血管扩张药物课件.ppt
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- 血管 扩张 药物 课件
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1、血管活性药物血管活性药物血管扩张药物血管扩张药物血管活性药物的作用机制血管活性药物的作用机制v血管活性药物主要作用于心血管系统的肾上腺素能受体而发挥作用。v这些受体是细胞膜上的特殊蛋白(糖蛋白),可以被胺类或者肽类物质激活。v激动剂与膜受体的结合取决于受体数目及他们亲和力状态血管活性药物的调控血管活性药物的调控v血管受体调控v神经调控v一氧化氮调控v体液调控血管功能调控血管功能调控受体调控肾上腺素能受体v-肾上腺素能受体(1、2)v-肾上腺素能受体(1、2)v多巴胺受体(DA1、DA2)其他受体v胆碱能受体v血管紧张素受体v腺苷受体v内皮素受体神经调控神经调控v去甲肾上腺素(NE)是肾上腺素能
2、神经的主要神经递质v血管活性药物主要通过控制肾上腺素能神经释放神经递质-去甲肾上腺素产生作用v大多数血管收缩剂通过释放三磷酸肌醇(IP3)从而增加细胞内钙离子浓度而发挥作用v大多数血管舒张剂通过增加细胞内cAMP或cGMP的水平,抑制平滑肌收缩NO调控调控v一氧化氮是近年来确定的重要心血管信使物质,由内皮细胞合成v通过以下途径引起血管扩张1.减少神经末梢去甲肾上腺素的释放。2.激活鸟苷酸环化酶促进cGMP的形成,后者可以降低细胞浆内钙离子水平。如硝普钠、硝酸甘油等都是通过NO发挥作用。肾上腺素能受体的分布及功能肾上腺素能受体的分布及功能v1:血管平滑肌神经元的后膜,血管收缩。v1:心肌,增加心
3、率和心肌收缩力,加快房室结传导。v2:支气管、子宫及胃肠道平滑肌,支气管、子宫及胃肠道平滑肌松弛。vDA1:肾脏和肠系膜,引起肾脏和肠系膜血管扩张,有利钠效应。血管活性药物血管活性药物v血管活性药物是通过调节血管舒缩状态,调控血管功能改善微循环血流灌注而达到治疗(抗休克)目的的药物。v分类:血管收缩药物(正性肌力药)血管舒张药理想的血管扩张药理想的血管扩张药v1给药方便,效果确实可靠v2起效迅速恢复快,容易排出不蓄积v3作用可以预见v4能与麻醉药合用v5无毒性作用,其代谢产物也无不良反应v6不引起反射性心动过速v7不易出现快速耐药性v8停药后不引起高血压反跳血管扩张剂的分类血管扩张剂的分类v扩
4、张小动脉为主v扩张静脉为主v均衡扩张小动脉和静脉血管扩张剂的应用血管扩张剂的应用适应症1.难治性心力衰竭2.急性心肌梗死并急性泵衰,低心排量3.心脏手术后心泵衰竭4.与血管收缩药联合应用作用机制作用机制v血管扩张剂用于治疗心力衰竭的理论基础在于其降低前后负荷。v1.通过增加静脉容量,来降低心室充盈压,减轻前负荷,从而改善心力衰竭症状v2.通过应用扩张小动脉为主的血管扩张剂,降低后负荷,使收缩期心室壁应力下降,改善心脏收缩功能,从而改善前向性搏出容量。血管扩张药血管扩张药硝酸盐类无机硝酸盐-硝普钠有机硝酸盐1.硝酸甘油2.二硝酸异山梨醇3.单硝酸异山梨醇酚妥拉明硝酸盐类硝酸盐类v临床实践中最古老
5、的扩血管药物之一,对心力衰竭很有作用。v目前认为这类药物类似于NO及其类似物作用,可以导致血管平滑肌松弛v每一种硝酸盐类扩血管药物的药物学活性取决于其在血管组织中生物转化成NO的数量硝普钠硝普钠(Sodium Nitroprusside,SNP)v迅速代谢成SN和NO,故发挥作用很快。是一种强力短效血管扩张剂,直接使小动脉平滑肌松弛,降低周围血管阻力及使静脉储血。其药理活性成份是亚硝基NO。SNP的代谢途径有三条:1与正铁血红蛋白起反应,生成氰正铁血红蛋白,这是一条暂时的解毒途径;2经硫氰酸酶转变为硫氰酸盐,再经由肾排泄,这是在肝肾中的主要途径;3是与组织细胞色素氧化酶结合,导致氰化物中毒,这
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