不同类型杀虫剂的作用机理课件.ppt

1、 前言前言 第一章：杀虫剂作用机理的理论基础第一章：杀虫剂作用机理的理论基础 第二章：不同类型杀虫剂对害虫的作用机理第二章：不同类型杀虫剂对害虫的作用机理 参考文献参考文献 杀虫剂的合理使用，可以控制病虫害，杀虫剂的合理使用，可以控制病虫害，保证树木生长，鲜花盛开，粮食丰收；但是如保证树木生长，鲜花盛开，粮食丰收；但是如果使用不当，不仅会破坏生态环境，还会危害果使用不当，不仅会破坏生态环境，还会危害人类的健康，甚至危及生命。因而深入了解不人类的健康，甚至危及生命。因而深入了解不同类型杀虫剂的特性，掌握其对害虫的作用机同类型杀虫剂的特性，掌握其对害虫的作用机理，才能充分发挥其使用的有利因素，以达

2、到理，才能充分发挥其使用的有利因素，以达到环境优美，身体健康的目标。环境优美，身体健康的目标。1 1 信息的传递机制信息的传递机制 1、轴突传导、轴突传导 2、突触传导、突触传导 2 2 离子通道离子通道 1、电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道）、电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道）2、膜受体通道（配体门控通道）、膜受体通道（配体门控通道）3 3 递质分解酶系递质分解酶系 信息的传递分为轴突传导和突触传导。1 1、轴突传导、轴突传导（即一个神经元内的传导）（即一个神经元内的传导）轴突轴突树突树突端丛端丛细胞细胞体体2 2、突触传导、突触传导（即神经元之间或神经元（即神经元之间或神经元-肌肉

3、之间的传导）肌肉之间的传导）另一另一神经神经元的元的树突树突一个一个神经神经元的元的端丛端丛 离子和离子通道是细胞兴奋的基础。特定类型的神经元离子通道特定类型的神经元离子通道已被证实是杀虫剂的主要靶作用位点杀虫剂的主要靶作用位点。除了有机磷酸酯和氨基甲酸酯类杀虫剂阻断乙酰胆碱酯酶外，大部分杀虫剂作用于钠通道和 一氨基丁酸(GABA)受体。靶标不敏感靶标不敏感是害虫对杀虫剂产生抗性极为重要的一种机制，尤其与高水平抗性与高水平抗性有关有关。有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯和环戊二烯类杀虫剂的抗性都已先后被证明与其作用靶标钠离子通道和GABA受体的某些氨基酸置换有关。离子通道是镶嵌在细胞膜上的蛋白质孔

4、道，由跨膜蛋白质大分子一通道蛋白组成，具有高度选择性的亲水通道，控制对钠、钾、钙和氯等离子的通透性。在神经冲动传导中起着重要作用。细胞膜离子通道可以分为3大类：特特 点点举例举例1电压门控通道（电压依赖性通道）对膜电位变化很敏感跨膜蛋白质孔道镶嵌在脂质双分子层上，并与其他膜蛋白或细胞支架上的元件构成一个整体。Na、K、Ca2、Cl-通道2膜受体激活通道（配体门控通道）由于膜受体受膜外的某种物质所激活能将化学信息转变为电信号乙酰胆碱受体、一氨基丁酸受体、谷氨酸受体和拟除虫菊酯受体等3胞内第二信使激活通道Ca2、三磷酸肌醇、G蛋白或蛋白激酶等1 1、电压门控性钠离子通道（电压依赖性通道）、电压门控

5、性钠离子通道（电压依赖性通道）（1）烟碱型乙酰胆碱受体 昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)局限在中枢神经系统，且在神经节上大量表达。此外，在昆虫的脑部和神经肌肉接头处还有一种可被蕈毒酮激活的蕈毒酮样受体。nAChR在突触膜上与神经递质ACh特异性结合，产生一系列生物学效应。（2）谷氨酸受体 谷氨酸(glutamieaeid，Glu)是昆虫的神经肌肉连接处和哺乳动物脑中的兴奋型神经递质。研究发现，溴氰菊酯可作用于大脑突触膜上的谷氨酸受体(GluR)，促进Glu的合成，并使Glu与GluR的结合量明显增加。除了GluR以外，溴氰菊酯还对蛋白激酶C(PKC)具有直接的刺激作用。研究发现，溴氰菊酯

6、可引起神经细胞内游离钙水平明显升高，这种升高可能是溴氰菊酯引起N甲基D天门冬氨酸(NMDA)受体激活，增强了PKC的活性所致。然而，PKC活性的增高，一方面可诱导早期反应基因，如c-fos和c-jun的表达，另一方面可能调节抑癌基因p53的活性从而参与溴氰菊酯弓l起的神经细胞凋亡。上述情况的发生被认为是拟除虫菊酯干扰了Glu递质合成与释放，使得信号传递发生紊乱所致。（3）GABA受体 GABA受体与昆虫毒理学关系最密切。所有亲离子GABA受体都属于一个含半胱氨酸环的神经传送体受体超家族。这些受体包括nAChR，马钱子碱敏感的甘氨酸受体和5-羟色胺3型受体(5-HT3受体)。这些受体都由5个亚单

7、位低聚而成，环绕一个中央传送门控性离子通道。占领或破坏GABA受体之后神经冲动的正常传导受阻。随着对GABA受体研究的逐步深入，人们逐渐认识到GABA受体与乙酸胆碱酯酶和电压敏感钠通道一样也是杀虫剂重要的作用靶标。和杀虫剂作用机制关系密切的是乙酰胆酯酶（AchE）。昆虫体内，AchE分子类型较简单，主要是球型二聚体（G2），其次是球型单体（G1）。不同的AchE分子具有相同的底物催化特性，因为AchE氨基酸序列在不同的酶分子之间完全相同。乙酰胆酯酶的作用是催化水解神经递质乙酰胆碱为胆碱和乙酸。化学农药通常是指用来杀灭有害生物以及调节植物生长的化学物质。根据农药的用途及成分、防治对象、作用方式机

8、理等，分类的方法也多种多样。杀虫剂依据其有效成分的化学结构可分为：有机氯农药、有机磷农药、氨基甲酸酯类农药、除虫菊酯农药和无机农药等。杀虫剂的作用机理，主要分为神经作用、呼吸作用、昆虫生长调节作用三大类。其中与神经系统有关的乙酰胆碱酯酶抑制剂有机磷类、氨基甲酸酯类，及钠通道抑制剂拟除虫菊酯类已成为杀虫剂市场的三大支柱。1 1 有机氯类杀虫剂的作用机理有机氯类杀虫剂的作用机理1 1、农药毒性与品种、农药毒性与品种 2 2、结构与作用机理、结构与作用机理2 有机磷类杀虫剂的作用机理有机磷类杀虫剂的作用机理1 1、农药毒性与品种、农药毒性与品种 2 2、结构与作用机理、结构与作用机理 3 3、应用中

9、的注意事项、应用中的注意事项 3 氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机理1 1、农药毒性与品种、农药毒性与品种 2 2、结构与作用机理、结构与作用机理4 拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机理拟除虫菊酯类杀虫剂的作用机理1 1、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯 2 2、农药的品种、农药的品种 3 3、作用机理、作用机理5 灭幼脲的作用机理灭幼脲的作用机理1 1、农药毒性与品种、农药毒性与品种 属剧毒和高毒剧毒和高毒，主要品种有滴滴涕(DDT)、林丹和六六六(已于1983年4月1日停止生产，禁止在果蔬及农作物使用)等，目前准予使用并在生产上流行的是硫丹(赛丹、硕丹、

10、安杀丹)。对果品相对安全，年可间隔使用12次。2、结构与作用机理、结构与作用机理 有机氯农药是一类氯代芳香烃的衍生物氯代芳香烃的衍生物，烃类化合物中氢原子被卤素取代后毒性增大，取代越多，毒性越大，如六六六,DDT,狄氏剂等。此类化合物结构稳定、难氧化、难分解和毒性大，主要是侵害神经系统和实质性器官的毒物使神经系统侵害神经系统和实质性器官的毒物使神经系统高度兴奋引起抽搐，并可损害大脑神经细胞和肝脏等高度兴奋引起抽搐，并可损害大脑神经细胞和肝脏等，有机氯杀虫剂易溶于有机溶剂，尤其是脂肪组织中，因此是高效高效、高毒高毒、高残留高残留的农药，尤其是DDT具明显的致癌性能和遗传毒性。1 1、农药毒性与农

11、药毒性与品种品种 剧毒和高毒剧毒和高毒：甲拌磷(3911)、对硫磷(1605)、甲基对硫磷(甲基1605)、久效磷、磷胺、甲胺磷、杀扑磷(速扑杀、速蚧克)、水胺硫磷、氧乐果等。中低毒中低毒：敌百虫、敌敌畏、辛硫磷、乐果、马拉硫磷(马拉松)、乙酰甲胺磷、三唑磷、毒死蜱(乐斯本、氯吡硫磷)、丙嗅磷、倍硫磷、杀螟硫磷(杀螟松)、喹硫磷(爱卡士)、哒嗪硫磷、氯唑磷(米乐尔)等。2 2、结构与作用机理、结构与作用机理 有机磷农药主要有磷酸酯类化合物磷酸酯类化合物、硫硫代磷酸酯类化合物代磷酸酯类化合物，其结构通式：(Z一般是S或0，X是一NH2、一OCH3、一CH3、一H、一Cl、一NO2 等)，是含C-

12、P键、C-O-P、C-S-P、C-N-P键的有机化合物，此类农药中心磷原子非常亲电子，是显示毒性作用的关键，有机磷农药的毒性与化学结构有关。如(RO)2-P结构中，R基含C数多的毒性大，异丙基乙基 甲基。乙基1605比甲基1605毒性大2.5倍，硫联结构比硫离结构 的毒性大。有机磷农药是典型的酶毒剂酶毒剂，杀虫机理是吸附昆虫体内的胆碱酯酶，使传导昆虫神吸附昆虫体内的胆碱酯酶，使传导昆虫神经冲动的乙酰胆碱无法正常水解，在突触处经冲动的乙酰胆碱无法正常水解，在突触处大量积累，干扰神经冲动的正常传导，诱发大量积累，干扰神经冲动的正常传导，诱发神经毒素，导致昆虫死亡神经毒素，导致昆虫死亡。一般在气温高

13、时药效显著。由于多年推广的高效剧毒品种因其易造成农药残留、害虫产生抗性、易致果锈及伤害天敌等缺陷已逐渐被淘汰，目前正向着更高效和低毒化方向发展。3 3、应用中的注意事项应用中的注意事项 （1）尽量选用毒性低的品种 （2）尽量避开已应用多年的老品种 （3）花期至采收前尽量不用 氨基甲酸酯类卫生杀虫剂自20世纪50年代问世以来，在短短的二十几年就发展成为与有机磷类、拟除虫菊酯类杀虫剂并驾齐驱的三大类农药之一。这对有机磷、拟除虫菊酯类杀虫剂的抗性以及轮换、交替使用起了重要的作用。这类化合物对昆虫多数都具有触杀和胃毒作用，有的还兼有熏蒸和内吸作用，他们速效性好，选择性强，残留低，残效期长残效期长。与有

14、机磷杀虫剂相比，优越性在于：较有机磷类杀虫剂原药纯度纯度要高高，含杂质少含杂质少，对环境对环境造造成不良影响影响也要少少；昆虫对氨基甲酸酯类农药杀虫剂所产生的抗性一般较对有机磷类杀虫剂产生抗性产生抗性要慢慢、低低。1 1、农药的毒性与品种、农药的毒性与品种2 2、结构与作用机理、结构与作用机理 氨基甲酸酯类农药的基本结构属于碳酸衍生物碳酸衍生物，此类杀虫剂的作用机理是破坏昆虫神经系统的酶活破坏昆虫神经系统的酶活性，使昆虫先出现兴奋，发生痉挛、麻痹死亡性，使昆虫先出现兴奋，发生痉挛、麻痹死亡，该类化合物分解产物一般为C02、胺类、酚类和醇类，这些分解物是无毒低残留无毒低残留的，是比较安全的农药，

15、具高效广谱高效广谱等优点。有机磷类有机磷类氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类不不同同 点点吸附昆虫体内的胆碱酯酶，使传导昆虫神经冲动的乙酰胆碱无法正常水解以化合物分子整体与昆虫内乙酰胆碱酯酶发生反应先水解呈磷氧化而抑制胆碱酯酶，其抑制程度与水解程度成正比。水解后抑制作用降低故毒性一般较有机磷要低，这类化合物在动植物和土壤中能较快地代谢为无害物质，在人体内也不造成积蓄，不污染环境。共同共同点点抑制胆碱酯酶的活性，使昆虫不能分解乙酰胆碱，使昆虫的神经持续兴奋，直至死亡1 1、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯、从天然除虫菊酯到拟除虫菊酯 拟除虫菊酯是继有机氯、有机磷和氨基甲酸酯之后具有生物活性优异、环境相容性较好的

16、一大类杀虫剂，在国际农药市场中占19的份额，在防治卫生害虫和农作物害虫中占有重要地位。（1）除虫菊）除虫菊 除虫菊分为红花除虫菊和白花除虫菊两个品种，红花除虫菊仅具有观赏价值，白花除虫菊中含有杀虫活性物质。白花除虫菊的地面以上部分均含白花除虫菊的地面以上部分均含有天然除虫菊酯有天然除虫菊酯，花中含量最高，是种植、加工业注意的焦点。从19952000年的统计数据来看，天然除虫菊的产量分布为：肯尼亚约10000kg，坦桑尼亚约2552kg，我国云南红河森菊公司约5000kg。（2）天然除虫菊酯优缺点）天然除虫菊酯优缺点（1）优点优点：A高效高效：天然除虫菊酯一旦同害虫接触，立即作用于其中枢神经系统

17、，导致其迅速死亡；B 低毒低毒：对人和温血动物低毒，即使意外食用或接触，也可迅速在体内放代谢。例如，美国政府批准天然除虫菊酯类产品可以在蔬菜和食品运送至超市和加工厂的途中使用；C低抗性低抗性：结构的复杂性阻止害虫抗性的产生；D 广谱广谱：天然除虫菊酯包含6个结构相近的化合物，杀虫谱比单一杀虫剂广可以防治室内和花园内的苍蝇、蚊子、蟑螂、蚜虫和蚂蚁等；E环境兼容性环境兼容性：天然除虫菊酯容易被光和空气降解；F驱避性驱避性：天然除虫菊酯是一种低毒的强力驱避剂，可以在食品和仓储谷物中使用；G激活作用激活作用：天然拟除虫菊酯比其它杀虫剂有更强的激活作用，它可以驱使在洞穴中的害虫爬出而同杀虫剂接触。（2）

18、缺点缺点：A 它在害虫体内十分容易被代谢而迅速失去活性；B光不稳定性。（3）拟除虫菊酯的开发）拟除虫菊酯的开发 从除虫菊花中提取除虫菊酯，不但成本高，而且也满足不了各方面的大量需要，所以当除虫菊酯的结构被确定以后，各国的学者就开始通过分别改变酸部分和醇部分的结构来筛选和寻找新的杀虫剂。1949年美国的Schechter和La Forge合成了拟除拟除虫菊酯丙烯除虫菊酯虫菊酯丙烯除虫菊酯。拟除虫菊酯发展到今天已先后经历了从对光不稳定性到对光稳定性光稳定性从环丙烷结构到非环结构非环结构、从羧酸酯类到非羧酸酯类非羧酸酯类，以及引入含氟基团含氟基团、杂杂环结构环结构等一系列过程。目前，拟除虫菊酯类杀虫

19、剂的开发朝着下列方向发展：开发低鱼毒的品种；结构中引入氟原子，提高生物活性以及解决其抗性问题；开发第二除虫菊酸类拟除虫菊酯；开发土壤用药品种；开发具杀螨活性的药剂；光学异构体拆分、立体有择合成高活性化合物。2 2、农药的品种、农药的品种 富锐、氰戊菊酯(杀灭菊酯、速灭杀丁)、顺式氰戊菊酯(来福灵)、溴氰菊酯(敌杀死)、氯氰菊酯(安绿宝、灭百可、韩乐宝、赛波凯、兴棉宝)、顺式氯氰菊酯(高效安绿宝、百事达、高效灭百可、奋斗呐、快杀敌)、高效氯氰菊酯(高效顺、反氯氰菊酯)、三氟氯氰菊酯(绿色功夫)、高效氟氯氰菊酯(保得)、联苯菊酯(天王星)、甲氰菊酯(灭扫利)等。3、作用机理作用机理 昆虫的神经冲动

20、在传导过程中，轴突有大量的Na、K进出，离子进出受离子通道的控制，除虫菊酯类农药，就是破坏破坏轴突离子通道而影响神经功能的神经毒剂轴突离子通道而影响神经功能的神经毒剂，它们大都具有一个环丙烷，环丙烷中C1和C3是两个不对称碳原子，使得这个环具空间立体结构，当整个分子所具有的构型与其作用的轴突受体构型取同一致时，易与受体结合，改变神经膜的三维结构，离子通道空隙变小，神经膜对Na、K透性降低产生毒性，构型越吻合，杀虫活性越强。拟除虫菊酯分子构型及作用机理与除虫菊酯类相似。灭幼脲为有选择性的低毒低毒杀虫剂，它的作用机理是通过抑制害虫表皮几丁质通过抑制害虫表皮几丁质合成，阻碍害虫正常生长发育合成，阻碍

21、害虫正常生长发育，主要是使害虫不能脱皮而死亡。杀虫速度缓慢，药效期l520天，能耐雨水冲刷，对益虫比较安全。该药突出的特点是，对多种害虫均有效。对蚜虫、叶蝉和飞虱等刺吸式口器害虫无效。1吴文君.农药学原理M.北京:中国农业出版社,2000.311-336.2黄伯俊,黄敏麟等.农药毒理学M.北京:人民军医出版 社,2004.346-503.3王佳,诸葛洪祥.昆虫神经元离子通道及杀虫剂作用机理的 研究进展J.热带医学杂志,2005,5(1):121-124.4张默.常见杀虫剂的分类与科学选用J.河北果树,2000,(1):33-34.5亢秀敏,李腾霄.杀虫剂创制进展J.中华卫生杀虫药械,2002,8(1):16-18.6马腾飞.有机杀虫剂的化学作用机理与茶园合理选用农药 J.茶叶科学技术,2007,(2):10-11.7曹永松，汪声伯，王跃龙，石峰.氨基甲酸酯类卫生杀虫 剂的应用J.中华卫生杀虫药械,2001,7(4):20-22.8薛勇.几种特异性杀虫剂的杀虫机理与使用技术J.烟台 果树,2005,(3):17-18.