内分泌科常用口服药分类课件.ppt
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1、内分泌科常用内分泌科常用口服药分类口服药分类徐金徐金LOGO一、降糖药一、降糖药二、降压药二、降压药三、三、甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药四、其他常用药四、其他常用药内分泌科常用口服药分类内分泌科常用口服药分类一、降糖药一、磺脲类促泌剂一、磺脲类促泌剂二、非磺脲类促泌剂(格列奈类)二、非磺脲类促泌剂(格列奈类)三、双胍类三、双胍类四、四、糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂五、胰岛素增敏剂(五、胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类)噻唑烷二酮类)六、二肽基肽酶六、二肽基肽酶-4(DPP-4)-4(DPP-4)抑制剂抑制剂一、降糖药一、磺脲类促泌剂一、磺脲类促泌剂-餐前餐前30min30min口服口服常
2、用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格常用药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮和格列美脲等。主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太列美脲等。主要通过增加胰岛素的分泌降低血糖。适宜不太肥胖的肥胖的2 2型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。主要副作型糖尿病患者。常见不良反应为低血糖。主要副作用是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,用是引起低血糖,少数病人会发生皮疹、多形性红斑、水肿,有一定的肝肾损害。有一定的肝肾损害。一、降糖药(1)(1)格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏;瑞易宁控释片)格列吡嗪:(美吡达、迪沙片、秦苏;瑞易宁控释片)短效磺脲类制剂,服用方法为
3、三餐前半小时服,短效磺脲类制剂,服用方法为三餐前半小时服,2.52.5毫克毫克开始用,最大剂量可达每日开始用,最大剂量可达每日3030毫克。格列吡嗪片剂有毫克。格列吡嗪片剂有2.52.5毫克(如迪沙片)和毫克(如迪沙片)和5 5毫克两种规格。该药每次毫克两种规格。该药每次2.52.55 5毫克,毫克,每日每日3 3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为次,餐前半小时服用,每日最大剂量为3030毫克,老毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过年糖尿病患者每日剂量以不超过2020毫克为宜。格列吡嗪控毫克为宜。格列吡嗪控释片(瑞易宁):每片释片(瑞易宁):每片5 5毫克,推荐与早餐同服。起始剂毫克,推荐与早
4、餐同服。起始剂量为量为5 5毫克,每日毫克,每日1 1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加每次加5 5毫克,最大剂量为毫克,最大剂量为2020毫克毫克/日。常用剂量为日。常用剂量为5 51010毫毫克克/日。本品不可掰服。日。本品不可掰服。一、降糖药(2)(2)格列齐特:(达美康)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小格列齐特:(达美康)中效磺脲类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日时服,最大剂量为每日240240毫克。每片毫克。每片8080毫克,餐前半小时毫克,餐前半小时口服。开始每次口服。开始每次40408080毫克,每日毫克,每日1 12 2次,每日最大剂量
5、为次,每日最大剂量为320320毫克(毫克(4 4片),分片),分2 23 3次服用,血糖稳定后可改用维持量。次服用,血糖稳定后可改用维持量。达美康缓释片:该药每片达美康缓释片:该药每片3030毫克,每日剂量范围毫克,每日剂量范围3030120120毫克,毫克,每日每日1 1次给药,早餐前服用。次给药,早餐前服用。一、降糖药(3 3)格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)格列本脲:(优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等)长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老长效磺脲类制剂,容易在体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人慎用。最大剂量为每日年人慎用。最大剂量为每日1515毫克。毫
6、克。一、降糖药(4)(4)格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、格列美脲:(亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等)新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解新一代的长效磺脲类制剂。在体内容易与蛋白快速结合和解离,对血糖控制较为稳定。格列美脲有每片离,对血糖控制较为稳定。格列美脲有每片1 1毫克、毫克、2 2毫克两毫克两种片剂,初始剂量为种片剂,初始剂量为1 12 2毫克,每日毫克,每日1 1次,以后可以根据血糖次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加,一般患者每日剂量为监测
7、结果逐渐增加,一般患者每日剂量为1 14 4毫克,最大剂毫克,最大剂量每日不超过量每日不超过6 68 8毫克。一般每日毫克。一般每日1 1次顿服,建议早餐前服用,次顿服,建议早餐前服用,服用时不能嚼碎。服用时不能嚼碎。一、降糖药(5 5)格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。每片格列喹酮:(糖适平、克罗龙)。每片3030毫克,每日毫克,每日3 3次,次,餐前半小时服用,每日最大剂量餐前半小时服用,每日最大剂量180180毫克毫克一、降糖药二、非磺脲类促泌剂二、非磺脲类促泌剂餐前餐前5 52020分钟服用分钟服用 常用药物有瑞格列奈常用药物有瑞格列奈(苯甲酸衍生物)(苯甲酸衍生物)、那格列奈。、那格列奈
8、。米格列奈属于苯丙氨酸的衍生物。米格列奈属于苯丙氨酸的衍生物。同样是胰岛素促泌剂,此类药物比磺脲类药物起效快,如果同样是胰岛素促泌剂,此类药物比磺脲类药物起效快,如果不按时服用,可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有不按时服用,可能会引起低血糖。药物起效的前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛葡萄糖存在,故仅在进餐时药物起效才能刺激胰岛细胞分细胞分泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛泌。能促进胰岛素在第一时相的分泌。通过关闭胰岛细胞细胞膜上的膜上的ATPATP依赖性依赖性K+K+通道通道,造成造成Ca+Ca+内流,使细胞内内流,使细胞内Ca+Ca+浓度增浓度增加,
9、从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂,能快速短加,从而刺激胰岛素的分泌。为餐时血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不会太高,适合餐后血糖高者。糖高者。一、降糖药(1 1)瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)起始剂量每次)瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)起始剂量每次0.50.5毫克,毫克,进餐服药(餐前进餐服药(餐前1515分钟以内即可)。最大单次剂量为分钟以内即可)。最大单次剂量为4 4毫克毫克/日,全天最大剂量不超过日,全天最大剂量不超过1616毫克。诺和龙片剂有毫克。诺和龙片剂有0.50.5毫克、毫克、1 1毫克、毫克、2 2毫克三种。
10、毫克三种。一、降糖药(2 2)那格列奈(唐力、唐瑞)有)那格列奈(唐力、唐瑞)有6060毫克、毫克、120120毫克、毫克、180180毫毫克三种规格。常用剂量为每次克三种规格。常用剂量为每次9090毫克,每日毫克,每日3 3次,进餐服药,次,进餐服药,最大剂量为最大剂量为360360毫克毫克/日,根据血糖水平、进餐时间和次数调日,根据血糖水平、进餐时间和次数调整用药。整用药。一、降糖药(3 3)米格列奈钙(法迪):餐前)米格列奈钙(法迪):餐前5 5分钟内口服。通常成人每分钟内口服。通常成人每次次10mg10mg(2 2片),每日片),每日3 3次。可根据患者的治疗效果酌情调整次。可根据患者
11、的治疗效果酌情调整剂量。米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺酰脲类药剂量。米格列奈与瑞格列奈、那格列柰以及传统磺酰脲类药物相比,具有以下优势:作用机制新颖,起效更快,作用持物相比,具有以下优势:作用机制新颖,起效更快,作用持续时间更短;疗效更强;给药灵活;有续时间更短;疗效更强;给药灵活;有“体外胰腺体外胰腺”之美称;之美称;早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物;安全性高,耐受性早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物;安全性高,耐受性好。好。一、降糖药三、双胍类三、双胍类-进餐之后服用进餐之后服用 常用药物有二甲双胍、苯乙双胍常用药物有二甲双胍、苯乙双胍 其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,加强肌
12、肉等组织对其降糖作用机理是促进组织无氧糖酵解,加强肌肉等组织对葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。葡萄糖的利用,同时抑制肝糖原的异生,减少葡萄糖的产生。此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的此外还可抑制胰高血糖素的释放。增加外周组织对葡萄糖的利用,抑制肠内葡萄糖的吸收,抑制肝糖输出,增加胰岛素利用,抑制肠内葡萄糖的吸收,抑制肝糖输出,增加胰岛素敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜,引起胃敏感性。二甲双胍类药物口服之后能够刺激胃黏膜,引起胃部不适,如恶心、呕吐、腹胀等症状,因此应在饭后服用。部不适,如恶心、呕吐、腹胀等症状,因此应在饭后服用。是肥胖糖尿病病
13、人的一线药。是肥胖糖尿病病人的一线药。一、降糖药(1 1)盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、格华止、美迪康等)盐酸二甲双胍(甲福明、降糖片、格华止、美迪康等)开始宜小剂量,每次开始宜小剂量,每次250250毫克,每日毫克,每日3 3次,餐中或餐后口服。次,餐中或餐后口服。治疗治疗3 35 5天后空腹血糖开始下降,如无特殊不适,可逐渐加天后空腹血糖开始下降,如无特殊不适,可逐渐加到到500500毫克,每日毫克,每日2 23 3次,或次,或850850毫克,每日毫克,每日2 2次。每日剂量次。每日剂量15001500毫克可获得最大降糖效果的毫克可获得最大降糖效果的80%80%85%85%。国内推荐最大
14、剂。国内推荐最大剂量不超过每日量不超过每日20002000毫克,如超过毫克,如超过20002000毫克,疗效未必能提高,毫克,疗效未必能提高,不良反应却增加。单独服用该药一般不会引起低血糖。不良反应却增加。单独服用该药一般不会引起低血糖。一、降糖药(2 2)盐酸二甲双胍缓释片(倍顺、泰白)。口服,晚餐时)盐酸二甲双胍缓释片(倍顺、泰白)。口服,晚餐时服用(需整片吞服,不可嚼碎)。成人开始剂量通常为一日服用(需整片吞服,不可嚼碎)。成人开始剂量通常为一日一次,一次一次,一次2 2片(片(0.5g0.5g),以后根据血糖和尿糖调整用量,),以后根据血糖和尿糖调整用量,每日最大剂量不超过每日最大剂量
15、不超过8 8片(片(2g2g)。如果每日一次,每次)。如果每日一次,每次8 8片片(2g2g)不能达到满意的疗效,可改为每日两次,每次)不能达到满意的疗效,可改为每日两次,每次4 4片片(1g1g)一、降糖药四、四、糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂-与第一口饭同时服用与第一口饭同时服用 常用药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇常用药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与其作用机理为能通过肠内与寡糖竞争与-糖苷酶结合,抑糖苷酶结合,抑制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的制小肠绒毛中参与碳水化合物降解的葡萄糖苷酶活性,葡萄糖苷酶活性,延缓碳水化合物和双糖的分解和消化,延迟并减少
16、在小肠上延缓碳水化合物和双糖的分解和消化,延迟并减少在小肠上段葡萄糖的吸收,从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第段葡萄糖的吸收,从而控制餐后血糖的升高。此类药物与第一口饭同时嚼服效果最佳,且膳食中必须含有一定量的碳水一口饭同时嚼服效果最佳,且膳食中必须含有一定量的碳水化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或化合物(如大米、面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用,则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮饭前服用,则会起不到降糖效果。可以作为一线药物配合饮食、运动使用,或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素食、运动使用,或与磺酰脲类药物、双胍类药物以及胰岛素合用。主要用于餐后高
17、血糖者。合用。主要用于餐后高血糖者。一、降糖药(1 1)阿卡波糖片(拜唐苹、卡博平)每片)阿卡波糖片(拜唐苹、卡博平)每片5050毫克。为预防毫克。为预防肠胀气,可由小剂量开始,开始剂量每次肠胀气,可由小剂量开始,开始剂量每次2525毫克,每日毫克,每日1 12 2次,观察数日,若无胃肠道副作用出现,即可增加至每次次,观察数日,若无胃肠道副作用出现,即可增加至每次5050毫克,每日毫克,每日3 3次,一般每日次,一般每日150150毫克即可取得较满意的效果。毫克即可取得较满意的效果。最大剂量可加至最大剂量可加至100100毫克,每日毫克,每日3 3次。为了提高本品抑制次。为了提高本品抑制-糖苷
18、酶的效果,该药应与第一口饭一起嚼碎同服。另外,该糖苷酶的效果,该药应与第一口饭一起嚼碎同服。另外,该药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成有一定关系,食药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成有一定关系,食物中必须有足够量的碳水化合物(至少应占总热量的物中必须有足够量的碳水化合物(至少应占总热量的30%30%以以上),本品方能奏效。上),本品方能奏效。一、降糖药 (2 2)伏格列波糖片(倍欣)。本品每片)伏格列波糖片(倍欣)。本品每片0.20.2毫克。治疗量毫克。治疗量每次每次0.20.20.30.3毫克,每日毫克,每日3 3次,与第一口饭嚼碎同服。次,与第一口饭嚼碎同服。一、降糖药(3 3)米
19、格列醇:每片)米格列醇:每片5050毫克,每次毫克,每次1 12 2片,每日片,每日3 3次。次。合用合用-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖,治疗时需使糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖,牛奶或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血用葡萄糖,牛奶或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。糖的效果差。一、降糖药五、胰岛素增敏剂(五、胰岛素增敏剂(噻唑烷二酮类药物)噻唑烷二酮类药物)其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感其作用机理为通过增加胰岛素组织细胞受体对胰岛素的敏感性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。有效地利用自身性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗。
20、有效地利用自身分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,使血糖下降,降分泌的胰岛素,让葡萄糖尽快被细胞利用,使血糖下降,降糖作用可以维持糖作用可以维持2424小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。小时。其副作用有肝损、水肿、肥胖。一、降糖药(1 1)罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等)罗格列酮(文迪雅、太罗、维戈洛、爱能、圣奥等)片剂有片剂有1 1毫克、毫克、2 2毫克、毫克、4 4毫克三种规格。开始用量为每次毫克三种规格。开始用量为每次4 4毫毫克,每日克,每日1 1次,经次,经2 2周治疗后,若空腹和餐后血糖控制不理想,周治疗后,若空腹和餐后血糖控制不理想,可加量,最大推荐剂量为可加量,
21、最大推荐剂量为8 8毫克毫克/日,每日日,每日1 1次或分次或分2 2次口服。次口服。服药与进食无关。服药与进食无关。一、降糖药(2 2)吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。每片剂量)吡格列酮(艾汀、瑞彤、卡司平、顿灵)。每片剂量为为1515毫克,开始剂量为毫克,开始剂量为1515毫克,每日毫克,每日1 1次,经次,经2 2周治疗后,如周治疗后,如降糖效果不满意,剂量可加至降糖效果不满意,剂量可加至1515毫克,每日毫克,每日2 23 3次。服药与次。服药与进食无关。进食无关。一、降糖药六、二肽基肽酶-4 抑制剂(DPP4 抑制剂)DPP4 DPP4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶抑制剂通过抑制二
22、肽基肽酶4 4而减少而减少GLP-1 GLP-1 在体内的失在体内的失活,增加活,增加GLP-1 GLP-1 在体内的水平。在体内的水平。GLP-1GLP-1具有以葡萄糖浓度依具有以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。它具有双赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。它具有双激素调节的作用,因此激素调节的作用,因此DPP4DPP4抑制剂单独使用不增加低血糖发抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险,不增加体重,并且很少引起低血糖。正是因为其生的风险,不增加体重,并且很少引起低血糖。正是因为其具有这些优点,近几年糖尿病治疗指南逐渐提高了该类药物具有这些优点,近几年糖尿病治疗指南
23、逐渐提高了该类药物的使用地位,甚至可作为一线用药的备选之一。目前应用于的使用地位,甚至可作为一线用药的备选之一。目前应用于临床的临床的DPP4DPP4抑制剂有西格列汀、抑制剂有西格列汀、维格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。格列汀和利格列汀。一、降糖药(1 1)磷酸西格列汀片(捷诺维)。规格)磷酸西格列汀片(捷诺维)。规格25mg25mg、50mg50mg、100mg100mg,口服,每日口服,每日1次,每次次,每次100mg,可与或不予食物同服。,可与或不予食物同服。(2 2)沙格列汀片(安立泽)。规格)沙格列汀片(安立泽)。规格2.5mg2.5mg、5mg5mg,口
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