抗肿瘤药物药物化学课件.ppt

1、1.19:462.19:463.19:464.19:465.19:466.19:46NCH2CH2ClRCH2CH2Cl7.19:468.19:469.19:46NClClHCl.10.19:4611.19:4612.19:46NHPOON.H2OClCl13.19:4614.19:4615.19:4616.19:46NNNPS17.19:46SOOSOOOO18.19:4619.19:46ClHNNClNOO20.19:4621.19:4622.19:46HNNHOOF23.19:4624.19:46NNOHOOHOHNH2O.HCl25.19:4626.19:46NNNHNSH.H2O27

2、.19:46NNNNHSHNNNNHSNH4NNNNHSAgNH3 H2OAgNO328.19:46NHNHOHOOCH3NNNNNH2NH2OO29.19:4630.19:4631.19:4632.19:4633.19:4634.19:46药物种类药物种类药物名称药物名称作用特点作用特点多肽类放线菌素 Ddactinomycin D本品能抑制RNA的合成，作用于mRNA干扰细胞的转录过程。临床适用于恶性淋巴瘤、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、肾母细胞瘤、恶性葡萄胎等。博来霉素bleomycin本品能抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合使之破坏。临床用于治疗宫颈癌、脑癌平阳霉素pingyangmy

3、cin本品能抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，与DNA结合使之破坏。临床用于治疗恶性淋巴癌、宫颈癌、乳腺癌核食管癌等蒽醌类多柔比星doxorubicin本品具有酯溶性蒽环配给和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，药理活性强。本品为广谱抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等。柔红霉素daunorubicin通过嵌入DNA，可以抑制RNA和DNA的合成，对DNA的影响尤为明显，选择性地作用于嘌呤核苷。临床用于急性粒细胞及急性淋巴细胞白血病等。表柔比星epirubicin通过直接嵌入DNA核碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制

4、DNA和RNA的合成。临床用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种实体肿瘤。米托蒽醌mitoxantrone抑制DNA和RNA合成，抗瘤活性较强，心脏毒性小。临床用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。丝裂霉素Cmitomycin C在细胞内通过还原酶活化后起作用，可使DNA解聚，同时阻断DNA的复制。临床用于多种实体肿瘤，特别是用于消化道癌。35.19:46药物名称作用特点来曲唑Letrozole通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。本品选择性较高、治疗指数较高、抗肿瘤作用较强。临床上用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌。他莫昔

5、芬Tamoxifen为抗雌激素类药。与雌激素竞争雌激素受体，从而阻断雌激素对靶器官的作用而发挥疗效。临床上是治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物，还用于各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌，并为手术后首选辅助治疗药物。对预防复发和缓解病情有明显效果。伊马替尼Imatinib能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期，加速期或干扰素治疗失败后的慢性期患者，不能手术切除或发生转移的恶性肠胃道间质肿瘤患者。吉非替尼Gefitinib为一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。临床上主要用于治疗非小细胞肺癌，被称为晚期非小细胞肺癌治疗的最后一道防线。36.19:46PtH3NClClH3N37.19:4638.19:4639.