医科大学精品课件:第46章 抗结核病药.ppt
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- 医科大学精品课件:第46章 抗结核病药 医科大学 精品 课件 46 结核病
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1、第46章 抗结核病药与抗麻风病药,广东医学院药理教研室 戴 忠,结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传染性疾病,以肺结核最常见,还有骨结核、结脑、肠结核、肾结核等。,一、结核病及其危害,结核病是传染病首位杀手,全球有1/3人感染过结核,全世界结核病患者约2000多万,每年新发约900万人,每年死亡人数高达300万。,我国结核病疫情六大特点: 一、感染人数多 我国约5.5亿人感染过结核,感染率达44.5%。 二、患病人数多 全国有结核病人450万,居世界第二。 三、新发患者多 全国每年新发患者约145万。 四、死亡人数多 全国每年约13万人死于结核病。 五、农村患者多 全国约80%结核病患者集中在农
2、村,尤其是中西部地区。 六、耐药患者多 全国肺结核病人耐药者约占1/4。,结核杆菌属分枝杆菌属,具有以下特点: 生长缓慢,可处休眠状态; 细胞壁富含脂质; 生活病灶复杂。,第一线药,异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素,第二线药,环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、环丝氨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素,二、抗结核病药分类,(一)异烟肼(Isoniazid, INH, H, 雷米封, Rimifon),1952年人工合成,目前仍是治疗各种结核病的首选药。有以下优点:,三、常用抗结核病药,1.口服、静滴、腔内给药均可; 2.穿透力强,体内分布均匀: (1)可透入细胞杀死巨噬细胞内TB菌;
3、(2)可透入空洞病灶、脑脊液、胸水及骨组织; 3.高效低毒,价格便宜; 4.可产生耐药,但无交叉耐药;,强大,与药物浓度正相关; 对增殖期结核杆菌较敏感; 对其他微生物作用弱; 单用易耐药,但无交叉耐药。,【抗菌作用】,【作用机制】,(1)抑制膜磷脂合成,致膜通透性增高。 (2)抑制胞壁分支菌酸合成,使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。,异烟肼,异烟肼长期单独应用易产生耐药,耐药机制为: 1.过氧化氢酶减少、丢失,异烟肼难以活化。 2.菌膜通透性降低,药物摄取减少。,【耐药机制】,异烟肼,【药代学特点】,快代谢型(黄种人占50%):产物乙酰异烟肼,易致肝损害。 慢代谢型(黄种人占26%):
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