盐酸环丙沙星合成课件.pptx

1、目录v1.盐酸环丙沙星的性质v2.盐酸环丙沙星的合成路线v3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线v4.文献盐酸环丙沙星的性质盐酸环丙沙星的性质v该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟

2、沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。v合成路线一合成路线一优点：优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。废液排除，产品纯度高。2.2.催化剂能反复利用。催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。除去比较麻烦。v合成路线二合成路线二优点：操作简单，成本低优点：操作简单，成本低 缺点：收率低缺点：收率低v合成路线三合成路线三优点：收率高优点：收率高缺点：催化剂有毒，中

3、间体不易制得缺点：催化剂有毒，中间体不易制得v合成路线四合成路线四优点：合成的药物路线比较完整。优点：合成的药物路线比较完整。缺点：缺点：合成步骤较多，分合成步骤较多，分7步进行。比较复杂。步进行。比较复杂。用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0。存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨。现绿色化学的宗旨。v合成路线五合成路线五优点：优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排 除，产品纯度高。除，产品纯度高。2.催化剂

4、能反复利用。催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。较麻烦。理想的工艺路线理想的工艺路线v化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短v需要的原辅料少而易得、量足需要的原辅料少而易得、量足v中间体易钝化、质量可控、可连续操作中间体易钝化、质量可控、可连续操作v易于控制的条件下制备、安全无毒易于控制的条件下制备、安全无毒v设备要求不苛刻设备要求不苛刻v三废少，易于治理三废少，易于治理v操作简便，经分离易于达到要用标准操作简便，经分离易于达到要用标准v收率最佳，成本最低

5、，经济效益最好收率最佳，成本最低，经济效益最好合成路线六合成路线六(最佳合成路线最佳合成路线)制备制备-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯 3制制备备制制备备制备制备制备制备制备制备文献：16erOrfen19822039t57；(cA 1982 97：55799u)6er叫fen19853142B54；(CA 1983 9953790h)26盯 Often 1986，9435392；(CA l986105：971略 36erOffenI9868496483；(cA1986105：60542z 4日本公开特许 8&-20&lg&；(cA1985102：155097c)5j(sp曲 19902019307)：CA 1990113：212917n)6(Span l986，548209)CA 1987，106：84647j 7 FCT工ntApp1988，7999；(CA 1989，111：39385 q)PCT IntAypl1988 7998；(CA 1989110：173110d1)8ChuD etal：JIVedChem J98528：1558 9(span1989 2oo9oz)：CA 1991114：16481r