紫杉醇类抗肿瘤药物课件.pptx
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1、紫杉醇类抗肿瘤药物紫杉醇类抗肿瘤药物紫杉醇多西他赛紫杉醇脂质体蛋白结合型紫杉醇精品资料 你怎么称呼老师?如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你是否会认为老师的教学方法需要改进?你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式?教师的教鞭“不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我笨,没有学问无颜见爹娘”“太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早”年年 代代进进 展展111964美国学者发现,太平洋红豆杉树皮提取物美国学者发现,太平洋红豆杉树皮提取物对对P388P388鼠白血病细胞株有抑制作用鼠白血病细胞株有抑制作用1969分离到足够量的活性物质分离到足够量的活性物质紫杉醇紫杉醇1971完成结构鉴定完成结构鉴定
2、1979发表作用机制:微管蛋白发表作用机制:微管蛋白1983临床临床试验试验1985临床临床IIII期期1990临床临床IIIIII期期1992FDAFDA批准上市批准上市1995我国北京协和药厂与海口制药厂分获二类我国北京协和药厂与海口制药厂分获二类新药批准文号新药批准文号紫杉醇研发过程紫杉醇简介l 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离。l紫杉醇在红豆杉中含量极低,只有树皮干重的0.0001-0.008 l紫杉醇溶解性差,使紫杉醇的可利用率低。l通过代谢工程,在微生物中组合表达紫杉醇生物合成相关基因合成紫杉醇前体巴卡亭III,再半合成紫杉醇。1234567891011121314151617181
3、920123Ph1Ph2Ph3ONC6H5OHC6H5OOOOOHHAcOHOHOHAcOC6H5OPaclitaxel(Taxol)药理作用v 研究证明其抗癌活性成分为紫杉烷类二萜及其生物碱。v 新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合,抑制解聚,保持微管蛋白稳定,使纺锤体失去正常功能,抑制细胞有丝分裂。v 体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用紫杉醇适应症1、主要用于治疗非小细胞肺癌、卵巢癌和乳腺癌2、经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌3、经联合化疗失败的转移性乳腺癌4、对头颈癌、食管癌,精原细胞瘤、恶性淋巴瘤、胃癌等有一定疗效。用法用量推荐剂量为135-200mg/m2静脉输注持续3h以上每
4、3周重复一次。静脉滴注:联合用药:单药治疗:推荐剂量为135-175mg/m2每3-4周重复一次。药代动力学血清蛋白结合率为89%-98%清除半衰期5.3-17.4小时肝脏是主要代谢部位药效 紫杉醇水溶性很差0.77mM/L 使用增溶剂:聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇预处理药物聚氧乙基-35-蓖麻油引起的过敏反应。1.地塞米松20mg:输注前12h、6h口服。2.苯海拉明50mg:输注前30min静脉输注或口服3.西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg:输注前30min静脉注射。目的紫杉醇药液配制v 稀释液的最终浓度为0.3-1.2mg/ml才能使用v 可用NS、5%GSv 配制输液时,要用非聚氯乙烯
5、塑料(PVC)装置,导管或器械。v 建议紫杉醇输注液,应首先通过直径不超过0.22微米的微孔滤膜过滤。不良反应过敏反应 发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。发生在用药后最初的10分钟。心血管系统:输注紫杉醇过程中较常出现低血压和心动过缓,大多数不需要任何治疗。严重的低血压反应与严重的过敏反应相关,并需要治疗。不良反应神经系统:62%患者可感觉轻度四肢麻木(严重神经毒性发生率为6%)。曾有文献报道在滴注时发生癫痫大发作。骨髓抑制:主要剂量限制性毒性。表现为剂量相关的中性粒细胞减少,有47%的患者出现严重的中性粒细胞减少,最低点一般出现在给药后
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