组胺及抗组胺药PowerPoint演示文课件.ppt
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- 组胺 PowerPoint 演示 课件
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1、2-(4-2-(4-咪唑咪唑)乙基胺乙基胺HNNCH2CH2NH2学习提要学习提要l 复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。l 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。事项。速发型变态反应、局部炎症反应;胃酸分泌;心血管反速发型变态反应、局部炎症反应;胃酸分泌;心血管反应;应;CNSCNS递质,参与醒觉、心血管、体温以及神经内分递质,参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。泌调节。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。口服无效。皮下
2、、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。肺肺,皮肤皮肤,胃肠道胃肠道;肥大细胞肥大细胞(mast cells)及及嗜碱粒细胞嗜碱粒细胞.HistamineAutacoids 自身活性物质自身活性物质【Location】【生物效应】【生物效应】【体内过程体内过程】u鼻鼻,支气管粘液支气管粘液分泌增加分泌增加:呼吸系呼吸系统症状统症状u支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩:哮喘哮喘,肺容量降低肺容量降低u胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩:肠痉挛肠痉挛,腹泻腹泻u感觉神经末端感觉神经末端:痒痒,疼痛疼痛v Positive inotropismv 血管扩张血管扩张:降压降压v 皮肤皮肤:三重反应三重反应n 胃酸分泌增
3、加胃酸分泌增加u心房心房,房室结房室结:收缩加强收缩加强,传导减慢传导减慢n 心室心室,窦房结窦房结:收缩加强收缩加强,心率加快心率加快H1H2H1&H2v 脑脑v心血管系统:与动物种属、给药途径有关。心血管系统:与动物种属、给药途径有关。【药理作用】【药理作用】心脏:反射性心脏:反射性HRHR(反射);面红、头痛、反射);面红、头痛、温热感,颅压增高(小动脉扩张)温热感,颅压增高(小动脉扩张)血管:血管:BP(扩张小动脉、毛细血管前括约肌扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉);、小静脉);注注.大量组胺大量组胺强烈而持久的降压反应强烈而持久的降压反应休克。休克。Histaminev 强大的促
4、胃酸分泌作用强大的促胃酸分泌作用v 胃蛋白酶的分泌胃蛋白酶的分泌。检查胃酸分泌功能检查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏症。真性胃酸缺乏症。【应用】【应用】v 兴奋平滑肌(支气管、胃肠道平滑肌兴奋平滑肌(支气管、胃肠道平滑肌)【药理作用】【药理作用】HistamineXCH2CH2NR1R2Ar1Ar2vH1-receptor blockersvH2-receptor blockersvH3-receptor blockers第一代第一代:镇静性抗组胺药镇静性抗组胺药19371937年年 80 80年代年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点:特点:受体特异性差,中枢神经活性较
5、强受体特异性差,中枢神经活性较强H1-receptor blockers 第二代第二代:非镇静抗组胺药(非镇静抗组胺药(NSANSA)8080年代以后年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点:特点:H H1 1受体选择性高,无镇静作用,中枢神经受体选择性高,无镇静作用,中枢神经系统不良反应较少;可导致各种心律失常,致死系统不良反应较少;可导致各种心律失常,致死性心律失常。性心律失常。H1-receptor blockers 第三代:非索非那定、左旋西替利嗪第三代:非索非那定、左旋西替利嗪特点:特点:无镇静、嗜睡等副作用;心脏毒性小无镇静、嗜睡
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