解热镇痛抗炎药(本)课件.ppt

1、23基本作用机制基本作用机制 抑制体内前列腺素合成酶（环氧抑制体内前列腺素合成酶（环氧酶，酶，COX）,使前列腺素减少合成使前列腺素减少合成 前列腺素前列腺素 prostaglandin，PG 前列腺素是一种自体活性物质，广泛存在于人前列腺素是一种自体活性物质，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。内功能的调节。n合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。升高。nPG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致

2、痛物质的敏感性。觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。nPG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。局部充血、水肿和疼痛。感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体机体 内热原（细胞因子如：内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）等）中枢中枢PG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药 体温调节中枢体温调节中枢 （）二、二、镇痛作用镇痛作用：组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药解热镇痛药 （PGE1、

3、PGE2、PGF2）致痛致痛 感觉神经末梢感觉神经末梢 致痛致痛痛觉增敏致痛致痛（）三、抗炎抗风湿作用：三、抗炎抗风湿作用：1.1.控制急性炎症有特效控制急性炎症有特效2.2.对风湿热，类风湿性关节炎疗效肯定对风湿热，类风湿性关节炎疗效肯定3.3.不能根治，不能阻止疾病的发展和并不能根治，不能阻止疾病的发展和并发症的产生发症的产生 非选择性环氧酶抑制药，按化学非选择性环氧酶抑制药，按化学结构分类：结构分类：l 水杨酸类：阿司匹林水杨酸类：阿司匹林l 苯胺类：对乙酰氨基酚苯胺类：对乙酰氨基酚l 吡唑酮类：保泰松吡唑酮类：保泰松l 其它有机酸类：吲哚美辛其它有机酸类：吲哚美辛常常 用用 药药 物物

4、乙酰水杨酸及水杨酸钠乙酰水杨酸及水杨酸钠阿司匹林阿司匹林 aspirin v解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热、镇痛、抗炎、抗风湿 小剂量：小剂量：mg/mg/日日抑制血小抑制血小板聚集，用于预防血栓性疾病。板聚集，用于预防血栓性疾病。中剂量：中剂量：1-2 1-2 g/g/日日解热镇痛，用于解热镇痛，用于感冒发热，慢性钝痛感冒发热，慢性钝痛 大剂量：大剂量：3-5 3-5 g/g/日日抗炎抗风湿，用抗炎抗风湿，用于急性风湿热和类风湿关节炎于急性风湿热和类风湿关节炎l对乙酰氨基酚又名对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛醋氨酚、扑热息痛，是非那西，是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒丁在体内

5、的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。副作用少。l非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。的肾损害，故已少用。作用和应用作用和应用 l解热镇痛作用与阿司匹林相似。解热镇痛作用与阿司匹林相似。l抗炎作用很弱，无临床使用价值。抗炎作用很弱，无临床使用价值。不良反应不良反应 较少。较少。吲哚美辛吲哚美辛（indomethacinindomethacin，消炎痛）消炎痛）最强的最强的COXCOX抑制药之一。具有显著的消炎、解热作抑制药之一。具有显著的消炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛

6、作用。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。布洛芬布洛芬（brufenbrufen，异丁苯丙酸异丁苯丙酸 ）具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，病人易于耐受。用较阿司匹林少，病人易于耐受。吡罗昔康吡罗昔康(piroxicampiroxicam，炎痛喜康炎痛喜康)抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。受好。优点优点血浆半衰期长（血浆半衰期长（36-45h36-45h）、用药量小）、用药量小 。