抗菌药物学概述课件.ppt
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- 抗菌 药物学 概述 课件
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1、 抗菌药物学概述抗菌药物学概述 西西 安安 德德 天天 药药 业业 有有 限限 公公 司司 XIAN DETEN PHARMACEUTICAL CO.,LTD产产 品品 培培 训训抗生素简史抗生素简史抗菌药物简史抗菌药物简史许多疾病是由于感染了致病的细菌引起许多疾病是由于感染了致病的细菌引起的。的。凶恶的鼠疫已经是凶恶的鼠疫已经是“强弩之末强弩之末”。“死神帮凶死神帮凶”的天花病,已的天花病,已“寿终正寿终正寝寝”。2020世纪兴起的化学疗法功不可没。世纪兴起的化学疗法功不可没。一一.合成合成“606”“606”19101910年埃尔利希发现年埃尔利希发现 606 606。特点:能杀死锥虫;特
2、点:能杀死锥虫;对梅毒螺旋体有效;对梅毒螺旋体有效;不产生对人体致命的疾病。不产生对人体致命的疾病。二二.磺胺的诞生磺胺的诞生l19321932年杜马合成磺胺。年杜马合成磺胺。l获当年诺贝尔生理学和医学奖。获当年诺贝尔生理学和医学奖。青霉素发明者、英国科学家弗莱明爵士青霉素发明者、英国科学家弗莱明爵士 澳大利亚病理学家霍华德澳大利亚病理学家霍华德抗抗生生素素史史上上的的里里程程碑碑 中央是青霉菌中央是青霉菌,周围是致病菌周围是致病菌葡萄球菌:青霉素的敏感菌葡萄球菌:青霉素的敏感菌青青霉霉素素四四.开创抗生素新纪元的药物链霉素开创抗生素新纪元的药物链霉素 19441944年瓦克斯曼制备出了能对抗
3、结核杆年瓦克斯曼制备出了能对抗结核杆菌的抗生素链霉素。菌的抗生素链霉素。青霉素和链霉素的发明成为人类进入抗青霉素和链霉素的发明成为人类进入抗生素时代的先锋。生素时代的先锋。目前抗生素的种类已达几千种。在临床目前抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。上常用的亦有几百种。抗菌药物学抗菌药物学目录:目录:抗生素及分类抗生素及分类人工合成的抗菌药物人工合成的抗菌药物 抗结核病药物抗结核病药物抗麻风病药抗麻风病药抗真菌药物抗真菌药物抗生素的合理应用抗生素的合理应用抗生素的联合应用与配伍抗生素的联合应用与配伍抗生素及分类抗生素及分类 抗生素:指由细菌、真菌或其他微抗生素:指由细菌、真菌或其他微
4、生物在生活过程中所产生的具有抗生物在生活过程中所产生的具有抗病原体活性或其它活性的一类物质。病原体活性或其它活性的一类物质。分类:分类:内酰胺类内酰胺类氨基糖苷类氨基糖苷类大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类其它类抗生素其它类抗生素环孢霉素环孢霉素内酰胺类:内酰胺类:指分子中含有指分子中含有内酰胺环。内酰胺环。包括:青霉素类、头孢类、包括:青霉素类、头孢类、内酰胺内酰胺酶抑制剂、氧头孢、硫霉素类。酶抑制剂、氧头孢、硫霉素类。作用机理:与细菌细胞膜上的作用机理:与细菌细胞膜上的PBPPBP结合结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成,造成细而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成,造成细胞壁
5、的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂一、青霉素类:一、青霉素类:系杀菌性抗生素系杀菌性抗生素1.1.青霉素类(青霉素青霉素类(青霉素G G)1)1)抗菌谱:革兰氏阳性菌,革兰氏阳性杆抗菌谱:革兰氏阳性菌,革兰氏阳性杆菌等。菌等。2)2)应用:敏感菌所致的急性感染。应用:敏感菌所致的急性感染。3)3)种类:青霉素种类:青霉素G G、普鲁卡因青霉素、苄普鲁卡因青霉素、苄星青霉素星青霉素 4)4)过敏反应:过敏反应:过敏性休克过敏性休克 存在交叉过敏关系存在交叉过敏关系2.2.青霉素青霉素V V:青霉素的口服制剂。青霉素的口服制剂。3.3.抗葡
6、萄球菌青霉素:具有抗抗葡萄球菌青霉素:具有抗-内酰胺酶内酰胺酶的能力。的能力。常用药:苯唑西林、氯唑西林。常用药:苯唑西林、氯唑西林。4.4.氨苄西林类:抑制革兰阴性杆菌,对假氨苄西林类:抑制革兰阴性杆菌,对假单胞属无效,并可被金黄色葡萄球菌单胞属无效,并可被金黄色葡萄球菌内酰胺酶所分解。内酰胺酶所分解。常用药:氨苄西林、阿莫西林等。常用药:氨苄西林、阿莫西林等。5.5.抗假单胞菌青霉素:羧苄西林、哌拉西抗假单胞菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等林、替卡西林等。6.6.美西林:美西林:7.7.甲氧西林类:如坦莫西林羧噻吩甲氧甲氧西林类:如坦莫西林羧噻吩甲氧青霉素。青霉素。二、头孢菌素类:
7、二、头孢菌素类:冠头孢菌培养而成。冠头孢菌培养而成。按其年代的先后和抗菌性能的不同而按其年代的先后和抗菌性能的不同而分,分,为一、二、三、四代。为一、二、三、四代。NO.1NO.1代:头孢拉定、头孢唑啉代:头孢拉定、头孢唑啉 抗菌特点:抗菌特点:主要针对革兰氏阳性菌主要针对革兰氏阳性菌 不同品种有其各自的特点不同品种有其各自的特点 不耐不耐-内酰胺酶内酰胺酶 革兰氏阴性菌对本代抗生素较易耐药革兰氏阴性菌对本代抗生素较易耐药 NO.2NO.2代:头孢孟多、代:头孢孟多、头孢呋新头孢呋新 抗菌特点:抗菌特点:a.a.抗酶性能强:抗酶性能强:NO.2 NO.2代对代对NO.1NO.1代耐药菌株常可有
8、效。代耐药菌株常可有效。b.b.抗菌谱广:抗菌谱广:NO.2NO.2代抗菌谱较代抗菌谱较NO.1NO.1代有所扩大,但对代有所扩大,但对假单胞菌属、粪链球菌等无效。假单胞菌属、粪链球菌等无效。NO.3NO.3代:头孢他啶、头孢哌酮代:头孢他啶、头孢哌酮 抗菌特点:抗菌特点:a.a.抗菌谱扩大:抗菌谱扩大:NO.3NO.3代抗菌谱比代抗菌谱比NO.2NO.2代又代又有所扩大,对粪链球菌仍无效。有所扩大,对粪链球菌仍无效。b.b.耐酶性能强:耐酶性能强:NO.3 NO.3代头孢菌素对代头孢菌素对NO.1NO.1、2 2代头孢菌素耐代头孢菌素耐药的一些革兰氏阴性菌株常可有效。药的一些革兰氏阴性菌株常
9、可有效。NO.4NO.4代:头孢匹罗代:头孢匹罗 抗菌特点:抗菌特点:NO.4 NO.4代具有代具有NO.3NO.3代的抗菌性能代的抗菌性能 同时对葡萄球菌等革兰氏阳性菌有效同时对葡萄球菌等革兰氏阳性菌有效其他:其他:a.a.氧头孢类氧头孢类:拉氧头孢拉氧头孢结构类似于头孢菌素,对厌氧菌有效。结构类似于头孢菌素,对厌氧菌有效。b.b.头霉素类:头孢西丁、头孢替坦头霉素类:头孢西丁、头孢替坦 对革兰氏阳性菌的作用对革兰氏阳性菌的作用 庆大霉素庆大霉素 链霉素链霉素神经肌肉阻滞:链霉素和卡那霉素多见神经肌肉阻滞:链霉素和卡那霉素多见过敏反应过敏反应6.6.药物相互作用:药物相互作用:与强利尿药联用
10、可增强耳毒性与强利尿药联用可增强耳毒性联用头孢菌素,可致肾毒性加强联用头孢菌素,可致肾毒性加强联用肌肉松弛药,可致神经联用肌肉松弛药,可致神经-肌肉阻滞作肌肉阻滞作用加强用加强联用碱性药物,可增强抗菌效能,但同联用碱性药物,可增强抗菌效能,但同时毒性也相应增强,必须慎重时毒性也相应增强,必须慎重四环素类四环素类抗菌谱:广谱抗生素抗菌谱:广谱抗生素,G+G+菌、部分菌、部分G-G-菌菌对非细菌性致病体有效对非细菌性致病体有效抗菌的强弱依次为:抗菌的强弱依次为:米诺环素米诺环素 金霉素金霉素 四环素四环素 土霉素。土霉素。本类药物间存在密切的交叉耐药性。本类药物间存在密切的交叉耐药性。2.2.应用
11、:应用:敏感菌所致的感染。敏感菌所致的感染。支原体等非细菌性感染和布氏杆菌病。支原体等非细菌性感染和布氏杆菌病。3.3.不良反应:不良反应:消化道反应消化道反应肝损害:在超剂量应用时可发生。肝损害:在超剂量应用时可发生。肾损害肾损害影响牙齿和骨发育:影响牙齿和骨发育:孕妇、授乳妇女和孕妇、授乳妇女和8 8岁以下儿童均禁忌应用。岁以下儿童均禁忌应用。氯霉素类:氯霉素类:1.1.抗菌谱:抗菌谱:部分部分G G、G G-菌菌 非细菌性致病体、厌氧菌非细菌性致病体、厌氧菌2.2.应用:应用:主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌感染。感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑与氨
12、苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。膜炎。外用治疗沙眼或化脓菌感染。外用治疗沙眼或化脓菌感染。3.3.不良反应:灰婴综合征不良反应:灰婴综合征 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。分子中含有内酯结构。分子中含有内酯结构。属十四员大环的有红霉素。属十四员大环的有红霉素。半合成的十五员的有阿奇霉素。半合成的十五员的有阿奇霉素。属十六员大环的有螺旋霉素。属十六员大环的有螺旋霉素。代表药物:代表药物:NO.1 NO.1代:红霉素代:红霉素 NO.2 NO.2代:罗红霉素代:罗红霉素 阿奇霉素阿奇霉素 克拉霉素克拉霉素 NO.3 NO.3代:未
13、推出代:未推出1.1.作用机理:作用机理:阻碍细菌蛋白质的合成阻碍细菌蛋白质的合成,生长期抑菌剂。生长期抑菌剂。2.2.抗菌谱:抗菌谱:G G菌菌,部分部分G G菌菌 支原体等非细菌性致病体、部分厌氧菌支原体等非细菌性致病体、部分厌氧菌3.3.适应症:适应症:上、下呼吸道感染上、下呼吸道感染耳鼻喉科感染耳鼻喉科感染皮肤感染皮肤感染泌尿、生殖系感染泌尿、生殖系感染4.4.不良反应:胃肠道反应不良反应:胃肠道反应其它类抗生素其它类抗生素 1.1.万古霉素:糖肽类抗生素。万古霉素:糖肽类抗生素。抗菌机制:妨碍细胞壁的形成。抗菌机制:妨碍细胞壁的形成。抗菌谱:窄谱抗生素。主要针对抗菌谱:窄谱抗生素。主
14、要针对G G菌菌应用:应用:主要用于葡萄球菌产酶株和耐甲氧西林株主要用于葡萄球菌产酶株和耐甲氧西林株MRSA)MRSA)所致的感染。所致的感染。结构特殊,与其他非同类的抗生素无交叉结构特殊,与其他非同类的抗生素无交叉耐药性。耐药性。注意事项注意事项:a.a.不作为第一线药物应用,不作为第一线药物应用,b.b.肾功能不全者禁用。肾功能不全者禁用。2.2.林可霉素、克林霉素:林可霉素、克林霉素:抗菌机制:抑制细菌蛋白质的合成。抗菌机制:抑制细菌蛋白质的合成。抗菌谱:抗菌谱:G G菌菌,部分厌氧的部分厌氧的G G菌菌 对对G G菌的作用菌的作用红霉素红霉素应用:应用:主要用于敏感菌引起的感染。主要用
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