心血管系统药物药物化学-教学课件.ppt

1、从从1987年起至今，一直高居市场销售榜首。年起至今，一直高居市场销售榜首。80年代，年代，-受体阻滞剂受体阻滞剂居心血管药物市场首位；居心血管药物市场首位；周围血管扩张药周围血管扩张药和和利尿利尿药药居重要地位；居重要地位；新型心血管药新型心血管药（如钙拮抗剂、（如钙拮抗剂、ACE抑制剂等）已崭露头角。抑制剂等）已崭露头角。90年代初期至中期，年代初期至中期，钙拮抗剂钙拮抗剂跃居首位；跃居首位；ACE抑制剂抑制剂居次；以居次；以HMGCoA还原酶抑制剂为代表的还原酶抑制剂为代表的血脂调节药血脂调节药迅速增长。迅速增长。90年代中间至末期，年代中间至末期，血脂调节药血脂调节药居第居第1位；位；

2、钙拮抗剂钙拮抗剂和和ACE抑制剂抑制剂分别退分别退居第居第2位和第位和第3位。位。目前，目前，-受体阻滞剂受体阻滞剂和和周围血管扩张药周围血管扩张药仍是临床最常用的两大类药物。仍是临床最常用的两大类药物。由抗凝药、抗血小板药和溶栓药组成的由抗凝药、抗血小板药和溶栓药组成的抗血栓药抗血栓药，尽管在市场中的比重，尽管在市场中的比重还不大，但发展速度令人瞩目。还不大，但发展速度令人瞩目。硝酸酯类硝酸酯类多年来一直稳居市场排位的中游，主要依靠其透皮剂的广泛使多年来一直稳居市场排位的中游，主要依靠其透皮剂的广泛使用。用。其它药物如其它药物如抗心律失常药抗心律失常药、强心药强心药和和1-受体阻滞剂受体阻滞

3、剂等心血管药物虽均属等心血管药物虽均属市场份额较小的类别，但却是临床必需常备品。市场份额较小的类别，但却是临床必需常备品。ClOCCH3H3CCOOC2H524ClOCCH3CH3COOC2H5ClOCCH3CH3COOH+C2H5OHNaIOCH3I+HCOOHClOCCH3CH3COOC2H5ClOCCH3CH3CONHOKClOCCH3CH3COHNOFe/3NH2OH HClOH_FeCl3 H+H3CCH3OOOH3CCH3HOOH3CCH3OOOH3CHOOH3CCH3H3CCH3OHOOH3CCH3HOCOOH硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯消心痛消心痛 具有扩张冠状动脉的作用，是长效抗

4、心绞痛药。具有扩张冠状动脉的作用，是长效抗心绞痛药。舌下、口服给药，舌下、口服给药，20分钟起效，持续分钟起效，持续4小时以上小时以上13美托洛尔美托洛尔 排名第排名第86位，位，2000年世界性销售额为年世界性销售额为5.77亿亿美元。美元。在国内临床使用的多为无锡阿斯特拉公司的在国内临床使用的多为无锡阿斯特拉公司的产品，另外广州医工所实验药厂、广东石岐药厂产品，另外广州医工所实验药厂、广东石岐药厂和西南药业等企业均有生产，并且多为酒石酸盐，和西南药业等企业均有生产，并且多为酒石酸盐，剂型为控释片。剂型为控释片。在国内该药占高血压用药的份额由在国内该药占高血压用药的份额由2000年的年的4.

5、65下滑到下滑到2001年上半年的年上半年的3.72。比索洛尔比索洛尔 2000年该药位居第年该药位居第191位，世界销售额为位，世界销售额为2.56亿美元。亿美元。2001年上半年在国内临床中占高血年上半年在国内临床中占高血压用药的份额虽仅为压用药的份额虽仅为0.21，但其销售额却增长，但其销售额却增长了了7.72。国内临床使用较多的是由默克公司提供的进国内临床使用较多的是由默克公司提供的进口品，口品，2001年上半年意大利普利化学工业公司提年上半年意大利普利化学工业公司提供少量产品，同时也有北京四环制药和西安金鹏供少量产品，同时也有北京四环制药和西安金鹏程药业公司生产的产品。程药业公司生产

6、的产品。OOCH3CH3NCH3CH3NCH3OOCH3CH3ClHNHCH3CH3NO2OOOOCH3CH3硝苯地平硝苯地平 拜耳公司拜耳公司的商品名为的商品名为Adalat，1985年年11月月27日获日获FDA批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，批准上市，多年来稳居全球畅销药行列，2000年居第年居第41位，世界性销售额为位，世界性销售额为10.66亿美元。亿美元。辉瑞公司辉瑞公司的商品名为的商品名为Procardix，1989年年9月月6日获准上市。由日获准上市。由1999年的第年的第86位下落至位下落至2000年的第年的第161位，位，2000年世界性销售额为年世界性销售额为3.12亿美元。亿美元。其在国内临床中占高血压用药份额的其在国内临床中占高血压用药份额的9.0，2001年上半年其销售额年上半年其销售额增长增长2.57。国内生产厂家达国内生产厂家达40多家多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和西安制药等企业。SNHHOCH3HOCH3OOClHNN肾上腺素或阿托品类药物治疗肾上腺素或阿托品类药物治疗COOHCO-CHCH2SHCH3N地高辛结构地高辛结构？NNHOR1R2NH2