胆激和胆阻药解析课件.ppt
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- 胆阻药 解析 课件
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1、常德高职院医学系常德高职院医学系护理药理学授课人授课人 方方 芳芳 胆碱能受体激动药胆碱能受体激动药 (拟胆碱药)(拟胆碱药)定义:是一类作用与定义:是一类作用与Ach相似或与胆碱能相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。神经兴奋效应相似的药物。分类:按其作用方式不同可分为分类:按其作用方式不同可分为(1)直接作用于胆碱受体药)直接作用于胆碱受体药 M、N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药:如如Ach M 胆碱受体激动药胆碱受体激动药:如毛果芸香碱如毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药:如烟碱如烟碱(2)抗胆碱酯酶药)抗胆碱酯酶药:如新斯的明、毒扁豆:如新斯的明、毒扁豆碱碱常德高职院常德高职
2、院FFFF第一节 M受体激动药 毛果芸香碱毛果芸香碱 (pilocarpinepilocarpine,又名匹鲁卡品又名匹鲁卡品)药理作用药理作用 1 1(+)M(+)M受体受体治疗青光眼。治疗青光眼。青光眼特征:眼内压升高、视力下降、视神经乳头凹陷。青光眼特征:眼内压升高、视力下降、视神经乳头凹陷。房水流通受阻房水流通受阻 眼内压升高的原因眼内压升高的原因 房水生成增加房水生成增加 房水的生成房水的生成 :由睫状肌分泌和静脉渗出。:由睫状肌分泌和静脉渗出。房水回流:前房间隙房水回流:前房间隙 巩膜静脉窦巩膜静脉窦 体循环体循环 常德高职院常德高职院FFFF常德高职院常德高职院FFFF常德高职院
3、常德高职院FFFF毛果芸香碱对眼的作用:毛果芸香碱对眼的作用:(1)(1)缩小瞳孔缩小瞳孔:(+)M M受体受体 瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小。瞳孔缩小。(2)(2)降低眼内压降低眼内压:虹膜拉向中央虹膜拉向中央 虹膜根部变薄虹膜根部变薄 前房间隙扩前房间隙扩大大 房水流通。房水流通。(3)(3)调节痉挛调节痉挛:视近物清晰,视远物模糊。视近物清晰,视远物模糊。毛果芸香碱:毛果芸香碱:(+)M-(+)M-受体受体 收缩睫状肌收缩睫状肌 悬韧带悬韧带放松放松 晶状体变凸晶状体变凸(变厚)变厚)屈光度增加屈光度增加 远目远目标影象映在视网膜前标影象映在视网膜前 视远物模糊,视远物模糊,视
4、近物清晰视近物清晰(调节痉挛调节痉挛)。2 2汗腺、唾液腺分泌。汗腺、唾液腺分泌。常德高职院常德高职院FFFF 临床应用临床应用 1.青光眼 1)2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼;2)开角型或单纯性青光眼,早期有效。2.虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3 3、对抗阿托品中毒的、对抗阿托品中毒的M M样症状样症状 注意事项 滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。不良反应 过量可出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。常德高职院常德高职院FFFF第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 定义:能与AchE牢固结合,使AchE活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的Ach 堆积或增多,产生拟胆碱
5、作用。分类:(根据其与根据其与AChEAChE结合形成复合物后水解的难易)结合形成复合物后水解的难易)易逆性抗易逆性抗AChEAChE药:毒扁豆碱、新斯的明药:毒扁豆碱、新斯的明 难逆性抗难逆性抗AChEAChE药:有机磷酸酯类药:有机磷酸酯类常德高职院常德高职院FFFF一、易逆性抗一、易逆性抗AChEAChE药药 药理作用药理作用1.平滑肌:平滑肌:(1)胃、肠:促进胃肠平滑肌收缩,增加胃酸分泌胃、肠:促进胃肠平滑肌收缩,增加胃酸分泌,增加小肠、大肠的增加小肠、大肠的活动,促进肠内容物排出。活动,促进肠内容物排出。(2)支气管支气管:收缩收缩 (3)输尿管和逼尿肌:收缩,膀胱括约肌:松弛输尿
6、管和逼尿肌:收缩,膀胱括约肌:松弛,增加排尿。增加排尿。2.眼:缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。眼:缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。3.腺体腺体:分泌增加:如支气管、泪腺、汗腺、分泌增加:如支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、唾液腺、胃腺、小肠、胰胰腺等。腺等。4.心血管系统:减慢心律,心功能下降。心血管系统:减慢心律,心功能下降。5.骨骼肌神经肌肉接头:骨骼肌神经肌肉接头:ACh增加;直接兴奋骨骼肌(新斯的明)增加;直接兴奋骨骼肌(新斯的明)。6.中枢神经系统:高剂量时引起抑制或麻痹。中枢神经系统:高剂量时引起抑制或麻痹。常德高职院常德高职院FFFF 临床应用临床应用 1.1.重症肌无力:重症肌
7、无力:新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵2.2.腹气胀和尿潴留:腹气胀和尿潴留:新斯的明(手术或其他原因引起的)新斯的明(手术或其他原因引起的)3.3.青光眼:青光眼:毒扁豆碱、地美溴铵毒扁豆碱、地美溴铵4.4.竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒:竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒:新斯的明、依酚氯铵新斯的明、依酚氯铵常德高职院常德高职院FFFF常用易逆性抗AChE药 新斯的明(新斯的明(neostigmineneostigmine)特点:选择性高,对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强选择性高,对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强,对腺体、眼、心血管、对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。属季铵化合物,
8、口服吸收不规则,不易进入中枢和支气管作用弱。属季铵化合物,口服吸收不规则,不易进入中枢和 眼眼前房。前房。用途:1治疗重症肌无力:新斯的明:(-)AchE;直接(+)N2-R;(+)运动N末梢释放Ach 2减轻腹气胀 3减轻术后尿潴留 4阵发性、室上性心动过速。5非除极化肌松药中毒:如筒箭毒碱 常德高职院常德高职院FFFF禁忌症:机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。不良反应:主要为胆碱能N过度兴奋。过量可加重肌无力症状。毒扁豆碱(毒扁豆碱(physostigminephysostigmine)又名依色林(eserine)毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别:毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区
9、别:毛果芸香碱毛果芸香碱 毒扁豆碱毒扁豆碱作作 用用 降低眼内压降低眼内压 降低眼内压降低眼内压 作用机理作用机理 (+)(+)虹膜括约肌虹膜括约肌M MR (-)R (-)AChEAChE 用用 途途 青光眼青光眼 青光眼青光眼起起 效效 30-40min 5 min 30-40min 5 min 作用维持作用维持 4-8 h 1-24-8 h 1-2天天 刺刺 激激 性性 弱弱 强强不良反应不良反应 调节痉挛调节痉挛 调节痉挛调节痉挛常德高职院常德高职院FFFF二、难逆性抗AChE药有机磷酸酯类 北京消息(记者蓝燕):2003.11月20日-11月19日至20日,在北京举行了为期两天的“中
10、国国家预防自杀计划”研讨会,吸引了大批中外精神卫生问题专家。这个针对中国自杀人群特征草拟的计划,呼吁建立广泛的社会支持系统;使企图自杀的人不易获得自杀工具,特别是农药.自杀是中国重要的公共卫生问题。每年大约有287万人自杀,至少有200万人自杀未遂;农村自杀率是城市的3倍,尤以农村年轻女性最高;农药是主要的自杀工具,58的自杀死亡者是服用农药而且难以成功抢救。会上有关领导指出:农药是中国主要的自杀工具。研究发现,80以上的自杀死亡者和自杀未遂者都是农民,每年有15万人服用农药自杀死亡,50万人服用农药自杀未遂。其中,75是服用家中存放的农药自杀的。因此,农业部参与制定有效的措施来限制农药的不恰
11、当使用,是国家预防自杀计划的必要组成部分。常德高职院常德高职院FFFF有机磷酸酯类包括:有机磷酸酯类包括:(1)(1)农药:农药:甲拌磷(甲拌磷(39113911)、对硫磷()、对硫磷(parathionparathion,16051605)、)、内硫磷(内硫磷(systoxsystox,10591059)、)、马拉硫磷马拉硫磷(malathionmalathion,40494049)、)、乐果(乐果(rogorrogor)、)、敌敌畏敌敌畏(DDVPDDVP)、)、敌百虫(敌百虫(dipterexdipterex)(2)(2)神经毒剂的化学毒气:如沙林(神经毒剂的化学毒气:如沙林(sarin
12、sarin)、)、塔朋塔朋(tabuntabun)和梭曼(和梭曼(somansoman)等等 常德高职院常德高职院FFFF胃肠道吸收胃肠道吸收呼吸道吸收呼吸道吸收皮肤粘膜吸收皮肤粘膜吸收中毒途径中毒途径中毒机制中毒机制 有机磷酸酯类有机磷酸酯类P与与AchE上酯解部位的上酯解部位的OH呈呈共价键结合,形成磷酰化胆碱酯酶共价键结合,形成磷酰化胆碱酯酶(中毒酶),使(中毒酶),使AchE失去活性,体内失去活性,体内Ach蓄蓄积过多而引起中毒。积过多而引起中毒。常德高职院常德高职院FFFF【中毒症状中毒症状】广泛而多样,可分为急性毒性和慢性毒性广泛而多样,可分为急性毒性和慢性毒性。(1)M样症状:样
13、症状:瞳孔缩小;腺体分泌增加;瞳孔缩小;腺体分泌增加;呼吸呼吸困难甚困难甚至肺水肿;胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻;泌尿系至肺水肿;胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻;泌尿系有小便失禁;有小便失禁;心率减慢、心率减慢、Bp下降下降。(2)N样症状:样症状:N1受体兴奋的广泛性,要综合考虑;受体兴奋的广泛性,要综合考虑;N2受体兴奋产生骨骼肌震颤,呼吸肌麻痹而死亡。受体兴奋产生骨骼肌震颤,呼吸肌麻痹而死亡。1急性毒性急性毒性(3)中枢症状:兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐,)中枢症状:兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐,进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷、呼吸中枢进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷、呼吸中枢麻痹麻
14、痹2.慢性中毒:神经衰弱和其他。慢性中毒:神经衰弱和其他。常德高职院常德高职院FFFF治疗有机磷中毒的药物:1、解磷定复活胆碱酯酶 2、阿托品对抗M样症状M-样症状N-样症状CNS症状药物治疗轻度中毒+阿托品中度中毒+阿托品+解磷定重度中毒+阿托品+解磷定常德高职院常德高职院FFFF【解救原则解救原则】1.清除毒物清除毒物:清洗皮肤;洗胃;导泻。清洗皮肤;洗胃;导泻。2.应用特效解毒药应用特效解毒药(1)必)必须及早、足量、反复使用阿托品,达须及早、足量、反复使用阿托品,达阿托品化阿托品化阿托品化阿托品化的主要表现:的主要表现:病人出现口干、皮肤干燥、病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度
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