常用阿片类药物课件.ppt

1、什什么么阿阿片片类类鸦鸦罂粟中提炼出来n鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片n生鸦片中：15-30%矿物质、树脂和水份10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类盐酸那可汀类阿阿片片且各种镇痛药与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力之间呈现高度相关性n阿片受体可分为、及型，、及型各又可分为1和2两种亚型n阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在活性不完全相同阿阿片片类类三三种种阿阿片片类类OOHNCH2CH3O可待因CH3CH3OOHNCH2HO吗啡CH3OOHNCH2CH3O双氢可待因HH阿阿片片类类阿阿片片药药物物干扰痛传入中枢干扰痛传入中枢镇痛机制通过激动中枢的阿片受体

2、而产生镇痛作用通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用PainstimulationmorphiaanalgesiaE:脑啡肽脑啡肽 SP：P物质物质阿阿片片药药物物对对乙乙酰酰制制剂】剂】百服宁;必理通;泰诺止痛片;退热净;雅司达,泰诺林,泰诺,斯耐普，一粒清n【外外文文名】名】Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol,Snaplets,Sufferin,Tylenol内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。口服吸收迅速，完全，在体液内分布均

3、匀，大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄，半衰期一般为1-4小时。因10mg,对乙酰氨基酚500mg n【适适应应症】症】各种疼痛。包括癌症引起的中度疼痛以及创伤性及外科术后疼痛；肌肉疼痛如腰痛、背痛、风湿痛；头痛、牙痛、痛经、神经痛，以及因劳损、扭伤、鼻窦炎等引起的持续性疼痛。儿童12片46hr，最大剂量为8片日。n【不不良良反反应】应】可见恶心、头痛、眩晕及头昏。如出现便秘可用缓泻剂治疗。n【注注意意事事项】项】有明显的肾及肝功能损害，有过敏性疾病的患者，孕妇及哺乳期妇女慎用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。老年人应减量。泰勒宁泰勒宁(中、重度，中、

4、重度，4-74-7分分)2片泰勒宁相当于片泰勒宁相当于口服口服30mg吗啡；吗啡；2片泰勒宁相当于片泰勒宁相当于肌注肌注75mg度冷丁度冷丁泰勒宁在癌泰泰勒勒宁宁不不良良泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价567例慢性疼痛患者用药调查：疗前疗前VAS 5.911.05，疗后疗后VAS 0.670.82%泰泰勒勒宁宁长长期期泰勒宁片药物依赖性流行病学调查评价567例慢性疼痛（癌痛）患者用药调查：平均连续用药平均连续用药18.49.8天天,连续用药连续用药28天者占天者占14.1%奥施康定奥施康定羟考酮羟考酮AcroContinTM、技术技术快速起效快速起效持续起效持续起效非实物大小5 mg10 m

5、g20 mg40 mg80 mg羟羟考考酮酮控控不同阿片类药物对内脏痛效果不同。不同阿片类药物对内脏痛效果不同。羟考酮羟考酮对实验性内脏痛效果强于吗啡。对实验性内脏痛效果强于吗啡。该优势在慢性内脏痛治疗中更有潜力该优势在慢性内脏痛治疗中更有潜力。盐盐酸酸吗吗啡啡1盐盐酸酸吗吗啡啡2盐盐酸酸吗吗啡啡3盐盐酸酸吗吗啡啡4可成瘾，需慎用。但对于晚期中重度癌痛病人，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象。2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。3 本品急性中毒的主要症状为昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样大，血压下降、发绀，尿

6、少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压，-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.0050.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。性性镇镇痛痛药，药，镇镇痛痛作作用用产产生生快，快，但但持持续续时时间间较较短，短，用用于于麻麻醉醉前、前、中、中、后后的的镇镇静静与与镇镇痛，痛，也也用用于于各各种种原原因因引引起起的的疼疼痛痛n【用用法】法】肌肌肉肉或或静静脉脉注注射射一一次次0.05-0.1mg，于于手手术术前前30-60分分钟钟肌肌注注诱诱导导麻麻

7、醉醉静静注注0.050.1mg 2-3分分钟钟重重复复注注射，射，维维持持麻麻醉醉静静注注或或肌肌注注0.0250.05mg，一一般般镇镇痛，痛，术术后后镇镇痛痛肌肌注注0.050.1mg 恶恶心心和和呕呕吐，吐，约约1小小时时后后自自行行缓缓解，解，还还可可引引起起视视觉觉模模糊、糊、瘙瘙痒痒和和欣欣快快感感储库型设计骨架型设计保护膜药物存储器药物存储器控释膜粘连层保护膜含药粘附层含药粘附层人人性性化化设设计计 储库储库型芬太尼型芬太尼 骨架型芬太尼骨架型芬太尼骨架型:比储0.00.51.01.52.02.53.03.54.001224364860728496108120Time(h)Fen

8、tanyl Concentration(ng/mL)Durogesic 100 g/h(n=35)D-TRANS 100 g/h(n=35)芬太尼芬太尼D-TRANSD-TRANS 与与芬太尼储库型芬太尼储库型的平均血药浓度比较的平均血药浓度比较 骨架扩散型芬太尼骨架扩散型芬太尼 比储库型粘贴性更强。在比储库型粘贴性更强。在 24,48 和和72小时小时 使用区域的粘合力使用区域的粘合力%粘合力粘合力MEAN96.4%4.597.4%4.586.6%4.2耐磨性耐磨性皮皮肤肤不适不适皮肤实验结果皮肤实验结果医医生生更差更差有些差有些差没区别没区别好一些好一些好很多好很多满意率储库型与骨架型多瑞吉比较储库型与骨架型多瑞吉比较骨骨架架型型多多芬芬太太尼尼口口腔腔泡泡口口服服泡泡腾腾片片escent药物释放技术：当药物与唾液接触，便产生反应，释放出二氧化碳。这一瞬间产生的pH改变，有利于药物溶解吸收。Fento盐酸二氢埃托啡第一个由我国研制成功的高效麻醉镇痛药秦伯益教授秦伯益教授盐酸二氢埃托啡特点临床应用临床应用临床应用临床应用处方资料处方资料处方资料曲曲马马曲曲马马