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1、海洋生物活性物质一、海洋生物活性物质一、海洋生物活性物质一、海洋生物活性物质一、一、海洋生物活性物质海洋生物活性物质 1 什么是什么是海洋生物活性物质海洋生物活性物质？海洋生物活性物质是存在于海洋生物体内海洋生物活性物质是存在于海洋生物体内的海洋药用物质、的海洋药用物质、生物信息物质、海洋生物毒生物信息物质、海洋生物毒素和生物功能材料等对生命现象具有素和生物功能材料等对生命现象具有 影响的物影响的物质质,一般都以微量形式存在。包括几丁聚糖、鱼一般都以微量形式存在。包括几丁聚糖、鱼油中的油中的 EPA 和和 DHA 等。等。现已知的海洋药物的活性成分主要类别有：脂质现已知的海洋药物的活性成分主要

2、类别有：脂质、醣类、苷类、氨基酸、多肽、酶、萜类、类胡、醣类、苷类、氨基酸、多肽、酶、萜类、类胡萝卜素、甾类、非肽含氮类化合物等，还有许多萝卜素、甾类、非肽含氮类化合物等，还有许多未知的活性成分有待发现。未知的活性成分有待发现。2 2 具有药用价值的活性物质具有药用价值的活性物质 在海洋生物中存在大量的具有药用价值的活性物在海洋生物中存在大量的具有药用价值的活性物质质,最主要的包括如下几个方面最主要的包括如下几个方面:(1)海产生物毒素海产生物毒素:包括河豚毒素、石房蛤毒素、海包括河豚毒素、石房蛤毒素、海葵毒葵毒素素。其中有的是肌肉神经阻滞剂。其中有的是肌肉神经阻滞剂,可作为麻可作为麻醉药醉药

3、;有的具抗有的具抗白白血病活性血病活性;而海葵多而海葵多肽肽毒素对毒素对心脏、神经均有作用。心脏、神经均有作用。(2)抗肿瘤物质抗肿瘤物质:从软体动物中分离出来多从软体动物中分离出来多肽肽或蛋白或蛋白质化合物具有很强的抗肿瘤质化合物具有很强的抗肿瘤、抗白血病作用抗白血病作用;鲨鲨鱼粘多糖是很强的抗癌物质。鱼粘多糖是很强的抗癌物质。一、一、海洋生物活性物质海洋生物活性物质(3)抗真菌、抗细菌和抗病毒物质抗真菌、抗细菌和抗病毒物质:从海泥和单胞藻中分离从海泥和单胞藻中分离的代谢物及从棘皮动物、被囊动物中分离的化合物具有抗菌的代谢物及从棘皮动物、被囊动物中分离的化合物具有抗菌作用。作用。海洋真菌的顶

4、头海洋真菌的顶头孢孢菌的代谢产物可制成头菌的代谢产物可制成头孢孢菌类的抗菌类的抗菌素。菌素。从被囊动物分离的化合物对病毒则有抑制作用。从被囊动物分离的化合物对病毒则有抑制作用。(4)具有心血管活性化合物具有心血管活性化合物:从海洋生物中可分离出多种具从海洋生物中可分离出多种具有心血管活性的化合有心血管活性的化合物，物，例如例如,从单胞藻、鱼油中分离出多从单胞藻、鱼油中分离出多种不饱和脂肪酸种不饱和脂肪酸(如如 EPA、DHA 等等)具有防止血小板聚结具有防止血小板聚结和心血管硬化的功能和心血管硬化的功能。(5)其他生物活性化合物。其他生物活性化合物。从红藻、海绵、柳珊从红藻、海绵、柳珊瑚瑚等海

5、洋生等海洋生物中都可以分离出不同生理活性的化合物。从柳珊物中都可以分离出不同生理活性的化合物。从柳珊瑚瑚中分离中分离的前列腺素经变化后具有生理活性。从海人草中分离的海人的前列腺素经变化后具有生理活性。从海人草中分离的海人草酸具有驱虫等作用草酸具有驱虫等作用。一、一、海洋生物活性物质海洋生物活性物质 二、二、海洋生物海洋生物制品制品 1、降血压肽1、降血压肽降血压作用主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性来实现的，海洋生物中的这类活性肽最大的优点是对正常血压的人无降压作用。1、降血压肽其次，从海洋生物中发现一系列高活性的抗肿瘤、抗病毒、抗微生物及抗心血管病的活性多肽。1、降血压肽壳多糖又

6、称甲壳壳多糖又称甲壳素、几丁质。为素、几丁质。为N-N-乙酰葡糖胺通乙酰葡糖胺通过过 连接聚合而连接聚合而成的结构多糖。成的结构多糖。2.2.壳多糖壳多糖2.2.壳多糖壳多糖牛磺酸又称牛磺酸又称-氨氨基乙磺酸，不参基乙磺酸，不参与蛋白质合成，与蛋白质合成，但它却与胱氨酸、但它却与胱氨酸、半胱氨酸的代谢半胱氨酸的代谢密切相关。密切相关。3.3.牛磺酸牛磺酸牛磺酸的生理活性：3.3.牛磺酸牛磺酸牛磺酸生理功能示意图 3.3.牛磺酸牛磺酸海洋生物中牛磺酸的含量及分布 3.3.牛磺酸牛磺酸珠母贝 3.3.牛磺酸牛磺酸 3.3.牛磺酸牛磺酸4.深海鱼油（DHA、EPA）DHAEPA4.深海鱼油（DHA、

7、EPA）5.藻酸双脂钠6.鲎试剂及其鲎素6.鲎试剂及其鲎素6.鲎试剂及其鲎素6.鲎试剂6.鲎素6.鲎的作用7.角鲨烯7.角鲨烯7.角鲨烯7.角鲨烯8.甘露醇9.硫酸软骨素是提取于动物软骨的黏多糖类物质,在心血管疾病、关节病的防治等方面具有重要的作用。硫酸软骨素的药理作用三、海洋抗肿瘤活性物质三、海洋抗肿瘤活性物质 三、海洋抗肿瘤活性物质三、海洋抗肿瘤活性物质 三、海洋抗肿瘤活性物质三、海洋抗肿瘤活性物质 三、海洋抗肿瘤活性物质三、海洋抗肿瘤活性物质 l苔藓虫素苔藓虫素(bryostatins)(bryostatins)总合草苔虫总合草苔虫BugulaneritinaBugulaneritina

8、为海洋底栖动物。为海洋底栖动物。19821982年年PettitPettit等从中分离得第一个具抗癌活性的大环内酯类化等从中分离得第一个具抗癌活性的大环内酯类化合物合物bryostatin1bryostatin1，它除了能直接杀灭癌细胞外，还能促，它除了能直接杀灭癌细胞外，还能促进造血功能，因此是极有希望的新型抗癌药物进造血功能，因此是极有希望的新型抗癌药物 。此后。此后，美国和日本学者又从不同海域产的总合草苔虫中分，美国和日本学者又从不同海域产的总合草苔虫中分离得离得1717个此类成分。个此类成分。bryostatin1bryostatin1经经FDAFDA批准在美国进入批准在美国进入 期临

9、床试验期临床试验，用，用于治疗白血病、淋巴肉瘤、肾癌、宫颈癌、黑素瘤等于治疗白血病、淋巴肉瘤、肾癌、宫颈癌、黑素瘤等癌症。癌症。三、海洋抗肿瘤活性物质三、海洋抗肿瘤活性物质 l膜海鞘素膜海鞘素(didemnins)三、海洋抗肿瘤活性物质三、海洋抗肿瘤活性物质 四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质1 多糖及其衍生物多糖及其衍生物四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质

10、四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质2 多元不饱和脂肪酸多元不饱和脂肪酸四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质3 氨基酸类活性物质氨基酸类活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质4 多肽类活性物质多肽类活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质9 非肽类含氮化合物

11、活性物质非肽类含氮化合物活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质四、海洋抗心血管疾病活性物质五、海洋抗菌活性物质五、海洋抗菌活性物质六、六、海洋抗病毒生物活性物质海洋抗病毒生物活性物质六、六、海洋抗病毒生物活性物质海洋抗病毒生物活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质七、海洋抗氧化、抗衰老活性物质八、海洋生物中的有毒物质69河豚毒素7071河豚毒素贝类毒素72西加鱼毒

12、素7374九、九、海洋生物活性物质的特点海洋生物活性物质的特点1.种类繁多、结构特异种类繁多、结构特异 由于海洋中生活着如此大量的生物由于海洋中生活着如此大量的生物,加之海水环境的加之海水环境的特殊性特殊性,因此在海洋生物中存在着大量的、因此在海洋生物中存在着大量的、种类繁多的生种类繁多的生物活性物质物活性物质,仅仅 19771987 年年 10 年间就发现有年间就发现有 2500 种。种。这些活性物质包括这些活性物质包括萜萜类、类、肽肽类、聚类、聚酯酯类、氨基酸类、脂类类、氨基酸类、脂类和脂肪酸类、生物碱、皂和脂肪酸类、生物碱、皂甙甙、有机酸、蛋白质等等、有机酸、蛋白质等等,而每而每一类活性

13、物质中又包含着许多结构不同的化合物一类活性物质中又包含着许多结构不同的化合物。如如甾甾类类化合物化合物,仅仅 19721976 年年 4 年间年间,从海洋生物中获得的这类从海洋生物中获得的这类化合物的种类就是过去所有化合物的种类就是过去所有甾甾醇总和的醇总和的 2 倍倍,甚至在一种甚至在一种海绵体内就发现海绵体内就发现 50 种左右的种左右的甾甾醇。很多海洋生物活性物质醇。很多海洋生物活性物质的结构很独特的结构很独特,在陆生生物中没有见到过。在陆生生物中没有见到过。2.2.活性强活性强 海洋生物海洋生物的生存环境远比陆地环境恶劣，种间的生存的生存环境远比陆地环境恶劣，种间的生存竞争、种间的生态

14、作用和影响也远比陆生生物复杂和广泛竞争、种间的生态作用和影响也远比陆生生物复杂和广泛得多。因此与陆地生物相比，海洋生物的活性物质的生理得多。因此与陆地生物相比，海洋生物的活性物质的生理活性要强得多。活性要强得多。沙海葵毒素是目前发现的最强的动脉缩剂，比以往发沙海葵毒素是目前发现的最强的动脉缩剂，比以往发现的动脉缩剂的活性高现的动脉缩剂的活性高100倍；又倍；又如河豚毒素的毒性比合如河豚毒素的毒性比合成战争毒气的毒性大上千倍成战争毒气的毒性大上千倍,石房蛤毒素石房蛤毒素(saitoxin，STX)对神经的麻痹毒性比可卡因对神经的麻痹毒性比可卡因 大大 10000 倍倍,西加毒素西加毒素、沙海沙海

15、葵毒素葵毒素(palytoxin，PTX)和刺尾鱼毒素和刺尾鱼毒素(maitotoxin，MTX)的毒性更强。的毒性更强。九、九、海洋生物活性物质的特点海洋生物活性物质的特点 3.3.资源有限，资源有限，海洋生物活性物质含量一般甚少海洋生物活性物质含量一般甚少 除了海藻多糖、碘和牛磺酸等在某些生物体内含量较高且除了海藻多糖、碘和牛磺酸等在某些生物体内含量较高且拥有丰富的海洋生物资源之外，许多活性物质在海洋生物中拥有丰富的海洋生物资源之外，许多活性物质在海洋生物中的含量很低，而且资源往往有限，不易获得，开发的难度很的含量很低，而且资源往往有限，不易获得，开发的难度很大。大。若要直接利用海洋生物作

16、为原料来提取活性物质，很难若要直接利用海洋生物作为原料来提取活性物质，很难满足人类的需求。如西加毒素在鱼体内的含量只有满足人类的需求。如西加毒素在鱼体内的含量只有 110 10-6ppb，1000 千克鱼肉中才能获得千克鱼肉中才能获得 1 毫克。毫克。也有一些活性物质在海洋生物体内含量较高也有一些活性物质在海洋生物体内含量较高,如海洋鱼类如海洋鱼类、微藻和其他海洋生物中的、微藻和其他海洋生物中的3 高度不饱和脂肪酸、牡高度不饱和脂肪酸、牡蛎蛎等海等海洋生物中的牛洋生物中的牛磺磺酸、海藻中的多糖和酸、海藻中的多糖和碘碘等都是含量较高的等都是含量较高的，且原料来源丰富且原料来源丰富,可以直接从海洋

17、生物中获取而加以利用。可以直接从海洋生物中获取而加以利用。九、九、海洋生物活性物质的特点海洋生物活性物质的特点十、十、海洋生物活性物质提取海洋生物活性物质提取 当前当前，应用高新技术分离、提取、纯化海洋生物应用高新技术分离、提取、纯化海洋生物活性物质是药用海洋生物资源开发的热点活性物质是药用海洋生物资源开发的热点，并且已并且已取得可喜的进展。取得可喜的进展。海洋中单胞藻数量大海洋中单胞藻数量大,其生物活性物质的应用潜力其生物活性物质的应用潜力很很大大,但但因因其含量在不同的藻种或生命周期各阶段其含量在不同的藻种或生命周期各阶段有很大的差异有很大的差异，必须使用生物技术如克隆培育必须使用生物技术

18、如克隆培育，才才能进行工厂化生产能进行工厂化生产，取得更大的经济效益。取得更大的经济效益。海洋生物活性物质研究和开发涉及到很多技术海洋生物活性物质研究和开发涉及到很多技术,包包括含有生物活性物质的资源的增殖、再生技术括含有生物活性物质的资源的增殖、再生技术,生生物活性物质的提取、分离、纯化技术等。物活性物质的提取、分离、纯化技术等。十、十、海洋生物活性物质提取海洋生物活性物质提取 十、十、海洋生物活性物质提取海洋生物活性物质提取 十、十、海洋生物活性物质提取海洋生物活性物质提取 1.天然牛磺酸的提取牛磺酸含量的测定1.天然牛磺酸的提取热水浸提牛磺酸:1.天然牛磺酸的提取自溶水解1.天然牛磺酸的提取外源酶水解1.天然牛磺酸的提取产品鉴定1.天然牛磺酸的提取牛磺酸的应用:1.天然牛磺酸的提取1.天然牛磺酸的提取牛磺酸的应用:1.天然牛磺酸的提取2.甲壳质的提取2.甲壳质的制备2.甲壳质的提取2.2.壳多糖的制备壳多糖的制备2.2.壳多糖的制备壳多糖的制备2.甲壳质的制备2.甲壳质的制备3.虾脑油提取3.虾脑油提取思考题