消化系统疾病主流用药课件.ppt
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1、消化系统疾病主流用药消化系统疾病主流用药消化内科消化内科 消化道解剖消化道解剖 Lower Esophagus Sphincter 下食道括约肌下食道括约肌Pharynx 咽咽Esophagus 食道食道Stomach 胃胃Pancreas胰腺胰腺SmallBowel 小肠小肠Rectum 直肠直肠Anal Sphincter 肛门括约肌肛门括约肌Liver 肝脏肝脏Gallbladder 胆囊胆囊Duodenum 十二指肠十二指肠Colon 结肠结肠Appendix 阑尾阑尾Sphincterof Oddi Oddi括约肌括约肌Upper Esophagus Sphincter 上食道括约肌
2、上食道括约肌 UESLESPylorus 幽门幽门化学性消化化学性消化吸吸收收物理性消化物理性消化口腔胃 部小 肠食物食物食糜食糜可吸收物质可吸收物质食物的消化与吸收过程食物的消化与吸收过程物理性消化物理性消化+化学性消化化学性消化=全面消化全面消化消化系统的常见疾病消化系统的常见疾病一、良恶性肿瘤一、良恶性肿瘤二、感染性疾病二、感染性疾病三、三、非肿瘤性、非感染性疾病非肿瘤性、非感染性疾病消化系统的常见疾病消化系统的常见疾病 1 1、食管疾病食管疾病:胃食管返流性疾病(胃食管返流性疾病(GERD)GERD)、Mallory-Mallory-weissweiss综合征、食管溃疡、食管静脉综合征
3、、食管溃疡、食管静脉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉挛等。挛等。2 2、胃和十二指肠:胃和十二指肠:胃炎、急性胃黏膜病变、胃炎、急性胃黏膜病变、胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、胃黏膜相关性淋巴瘤等。胃黏膜相关性淋巴瘤等。3 3、小肠和结肠:小肠和结肠:肠易激综合征(肠易激综合征(IBS)IBS)、炎症炎症性肠病(溃结和性肠病(溃结和CrhonCrhon病)、假性肠梗阻、吸病)、假性肠梗阻、吸收不良性腹泻等。收不良性腹泻等。消化系统的常见疾病消化系统的常见疾病 肝脏:肝脏:病毒性肝炎、酒精性肝损害
4、、药病毒性肝炎、酒精性肝损害、药物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤积、肝硬化、肝性脑病等。积、肝硬化、肝性脑病等。胰腺:胰腺:急慢性胰腺炎等急慢性胰腺炎等 胆系:胆系:胆囊和胆管结石等胆囊和胆管结石等。消化科常用的药物消化科常用的药物 1 1、抑酸药和止酸药抑酸药和止酸药 2 2、胃肠动力药物胃肠动力药物 3 3、胃肠黏膜保护剂、胃肠黏膜保护剂 4 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)和降低门脉压力的药物)5 5、利胆排石药物
5、、利胆排石药物 6 6、微生态药物、微生态药物 7 7、泻药与止泻药、泻药与止泻药常用的抑酸药物常用的抑酸药物 抗胆碱能药抗胆碱能药 H H2 2受体拮抗剂受体拮抗剂 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 胃泌素受体抑制剂胃泌素受体抑制剂 GH2MPPH+K+丙谷胺丙谷胺雷尼替丁雷尼替丁哌仑西平哌仑西平 洛赛克洛赛克抑制胃酸分泌药物的作用机理抑制胃酸分泌药物的作用机理壁细胞抑酸药物抑酸药物-抗胆碱能药抗胆碱能药 药理机制药理机制:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能:阻断胃平滑肌上的胆碱能受体,能够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。够抑制迷走神经,从而减少胃酸的分泌。由于抑制胃蠕动和延缓胃排空,由于抑制胃蠕动和
6、延缓胃排空,当合并胃溃疡当合并胃溃疡及上消化道出血时不宜使用及上消化道出血时不宜使用;青光眼患者忌用青光眼患者忌用;前列腺肥大者慎用。前列腺肥大者慎用。常用药物和用法常用药物和用法:阿托品:阿托品0 03 3mgmg,3 34 4次次d d口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射口服,疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0 05 5mgmg;山莨菪碱每次山莨菪碱每次5 51010mgmg,口服或肌内注射。口服或肌内注射。抑酸药物抑酸药物-H2H2受体阻滞剂受体阻滞剂 药理机制药理机制:与组胺竞争胃壁细胞上:与组胺竞争胃壁细胞上H2H2受体受体并与之结合,可减少对各种刺激如组胺、并与之结合,可减少对各种刺激如组胺
7、、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌,从而抑制胃酸分泌。抑制胃酸分泌。常用药物:常用药物:西米替丁(泰胃美西米替丁(泰胃美 )、雷尼)、雷尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼替丁、法莫替丁(信法丁、高舒达)及尼扎替丁等扎替丁等H2H2受体拮抗剂的临床应用受体拮抗剂的临床应用 西米替丁西米替丁:口服:每次:口服:每次200 200 mgmg400mg400mg,1 1日日800800mgmg1600mg1600mg;静脉注射或滴注:静脉注射或滴注:,每次,每次200200mgmg600mg600mg,4 46 6小时小时1 1次,次,1 1日剂量不宜超日剂量不宜
8、超过过2 2g g。也可直接肌肉注射。也可直接肌肉注射。雷尼替丁雷尼替丁:每次:每次150150mgmg,每日每日2 2次,早晚饭时服次,早晚饭时服用用 法莫替丁法莫替丁:口服,:口服,2020mg/mg/次,次,2 2次次d d或睡前或睡前1 1次次服服20204040mgmg;缓慢静脉注射或静脉滴注缓慢静脉注射或静脉滴注2020mgmg,1 1日日2 2次(间隔次(间隔1212小时)。小时)。H2H2受体拮抗剂的疗效比较受体拮抗剂的疗效比较 法莫替丁是第三代法莫替丁是第三代2 2受体拮抗剂受体拮抗剂,抑制胃酸抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强分泌的能力较雷尼替丁强7.57.5倍倍,较西米替丁强
9、较西米替丁强4040倍。倍。法莫替丁作用时间长法莫替丁作用时间长,每每1212给药给药1 1次次,能够持能够持续有效抑制胃酸分泌续有效抑制胃酸分泌,提高胃内值提高胃内值 西米替丁西米替丁可透过血脑屏障可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统干扰中枢神经系统活动活动,少数可有精神障碍少数可有精神障碍,因此因此有肝性脑病者禁有肝性脑病者禁用。用。H2H2受体拮抗剂的受体拮抗剂的副作用副作用 头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细胞减少
10、等,粒细胞减少等,具有具有抗雄性激素作用抗雄性激素作用,停药后可消失。,停药后可消失。孕妇和肝肾功能不全者慎用,孕妇和肝肾功能不全者慎用,哺乳妇女使用时应停止授乳。哺乳妇女使用时应停止授乳。抑酸药物抑酸药物-质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPIPPI)药理机制:药理机制:在胃壁细胞的管池及分泌小管在胃壁细胞的管池及分泌小管的细胞膜上分布着氢的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶钾三磷酸腺苷酶(ATPaseATPase),该酶是介导胃酸分泌的最终途径,该酶是介导胃酸分泌的最终途径,能将细胞外的能将细胞外的K+K+泵入细胞内,而将泵入细胞内,而将H+H+泵出细泵出细胞外,胞外,H+H+与与CLCL结合形成
11、胃酸。结合形成胃酸。质子泵抑制剂质子泵抑制剂(PPI)PPI)通过非竞争性不可逆的对通过非竞争性不可逆的对抗作用,抗作用,抑制胃壁细胞内的质子泵抑制胃壁细胞内的质子泵,产生较,产生较H2H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。壁细胞泌酸机制壁细胞泌酸机制H2RA不能阻断餐后胃酸分泌PPIPPI发展史发展史上市时间上市时间开发商开发商化学名化学名商品名商品名19881988瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康 奥美拉唑奥美拉唑洛赛克洛赛克19911991日本武田日本武田兰索拉唑兰索拉唑达克普隆达克普隆19941994德国德国BYKBYK潘妥拉唑潘妥拉唑泰美尼克泰美尼克199919
12、99日本卫材日本卫材雷贝拉唑雷贝拉唑波利特波利特20002000瑞典阿斯利康瑞典阿斯利康 埃索美拉唑埃索美拉唑 耐信耐信 抑酸强度高于抑酸强度高于2 2受体拮抗剂受体拮抗剂 目前最强大的抑制胃酸作用的药物。目前最强大的抑制胃酸作用的药物。的临床应用的临床应用 奥美拉唑(洛赛克)奥美拉唑(洛赛克):口服:口服:2020mgmg次,次,1 12 2次次d d;静脉滴注静脉滴注,40,40mg/12mg/12小时。小时。潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克)潘托拉唑(潘立苏,泰美尼克):口服:口服:40 40 mgmg次,次,1 12 2次次d d,静脉滴静脉滴注注,40,40mg/12mg/12小时。小时。
13、的临床应用的临床应用 兰索拉唑(达克普隆)兰索拉唑(达克普隆):口服,:口服,3030mgmg次,次,1 12 2次次d d。雷贝拉唑(波利特)雷贝拉唑(波利特):口服,:口服,10 10 mgmg次,次,1 12 2次次d d。埃索美拉唑(耐信)埃索美拉唑(耐信):口服,:口服,40 40 mgmg次,次,1 12 2次次d d。PPI-不良反应不良反应 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、皮疹、ALTALT和胆红素升高也有发生,一般和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。是轻微和短暂的,大多不影响治疗。长期使用本品可能引起长期使用本品
14、可能引起高胃泌素血症高胃泌素血症。严重肾功能不全及婴幼儿禁用严重肾功能不全及婴幼儿禁用。严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。半。抗酸药物抗酸药物 传统治疗消化性溃疡的药物传统治疗消化性溃疡的药物 原理是使原理是使酸碱中和,形成盐和水酸碱中和,形成盐和水,从而提高胃,从而提高胃液液pHpH值,降低十二指肠酸负荷,减轻胃酸对十值,降低十二指肠酸负荷,减轻胃酸对十二指肠黏膜的刺激,以达止痛效果。二指肠黏膜的刺激,以达止痛效果。抗酸剂种类较多:碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧抗酸剂种类较多:碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙等化镁、三硅酸镁、碳酸钙等 由于单一制
15、剂副作用较突出,其应用受到限制,由于单一制剂副作用较突出,其应用受到限制,目前目前多采用复方制剂多采用复方制剂,兼有铝、镁的盐类,以,兼有铝、镁的盐类,以减少便秘、腹泻的不良反应,有的含有铋制剂减少便秘、腹泻的不良反应,有的含有铋制剂具有收敛作用。具有收敛作用。常用抗酸药物常用抗酸药物 罗内片罗内片:是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂,为薄:是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂,为薄荷味咀嚼片,服用后直接中和胃酸,迅速解除荷味咀嚼片,服用后直接中和胃酸,迅速解除疼痛症状。一般用量为疼痛症状。一般用量为2 2片次,片次,3 3次次d d。达喜片达喜片:为:为“钙、镁、铝钙、镁、铝”三种药物的复方制三种药物的复方制
16、剂,既中和胃酸,又吸附返流入胃内的胆汁酸剂,既中和胃酸,又吸附返流入胃内的胆汁酸盐。一般用量为盐。一般用量为2 2片次,片次,3 3次次d d。胃仙胃仙-U U片片:口服,每日:口服,每日3 3次,每次次,每次1 12 2片,于片,于餐后服用。餐后服用。胃必治胃必治:口服,每日:口服,每日3 3次,每次次,每次1 12 2片,将药片,将药片压碎后于进餐后服用。片压碎后于进餐后服用。胃得乐胃得乐:口服,每日:口服,每日3 3次,每次次,每次2 24 4片,餐后片,餐后嚼碎服用,或溶于少量开水送下。嚼碎服用,或溶于少量开水送下。消化科常用的药物消化科常用的药物 1 1、抑酸药和止酸药抑酸药和止酸药
17、 2 2、胃肠动力药物胃肠动力药物 3 3、胃肠黏膜保护剂、胃肠黏膜保护剂 4 4、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物、肝脏疾病的药物(保肝药物、抗病毒药物和降低门脉压力的药物)和降低门脉压力的药物)5 5、利胆排石药物、利胆排石药物 6 6、微生态药物、微生态药物 7 7、泻药与止泻药、泻药与止泻药胃肠动力药物胃肠动力药物 促动力药促动力药 :能增强胃肠道收缩力和加速:能增强胃肠道收缩力和加速胃肠运转和减少通过时间的药物。胃肠运转和减少通过时间的药物。抑制胃肠蠕动的药物抑制胃肠蠕动的药物:能解除平滑肌的:能解除平滑肌的痉挛,抑制胃肠运动。痉挛,抑制胃肠运动。促动力药促动力药-胃复安胃复安(
18、metoclopramidemetoclopramide)最早被使用的促动力药。最早被使用的促动力药。作用机制:作用于作用机制:作用于多巴胺多巴胺2 2受体受体,阻止多巴胺,阻止多巴胺对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱对上消化道的抑制作用,直接或间接激动胆碱能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽能受体,可增强胃收缩的张力和振幅,松弛幽门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二门括约肌,并增强胃窦的蠕动,协调胃、十二指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下指肠收缩;加快胃排空,治疗胃轻瘫,增强下食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。食管括约肌压力,预防治疗恶心、呕吐。具有中枢和周围抗多巴胺双
19、重作用具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。促动力药促动力药-胃复安胃复安(metoclopramidemetoclopramide)用法:用法:口服:口服:10102020/次,每日次,每日3 34 4次,次,饭前饭前3030分钟服用;肌肉注射:分钟服用;肌肉注射:1 1次次1010mgmg20mg,20mg,每日剂量一般不超过每日剂量一般不超过0.50.5mg/kgmg/kg。副作用:副作用:发生于约发生于约20%20%的患者,主要是中枢神的患者,主要是中枢神经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外经系统副作用,如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放,致育龄妇女闭系症状。也可增加泌
20、乳素释放,致育龄妇女闭经及溢乳,男性女性化。经及溢乳,男性女性化。禁忌症:禁忌症:胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合征及癫痫病史者。征及癫痫病史者。由于其通过血脑屏障能引起由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用锥体外系副作用,近年来其应用受到了一定的限制近年来其应用受到了一定的限制。促动力药促动力药-吗丁林(多潘立酮)吗丁林(多潘立酮)(domperidonedomperidone)属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,属苯并咪唑诱导剂,作用类似于胃复安,为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅仅作用于靶器官多巴胺受体,作用于靶器官多巴胺
21、受体,阻止多巴胺阻止多巴胺对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,对上消化道抑制作用,能增强胃蠕动,改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调作用,促进胃排空作用,促进胃排空,并有止吐作用,改并有止吐作用,改善患者的胃肠道症状,善患者的胃肠道症状,对下消化道无促对下消化道无促动力作用。动力作用。促胃肠动力较胃复安强促胃肠动力较胃复安强1010余倍余倍,胃轻瘫患胃轻瘫患者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。者胃复安无效时,改用吗丁啉仍有效。吗丁林(多潘立酮)吗丁林(多潘立酮)(domperidonedomperidone):用法:用法:口服:每次口服:每次1010mgmg20mg
22、,20mg,每日每日3 3次,次,饭前服。直肠给药:每次饭前服。直肠给药:每次6060mgmg,每日每日2 23 3次。次。副作用:副作用:口干、头痛、头晕、皮疹、腹口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副泻等,也有报道可增加泌乳素释放。副作用与剂量相关,减量或停药后消失。作用与剂量相关,减量或停药后消失。不通过血脑屏障,故神经系统副作用者不通过血脑屏障,故神经系统副作用者罕见罕见,促动力药促动力药-西沙比利西沙比利 西沙比利西沙比利(cisapridecisapride、prepulsidprepulsid,普瑞博思普瑞博思):):是一种苯甲酰胺的衍生物是一种苯甲酰胺的衍
23、生物,是是选择性选择性5 5HTHT4 4激动剂激动剂,作用部位在作用部位在全胃肠道全胃肠道。作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢,增加乙作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢,增加乙酰胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加酰胆碱释放,对全胃肠道有促动力效应,增加LESPLESP,增加食管收缩波幅,加快食管排空,抗增加食管收缩波幅,加快食管排空,抗GERGER作用,加快胃排空和协调性,促进小肠、作用,加快胃排空和协调性,促进小肠、大肠排空。大肠排空。西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、作用时间更长,且不具耐受性作用时间更长,且不具耐受性,也不易通过血也不易
24、通过血脑屏障。脑屏障。促动力药促动力药-西沙比利西沙比利 用法:用法:5 5mgmg10mg,10mg,每日每日3 34 4次。次。副作用副作用:头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。大剂量西沙比利大剂量西沙比利(每天每天6060以上以上)有延长有延长QTQT间间期作用期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常,易致尖端扭转性室速等严重心律失常,应用受限,不少国家已限制该药使用应用受限,不少国家已限制该药使用。对严重心脏病患者也应慎用。对严重心脏病患者也应慎用。某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利联用时,心电图可出现联用时,心
25、电图可出现QTQT间期延长,故不宜与间期延长,故不宜与些药物合用些药物合用促动力药促动力药-莫沙比利莫沙比利(MosaprideMosapride,贝络纳,加斯清)贝络纳,加斯清)是是强效选择性强效选择性5-5-4 4受体激动剂受体激动剂,通过兴奋胃,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-5-4 4受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强消化道的动受体,刺激乙酰胆碱释放,从而增强消化道的动力与协调性。力与协调性。主要作用部位:主要作用部位:胃及十二指肠胃及十二指肠。副作用副作用:腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸:腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸等,约等,
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