呋苄西林、美洛西林等.主要用于绿脓杆菌感染及敏感菌感染,均主要用于绿脓杆菌感染及敏感菌感染,均不耐酶。不耐酶。5.抗抗G-菌类菌类:美西林、替莫西林美西林、替莫西林主要用于主要用于抗抗G-菌感染。菌感染。上海中医药大学 马越鸣一、头孢菌素类共同点一、头孢菌素类共同点结构:母核结构:母核(7-ACA),有效结构:有效结构:内酰胺环内酰胺环特点:杀菌特点:杀菌(强强),毒性小毒性小耐酸耐酸,耐酶耐酶,广谱,广谱,过敏少过敏少体内过程:可口服和注射体内过程:可口服和注射 分布广,入脑分布广,入脑上海中医药大学 马越鸣二、头孢菌素类分类及特点二、头孢菌素类分类及特点分类分类代表药代表药 耐耐 酶酶
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