兽医药理学-自体活性物质和解热镇痛抗炎药理课件.pptx

1、第 九 章 自体活性物质和解热镇痛抗炎药理n自体活性物质（自体活性物质（autocoids）动物体内普遍存在、具有广泛生物学（药理）动物体内普遍存在、具有广泛生物学（药理）活性的物质。又称自调物质。活性的物质。又称自调物质。特点：前体或储存状态存在，激活或释放；特点：前体或储存状态存在，激活或释放；局部产生，仅对邻近的组织细胞起作用；局部产生，仅对邻近的组织细胞起作用；多数有自己的特殊受体多数有自己的特殊受体 没有产生它们的特定器官或组织；没有产生它们的特定器官或组织；医学上占重要位置的自体活性物质分两类医学上占重要位置的自体活性物质分两类小分子化学信号物质：组胺、小分子化学信号物质：组胺、5

2、-羟色胺、前列腺羟色胺、前列腺素、白三烯、一氧化氮和腺苷。素、白三烯、一氧化氮和腺苷。大分子化学信号物质：血管活性神经肽类、细胞大分子化学信号物质：血管活性神经肽类、细胞因子和生长因子等。因子和生长因子等。兽医临床：组胺和前列腺素，及前列腺素拮抗剂兽医临床：组胺和前列腺素，及前列腺素拮抗剂第一节第一节 组胺及抗组胺药组胺及抗组胺药Histamine and anti-histamine agents过敏反应（变态反应）：动物机体接触过敏原后出现的不正常的免疫应答反应，其本质是抗原-抗体反应。I I型（速发型）型（速发型）：过敏原：过敏原特异性特异性IgEIgE+肥大细胞肥大细胞致敏状致敏状态态

3、过敏原过敏原肥大细胞脱颗粒肥大细胞脱颗粒自体活性物质，组胺、白自体活性物质，组胺、白三烯三烯诱发病理改变和过敏症状诱发病理改变和过敏症状IIII型（细胞毒性）型（细胞毒性）IIIIII型（免疫复合物型）型（免疫复合物型）IVIV型（迟发型）型（迟发型）过敏反应类型抗过敏药物：抗组胺药物、抗白三烯及其他介质药、肥大细胞膜稳定剂 糖皮质激素 拟肾上腺素药物、钙制剂（辅助治疗）一、组胺一、组胺 Histamine 最早发现的自体活性物质最早发现的自体活性物质 Histamine is stored in mast(肥大细胞肥大细胞)cell granules and basophils(嗜碱粒细胞嗜

4、碱粒细胞)，心肌、皮肤、，心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量较多。胃肠道和肺脏含量较多。天然组胺以无活性形式（结合型）存在。天然组胺以无活性形式（结合型）存在。released by inflammatory and immunologic stimuli.n生理意义生理意义 参与炎症和变态反应；参与炎症和变态反应；调节胃液的分泌；调节胃液的分泌；中枢系统的神经递质；中枢系统的神经递质；与受体结合，扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、与受体结合，扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌；刺激胃腺分泌；作用机制：通过靶细胞上的受体实现作用机制：通过靶细胞上的受体实现 Histamine recepto

5、r:H1,H2 H H1 1：分布于支气管（收缩）、胃肠（收缩），皮肤血管分布于支气管（收缩）、胃肠（收缩），皮肤血管（舒张），心肌（收缩）（舒张），心肌（收缩）H H2 2：分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张），心肌分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张），心肌（收缩）（收缩）H H3 3：中枢神经系统。兽医临床上的意义尚待研究。中枢神经系统。兽医临床上的意义尚待研究。组胺的药理作用组胺的药理作用促进腺体分泌：刺激胃液分泌促进腺体分泌：刺激胃液分泌兴奋平滑肌：支气管、胃肠平滑肌收缩兴奋平滑肌：支气管、胃肠平滑肌收缩呼吸困难、腹泻呼吸困难、腹泻扩张血管：小动脉、小静脉、毛细血管扩张扩张血管：小

6、动脉、小静脉、毛细血管扩张血压下降，血压下降，毛细血管通透性增加，局部水肿毛细血管通透性增加，局部水肿二、组胺受体阻断药二、组胺受体阻断药抑制或干扰自体活性物质与其受体相互作用的药物抑制或干扰自体活性物质与其受体相互作用的药物n H H1 1受体阻断药受体阻断药第二代：第二代：西替利嗪西替利嗪 cetirizinecetirizine，仙特敏，仙特敏美喹他嗪美喹他嗪 mequitazinemequitazine，甲喹酚嗪，甲喹酚嗪阿司咪唑阿司咪唑 astemizoleastemizole，息斯敏，息斯敏阿伐斯汀阿伐斯汀 acrivastineacrivastine，新敏乐，新敏乐咪唑斯汀咪唑斯

7、汀 mizolastinemizolastinen H2 H2受体阻断药受体阻断药第一代：第一代：苯海拉明苯海拉明diphenhydraminediphenhydramine，苯那君，苯那君异丙嗪异丙嗪 promethazinepromethazine，非那根，非那根曲吡那敏曲吡那敏 pyribenzaminepyribenzamine，扑敏宁，扑敏宁氯苯那敏氯苯那敏 chlorpheniraminechlorpheniramine，扑尔敏，扑尔敏西咪替丁西咪替丁cimetidinecimetidine，甲氰咪胍，甲氰咪胍雷尼替丁雷尼替丁 ranitidineranitidine，甲硝呋胍，甲

8、硝呋胍法莫替丁法莫替丁 famotidinefamotidine，尼扎替丁尼扎替丁 nizatidinenizatidine，罗沙替丁罗沙替丁 roxatidineroxatidine（一）（一）H H1 1受体阻断药受体阻断药药理作用：药理作用：H H1 1受体阻断作用受体阻断作用：与组胺竞争：与组胺竞争H H1 1受体，对抗组胺所致的受体，对抗组胺所致的血管扩张和平滑肌收缩，血管扩张和平滑肌收缩，用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如荨麻疹、接触性皮炎如荨麻疹、接触性皮炎 中枢抑制作用：中枢抑制作用：有些药物能进入中枢，对中枢神经系统有些药物能进入中枢，对中枢神经

9、系统产生抑制作用产生抑制作用(镇静）。镇静）。第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用。第二代无中枢抑制作用。常用药物常用药物(1)(1)苯海拉明（苯海拉明（diphenhydramine）:l 用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如皮疹、荨麻疹，以用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病，如皮疹、荨麻疹，以及螨虫、真菌引起的皮肤瘙痒症等，与氨茶碱、麻黄碱、维及螨虫、真菌引起的皮肤瘙痒症等，与氨茶碱、麻黄碱、维生素生素C C或钙剂合用，效果更好；或钙剂合用，效果更好；l 防治小动物运输晕动、呕吐；防治小动物运输晕动、呕吐；l 组织损伤伴有组胺释放的疾病，如烧伤、

10、冻伤、湿疹、脓组织损伤伴有组胺释放的疾病，如烧伤、冻伤、湿疹、脓毒性子宫炎；毒性子宫炎；l 出现不明原因的拉稀，用此药配合其他药物效果较好，抗出现不明原因的拉稀，用此药配合其他药物效果较好，抗肠道黏膜的过敏，比其他药效果好；肠道黏膜的过敏，比其他药效果好；(2)(2)异丙嗪（异丙嗪（promethazine,phenerganpromethazine,phenergan）应用同苯海拉明，有降体温作用和止吐作用，中枢应用同苯海拉明，有降体温作用和止吐作用，中枢抑制作用强抑制作用强。(3)(3)马来酸氯苯拉明（马来酸氯苯拉明（chlorphenaminechlorphenamine)，扑尔敏，扑尔

11、敏 抗过敏作用比苯海拉明强而持久，副作用小，中枢抗过敏作用比苯海拉明强而持久，副作用小，中枢抑制作用和嗜睡作用较轻。抑制作用和嗜睡作用较轻。（4 4）阿斯米唑）阿斯米唑(astemizole)，息斯敏，息斯敏 无中枢镇静作用（不透血脑屏障）。在肝脏代谢，多无中枢镇静作用（不透血脑屏障）。在肝脏代谢，多种代谢产物仍具有抗组胺活性。种代谢产物仍具有抗组胺活性。用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。抗过敏作用的强度和持续时间：抗过敏作用的强度和持续时间：扑尔敏异丙嗪苯海拉明扑尔敏异丙嗪苯海拉明对中枢的抑制作用：对中枢的抑制作用：异丙嗪苯海拉明扑尔敏异丙

12、嗪苯海拉明扑尔敏药理作用：药理作用：阻断阻断H H2 2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺、五肽胃泌素所致胃酸分分泌，也抑制其他物质如组胺、五肽胃泌素所致胃酸分泌。泌。体内过程体内过程 口服吸收迅速，不受食物影响。脂溶性低，不能通口服吸收迅速，不受食物影响。脂溶性低，不能通过血脑屏障，过血脑屏障，无中枢抑制作用无中枢抑制作用（二）（二）H H2 2受体阻断药受体阻断药应用应用 由于其抑制胃酸能力较强，疗效超过以往任何药物，由于其抑制胃酸能力较强，疗效超过以往任何药物，且副作用较少，在临床上已广泛被应用治疗且副作用较少，在临床上

13、已广泛被应用治疗胃炎，胃炎，胃、皱胃及十二指肠溃疡，糜烂性胃炎的治疗。胃、皱胃及十二指肠溃疡，糜烂性胃炎的治疗。+腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶H2CO3H2O+CO2H+HCO3-CAH+CA+第二节第二节 前列腺素前列腺素prostaglandin,PGn前列腺素前列腺素 是磷脂类的衍生物，包括前列腺素（是磷脂类的衍生物，包括前列腺素（PGs）和白三烯）和白三烯（LTs）及其类似物。）及其类似物。PGs不储存在细胞内，是在物理或化学损伤、激素、免不储存在细胞内，是在物理或化学损伤、激素、免疫、缺氧等因素刺激下即时形成疫、缺氧等因素刺激下即时形成。一、前列腺素的合成一、前列腺素的合成内毒素脂多糖内

14、毒素脂多糖磷脂酶磷脂酶A2A2溶血磷脂溶血磷脂血小板激活因子血小板激活因子二、前列腺素的药理作用二、前列腺素的药理作用n广泛的生理作用广泛的生理作用 生理状态下，主要作用于血管和平滑肌，参与血小板凝集、生理状态下，主要作用于血管和平滑肌，参与血小板凝集、炎症反应、电解质流动、疼痛、发热、神经冲动传导和细炎症反应、电解质流动、疼痛、发热、神经冲动传导和细胞生长等，对大多数体细胞起到保护作用。胞生长等，对大多数体细胞起到保护作用。保护胃粘膜不受胃酸损伤；疼痛、炎症也是保护性机制。保护胃粘膜不受胃酸损伤；疼痛、炎症也是保护性机制。在兽医药理学上占重要地位在兽医药理学上占重要地位n繁殖和畜牧生产上：溶

15、解黄体和收缩子宫的作用繁殖和畜牧生产上：溶解黄体和收缩子宫的作用n小动物临床：扩张血管、保护血小板、扩张支气小动物临床：扩张血管、保护血小板、扩张支气管、保护胃黏膜管、保护胃黏膜三、主要药物与临床应用三、主要药物与临床应用主要药物：主要药物：地诺前列素：黄体溶解素地诺前列素：黄体溶解素 氯前列醇氯前列醇 氟前列醇氟前列醇n地诺前列素地诺前列素又称黄体溶解素又称黄体溶解素对生殖系统作用和应用：对生殖系统作用和应用：溶解黄体，使黄体萎缩，孕酮产生减少和停止，使黄体期缩短，使溶解黄体，使黄体萎缩，孕酮产生减少和停止，使黄体期缩短，使母畜同情发情排卵，有利于人工同期授精或胚胎移植。注射母畜同情发情排卵

16、，有利于人工同期授精或胚胎移植。注射2次。次。对卵巢黄体囊肿或永久性黄体，均可使黄体萎缩退化，促进排卵和发对卵巢黄体囊肿或永久性黄体，均可使黄体萎缩退化，促进排卵和发情。情。兴奋子宫平滑肌，对妊娠和未妊娠子宫都有作用。尤其妊娠末期子宫兴奋子宫平滑肌，对妊娠和未妊娠子宫都有作用。尤其妊娠末期子宫对本品尤为敏感，子宫张力增加，子宫颈松弛，适于催产、引产，排对本品尤为敏感，子宫张力增加，子宫颈松弛，适于催产、引产，排出死胎，或子宫蓄脓、慢性子宫内膜炎。出死胎，或子宫蓄脓、慢性子宫内膜炎。第三节第三节 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and Antiinflam

17、matory Agents又名非甾类抗炎药又名非甾类抗炎药non-steroids antiinflammatory drugs,NSAIDs抑制体内前列腺素的生物合成，通过抑制环氧酶（抑制体内前列腺素的生物合成，通过抑制环氧酶（PGPG合合成酶）发挥作用成酶）发挥作用 药理作用药理作用n解热作用解热作用 antipyreticn镇痛作用镇痛作用 analgesicn抗炎作用抗炎作用 anti-inflammatoryLPS激活激活白三烯类白三烯类催化催化AA从细胞膜释放到细胞内从细胞膜释放到细胞内（糖皮质激素）（糖皮质激素）5-脂氧酶脂氧酶细胞微粒体内细胞微粒体内1.1.解热作用解热作用 可

18、降低发热者的体温，使病畜的体温恢可降低发热者的体温，使病畜的体温恢复正常，而复正常，而对正常动物的体温则没有影响对正常动物的体温则没有影响。感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体机体 内热原（细胞因子如：内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）等）中枢中枢PG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药 体温调节中枢体温调节中枢 体温升高（发热）体温升高（发热）（）下丘脑前部下丘脑前部 组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF

19、2）感觉神经末梢感觉神经末梢 致痛致痛痛觉增敏痛觉增敏（）致痛物质致痛物质2.镇痛作用镇痛作用（1 1）中等强度的镇痛作用）中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位是在，无成瘾性。主要作用部位是在外周。外周。（2 2）适用于）适用于炎症引起的持续性钝痛，如牙痛、头痛、神经炎症引起的持续性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛（3 3）对直接刺激感觉神经末梢引起的锐痛（创伤引起的剧对直接刺激感觉神经末梢引起的锐痛（创伤引起的剧痛）和内脏平滑肌绞痛痛）和内脏平滑肌绞痛无效无效。3.3.抗炎作用抗炎作用 具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿具有消炎、抗风湿作用

20、，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。协同作协同作用用（）三、解热镇痛抗炎药药动学特点三、解热镇痛抗炎药药动学特点弱酸性化合物，在胃肠道前部迅速吸收，但动物种属等其弱酸性化合物，在胃肠道前部迅速吸收，但动物种属等其他因素影响。他因素影响。细胞外液分布，能渗入损伤或发炎组织的酸性环境；蛋白细胞外液分布，能渗入损伤或发炎组织的酸性环境；蛋白结合率高（有的大于结合率高（有的大于99%99%），消除延缓。蛋白结合置换作），消除延缓。蛋白结合置换作用引起中毒。用引起中毒。肝脏代谢，肝脏代谢，I I、IIII相反应。种属差异大，如猫缺乏葡萄糖相反应。种属差

21、异大，如猫缺乏葡萄糖醛酸酶活性。醛酸酶活性。肾脏滤过和主动分泌排泄。排泄速度取决于尿液肾脏滤过和主动分泌排泄。排泄速度取决于尿液pHpH值，碱值，碱性尿增加排泄。性尿增加排泄。种属间套用剂量有极大危险。如阿司匹林在马、犬、猫种属间套用剂量有极大危险。如阿司匹林在马、犬、猫的半衰期分别是的半衰期分别是1 1、8 8、38h38h。相同剂量马可能无效，而猫相同剂量马可能无效，而猫则产生严重后果则产生严重后果解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎药药水杨酸类水杨酸类（Salicylates）阿斯匹林阿斯匹林苯胺类（苯胺类（Benzenamines）对乙酰氨基酚、非那西丁对乙酰氨基酚、非那西丁吡唑酮类吡唑酮类（Py

22、razoly ketons）保泰松保泰松有机酸类有机酸类（Other organic acid）吲哚类、丙酸类、）吲哚类、丙酸类、芬那酸类，如吲哚美辛、萘普生、甲芬那酸等芬那酸类，如吲哚美辛、萘普生、甲芬那酸等均有镇痛作用，但抗炎作用强度各类药物不同均有镇痛作用，但抗炎作用强度各类药物不同按化学结构分类：按化学结构分类：1.1.水杨酸类水杨酸类 活性部分是水杨酸阴离子。活性部分是水杨酸阴离子。水杨酸钠、乙酰水杨酸（阿司匹林）等。水水杨酸钠、乙酰水杨酸（阿司匹林）等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。又名乙酰水杨酸（又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic ac

23、id）OCOOHCCH3O阿司匹林的历史阿司匹林的历史早在远古时代，早在远古时代，古代埃及人古代埃及人就发现葡萄藤中含有能降温止痛的物质（后就发现葡萄藤中含有能降温止痛的物质（后来科学家发现这种物质是水杨酸），他们来科学家发现这种物质是水杨酸），他们煮葡萄藤水喝来治病煮葡萄藤水喝来治病。直到。直到1919世纪，西方人也使用水杨酸来治疗风湿痛。但是水杨酸也有副作用，世纪，西方人也使用水杨酸来治疗风湿痛。但是水杨酸也有副作用，能引起胃出血、呕吐等病症。能引起胃出血、呕吐等病症。早在早在18531853年夏尔年夏尔弗雷德里克弗雷德里克热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙

24、酰水杨酸，但没能引起人们的重视；酸，但没能引起人们的重视；18981898年德国拜尔制药公司的化学家菲年德国拜尔制药公司的化学家菲.霍夫曼将另外一种酸与水杨酸合成制成阿司匹林霍夫曼将另外一种酸与水杨酸合成制成阿司匹林，并为他父亲治疗风，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；湿关节炎，疗效极好；18991899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（林（AspirinAspirin）。）。我国于我国于19581958年开始生产年开始生产。约翰约翰罗伯特罗伯特文文19711971年发现了阿司匹林的作用原理年发现了阿司匹林的作用原理，因而在，因而在19821982年

25、与年与另外两名科学家一起获得当年的诺贝尔医学奖。另外两名科学家一起获得当年的诺贝尔医学奖。到目前为止，到目前为止，已应用百年已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。他药物的标准制剂。作用和应用作用和应用n具有较强的解热、镇痛、消炎、抗风湿作用具有较强的解热、镇痛、消炎、抗风湿作用，可用于治疗感冒发热、可用于治疗感冒发热、神经痛、关节痛、肌肉痛和风湿病，对风湿性关节炎及风湿热作用神经痛、关节痛、肌肉痛和风湿病，

26、对风湿性关节炎及风湿热作用尤为明显。尤为明显。n较大剂量可抑制肾小管对尿酸的重吸收而促进其排泄的作用较大剂量可抑制肾小管对尿酸的重吸收而促进其排泄的作用，用于，用于痛风痛风n抑制血小板聚集，用于防止血栓形成抑制血小板聚集，用于防止血栓形成n低剂量的阿斯匹林（低剂量的阿斯匹林（40 mg/d)40 mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶，抑即可完全抑制血小板的环氧酶，抑制制TXA2TXA2的生成。的生成。n大量（大量（300 mg/d300 mg/d以上以上)则血管内皮细胞的则血管内皮细胞的PGI2PGI2生成也会受到抑制，生成也会受到抑制，可能出现相反作用。可能出现相反作用。不良反应不良反应n胃

27、肠道反应胃肠道反应：直接刺激：直接刺激 恶心，呕吐，上腹不适；长期恶心，呕吐，上腹不适；长期使用使用胃黏膜损伤胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出（糜烂性胃炎，胃溃疡，上消化道出血，与抑制胃粘膜血，与抑制胃粘膜PGsPGs合成有关）合成有关）n凝血障碍凝血障碍：抑制凝血酶原的合成：抑制凝血酶原的合成 出血倾向出血倾向维生素维生素K K治治疗。疗。n对猫毒性大对猫毒性大n碱化尿液，加速排出碱化尿液，加速排出 注意：注意：血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白血浆蛋白结合率高，与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。结合率高的药物合用可增强其作用。l非那西丁，乙酰氨基酚（非那西丁，乙酰氨基

28、酚（acetaminophen扑热息痛）扑热息痛）l扑热息痛是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西扑热息痛是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。丁强、毒副作用少。l非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。故已少用。l抑制中枢神经系统抑制中枢神经系统PGPG合成的作用强度类似阿司匹林，但抑合成的作用强度类似阿司匹林，但抑制外周制外周PGPG的合成弱的合成弱解热镇痛效果较强，抗炎抗风湿作用解热镇痛效果较强，抗炎抗风湿作用弱。弱。l扑热息痛主要作为小动物的解热镇痛药。猫敏感，不用扑热息痛主要作为小动物

29、的解热镇痛药。猫敏感，不用2.苯胺类苯胺类3.3.吡唑酮类吡唑酮类 氨基比林、安乃近、保泰松，都是安替比林的衍生物氨基比林、安乃近、保泰松，都是安替比林的衍生物n氨基比林、安乃近解热作用好，氨基比林、安乃近解热作用好，氨基比林内服吸收迅速，解热镇痛效果强而持久。与巴比妥类合用氨基比林内服吸收迅速，解热镇痛效果强而持久。与巴比妥类合用能增强镇痛效果。广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛，急性风湿性能增强镇痛效果。广泛用于神经痛、肌肉痛、关节痛，急性风湿性关节炎，马、骡的疝痛。关节炎，马、骡的疝痛。安乃近的安乃近的 镇痛作用比氨基比林快而强，镇痛作用比氨基比林快而强，n保泰松消炎抗风湿作用强保泰松消炎抗

30、风湿作用强，内服，犬猫吸收完全。血浆蛋白结合率内服，犬猫吸收完全。血浆蛋白结合率99%。抗炎作用好，解热。抗炎作用好，解热镇痛作用弱；较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，能促镇痛作用弱；较大剂量下，可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，能促进尿酸排泄。进尿酸排泄。主要用于马、犬的肌肉骨骼系统抗炎，如关节炎、风湿病、腱鞘炎、主要用于马、犬的肌肉骨骼系统抗炎，如关节炎、风湿病、腱鞘炎、黏液囊炎，对急性痛风有效。黏液囊炎，对急性痛风有效。4.4.其它有机酸类其它有机酸类n吲哚美辛（吲哚美辛（Indomethacin,Indocin）又叫消炎痛，最强的又叫消炎痛，最强的COXCOX抑制药之一。具有显著的

31、抗抑制药之一。具有显著的抗炎作用，解热、镇痛作用较弱，仅对炎症的疼痛有明显的炎作用，解热、镇痛作用较弱，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。常用于慢性风湿性关节炎、神经痛、腱炎及肌镇痛作用。常用于慢性风湿性关节炎、神经痛、腱炎及肌肉损伤。肉损伤。n卞达明（卞达明（Benzydamine,炎痛静，消炎灵炎痛静，消炎灵)对炎性疼痛的镇疼作用较吲哚美辛强，抗炎作用与保泰松对炎性疼痛的镇疼作用较吲哚美辛强，抗炎作用与保泰松相似。主要用于手术后、外伤及风湿性关节炎等的炎性疼相似。主要用于手术后、外伤及风湿性关节炎等的炎性疼痛。痛。n布洛芬（布洛芬（brufen，异丁苯丙酸，异丁苯丙酸 ）：芬必得）：芬必得

32、具有较强的解热、镇痛、抗炎作用，其效力近似阿司具有较强的解热、镇痛、抗炎作用，其效力近似阿司匹林。匹林。特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，动物易于耐受。特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，动物易于耐受。主要用于风湿性和类风湿性关节炎，犬的肌肉、骨骼主要用于风湿性和类风湿性关节炎，犬的肌肉、骨骼系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。系统功能障碍伴发的炎症和疼痛。由美国先灵葆雅公司于由美国先灵葆雅公司于2020世纪世纪9090年代开发，现已在美年代开发，现已在美国、法国、瑞士、德国、英国等许多国家广泛应用。齐鲁国、法国、瑞士、德国、英国等许多国家广泛应用。齐鲁动物保健品有限公司独立研制并申报的氟尼辛葡甲胺已

33、于动物保健品有限公司独立研制并申报的氟尼辛葡甲胺已于20072007年年6 6月月1 1日被农业部批准为国家三类新兽药日被农业部批准为国家三类新兽药 。氟尼新葡甲胺氟尼新葡甲胺 动物专用的解热镇痛抗炎药。动物专用的解热镇痛抗炎药。n药动学特点药动学特点：马内服吸收迅速，：马内服吸收迅速，30min达峰浓度，给药达峰浓度，给药后后2h起效，起效，12-16h达最佳效果。马、奶牛和犬的血浆达最佳效果。马、奶牛和犬的血浆蛋白结合率为蛋白结合率为87%、99%、92%。生物利用度。生物利用度80%。作用持续作用持续36h。强效环氧化酶抑制剂。镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。强效环氧化酶抑制剂。镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。l 应用应用：家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软：家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛。组织痛。注射给药常用于控制牛呼吸道疾病和内毒素血症注射给药常用于控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热。马、犬的发热。马属动物的骨骼肌炎症及疼所致的高热。马、犬的发热。马属动物的骨骼肌炎症及疼痛。痛。