拜新同与科技的完美结合课件.pptx
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- 关 键 词:
- 科技 完美 结合 课件
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1、 您知道硝苯地平的独特优点吗?您知道缓释、长半衰期、控释的区别吗?您知道拜新同是没有半衰期的吗?您知道每时每刻实现平稳降压的关键吗?您知道控释技术的神奇之处吗?来,让我们轻松探个究竟吧!第1页/共25页1972年 拜耳公司向外界公布了硝苯地平的化学结构式 并由此衍生出一系列的二氢吡啶类钙拮抗剂NO2COOCH2CH2H2CH2COOCNIFEDIPINE 拜耳公司合成了BAY A 1040,也就是后来的 Nifedipine(硝苯地平)1969年钙拮抗剂的历史与发展第2页/共25页1980年硝苯地平用于治疗高血压 硝苯地平用于治疗心绞痛1975年钙拮抗剂的历史与发展第3页/共25页钙拮抗剂长效
2、制剂的进展 类型缓释剂型长作用药代学控释剂型 药物特点按一级速率释放,释药量先多随后为非恒速释放药物半衰期长,起效较慢,服药7-10天后出现降压效果按零级速率,始终恒速释放 代表药物 硝苯地平缓释片 非洛地平,拉西地平 氨氯地平 硝苯地平控释片第4页/共25页经典药物硝苯地平的优势 降压疗效强;抗心绞痛疗效明确;还有呢?第5页/共25页*活性氧簇(reactiveoxygen species,ROS):是最活泼也最具危害性的自由基,它们可与其邻近的任何生物分子反应。活性氧簇*阻断活性氧簇(ROS)增殖抑制内皮细胞凋亡降低降低S.Yamagishi,K.Nakamura.Medical Hypo
3、theses(2007)68,565567.这些结果表明,在ACTION试验中取得的令人惊喜的减少新发心衰结果,可能是硝苯地平所独有的硝苯地平独特的降压外作用第6页/共25页Suwaidi JA,et al.Circulation 2000;101(9):948-54.ENCORE试验10.0118.83血管直径的变化(和基线相比,%)P=0.041816141210安慰剂拜新同88%拜新同改善冠状动脉内皮功能第7页/共25页普通硝苯地平片降压能减少心脑血管事件吗?研究药物样本(例)随访获益STONE硝苯地平163230月脑卒中下降57%,总心脏事件下降41%CNIT硝苯地平68358月脑卒中
4、下降50%,总心脏事件下降44%STONE:Shanghai Trial of Nifidipine in the Elderly(STONE).J Hypertens,1996,14:12371245.CNIT:成都市高血压干预试验协作组.高血压干预试验硝苯地平与安慰剂随机对照研究J.中华医学杂志,1994,22(3):201-205.第8页/共25页普通硝苯地平的不足 降压不持久-半衰期短(2-2.5小时),需要一日服用多次。降压不平稳-起效快,但消除也快,不能保持平稳的血药浓度。药物副作用大-降压强而引起交感神经的激活。第9页/共25页降压药物的选择:最好选择1天天服用1次次、降压作用持
5、续持续24小时小时的药物。2007年ESC/ESH高血压防治指南2005年中国高血压防治指南降压药物治疗原则 为了有效地防止靶器官损害,要求每天24 小时内血压稳定稳定于目标范围内 最好使用一天一次一天一次给药而有持续持续24 小时小时作用的药物。如何选择理想的降压药物如何选择理想的降压药物平稳平稳持久持久1天天1次次第10页/共25页如何做到平稳、持久、一天一次呢?消除半衰期长的药物?持久,1天1次,平稳?缓释制剂?持久,1天1次,平稳?控释制剂?持久,1天1次,平稳。第11页/共25页长半衰期药物及缓释制剂均无法避免血药浓度的波动时间(小时)247248血药浓度0长半衰期药物缓释制剂给药给
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