傅超美-中药传统辅料在中药制剂中的应用课件.ppt
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1、L/O/G/O中药传统辅料在中药制剂中的应用中药传统辅料在中药制剂中的应用主要内容主要内容前前 言言 1中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色 23传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统辅料应用于中药制剂成型工艺 4传统辅料在中药炮制中的应用传统辅料在中药炮制中的应用传统矫味剂、防腐剂的应用传统矫味剂、防腐剂的应用5前前 言言 药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用,是药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用,是构成药物制剂的必需辅助成分,对药品的生产、应用构成药物制剂的必需辅助成分,对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。和疗效有着重要作用。“没有辅料就没有制剂没有辅料就没有制剂”“病势深也,
2、必用药剂以治之病势深也,必用药剂以治之”前前 言言药用辅料在中药制剂中的应用具有悠久历史药用辅料在中药制剂中的应用具有悠久历史汤液经汤液经首创了世界最早的药物制剂首创了世界最早的药物制剂汤剂汤剂黄帝内经黄帝内经开始了创用动物胶、蜂蜜、淀粉、酒、醋、开始了创用动物胶、蜂蜜、淀粉、酒、醋、植物油植物油(芝麻油等芝麻油等)、动物油、动物油(羊脂、豚脂等羊脂、豚脂等)等作药用辅等作药用辅料的时代,形成了料的时代,形成了丸散膏丹丸散膏丹等不同的剂型。等不同的剂型。中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色 蜂蜜蜂蜜赋形剂赋形剂丸丸 剂剂稠浸膏稠浸膏粘合剂粘合剂药材细粉药材细粉崩解剂崩解剂中药半中药半
3、浸膏片浸膏片来自天然,药辅合一来自天然,药辅合一中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色 药引的应用药引的应用 太平惠民和剂局方太平惠民和剂局方收载收载788788种中成药,每一种中成药,每一种都记述了应配伍引药种都记述了应配伍引药的内容和服用方法。的内容和服用方法。引药归经引药归经辅助治疗辅助治疗调和药性调和药性中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色“肾气丸肾气丸”用用淡盐水送下,淡盐水送下,盐入肾,引诸盐入肾,引诸药到肾经,可药到肾经,可增强补肾之功增强补肾之功。“参苓白术散参苓白术散 ”用枣汤调下用枣汤调下,增强补气健,增强补气健脾之力。脾之力。引药归经引药归经药之引信药之引信
4、中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色川芎茶调口服液的研制川芎茶调口服液的研制Example:原方原方“川芎茶调散川芎茶调散”,方中茶为药,方中茶为药引引 中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色 图图1 川芎茶调散口服液加茶与否对热刺激致痛的影响川芎茶调散口服液加茶与否对热刺激致痛的影响 结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组明显减轻热刺激所造成的疼痛程结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组明显减轻热刺激所造成的疼痛程度,缩短疼痛持续时间,且与剂量成量效关系。度,缩短疼痛持续时间,且与剂量成量效关系。中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色 图图2 川芎茶调散口服液加茶与否对化
5、学刺激致痛的影响川芎茶调散口服液加茶与否对化学刺激致痛的影响 结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组明显减轻化学刺激所造成的疼痛结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组明显减轻化学刺激所造成的疼痛程度,缩短疼痛持续时间,且与剂量成量效关系。程度,缩短疼痛持续时间,且与剂量成量效关系。中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色图图3 川芎茶调散口服液加茶与否对实验性脑缺血的影响川芎茶调散口服液加茶与否对实验性脑缺血的影响 结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶后能预防和缩小缺血所致的脑组织结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶后能预防和缩小缺血所致的脑组织损伤,减轻因脑中动脉结扎引起的脑损伤,对脑缺
6、血具有积极的改善作用。损伤,减轻因脑中动脉结扎引起的脑损伤,对脑缺血具有积极的改善作用。中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色图图4 川芎茶调散口服液加茶与否对实验性凝血时间的影响川芎茶调散口服液加茶与否对实验性凝血时间的影响 结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组明显延长凝血时间,降低血液粘结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组明显延长凝血时间,降低血液粘度,且与剂量呈量效关系。度,且与剂量呈量效关系。中药传统辅料的应用特色中药传统辅料的应用特色图图5 川芎茶调散口服液加茶与否对肠系膜微动脉口径的影响川芎茶调散口服液加茶与否对肠系膜微动脉口径的影响 结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶
7、组具有延迟和拮抗盐酸肾上腺素对结果表明:加茶组与不加茶组比较,加茶组具有延迟和拮抗盐酸肾上腺素对肠系膜微动脉收缩的作用,促进微循环的恢复。肠系膜微动脉收缩的作用,促进微循环的恢复。传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统辅料应用于中药制剂成型工艺液体制剂用辅料:液体制剂用辅料:液体辅料液体辅料质量标准质量标准 提取溶剂提取溶剂祛风活血、散瘀止痛祛风活血、散瘀止痛酒酒 酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代,古人就开始用酒来浸制多种药物酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代,古人就开始用酒来浸制多种药物制成药酒。例如:蕲蛇药酒。制成药酒。例如:蕲蛇药酒。生理活性生理活性 去腥、防腐去腥、防腐 建立建立 半固体制剂
8、用辅料:半固体制剂用辅料:例如传统中药软膏例如传统中药软膏紫草膏,其中麻油既为溶解有效成紫草膏,其中麻油既为溶解有效成分的溶媒,也为制备软膏的基质。分的溶媒,也为制备软膏的基质。传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统辅料应用于中药制剂成型工艺 五十二病方五十二病方中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂;中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂;伤寒论伤寒论记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质制备软膏剂的制法。制备软膏剂的制法。中药丸剂依据所用的辅料不同可分为中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等丸、糊九以及蜡丸等。其中。其中所用辅料蜂蜜
9、、水、所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用;另一方面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用;另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。固体制剂用辅料:固体制剂用辅料:传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统辅料应用于中药制剂成型工艺 古人云古人云:“水丸取其易化,蜜丸取其缓化,糊丸取其水丸取其易化,蜜丸取其缓化,糊丸取其迟化,蜡丸取其难化。迟化,蜡丸取其难化。”其理论具有深刻的科学内涵,与现代研究结果相一致。其理论具有深刻的科学内涵,与现代研究结果相一致。传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统辅料应用于中药制剂成型工艺 以黄芩甘为模型药,制成水丸、蜜丸、糊丸
10、、蜡丸,以散剂形式为对比标以黄芩甘为模型药,制成水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸,以散剂形式为对比标准,测定各种丸剂的生物利用度。通过体内试验,测定尿中药量,结果显示:准,测定各种丸剂的生物利用度。通过体内试验,测定尿中药量,结果显示:蜡丸在体内外均不溶散,药物成分能缓慢持久的释放,与现代的骨架缓释系统蜡丸在体内外均不溶散,药物成分能缓慢持久的释放,与现代的骨架缓释系统类似。蜂蜡在消化液中稳定,并保持固态,且无毒、廉价,是一种较好的水溶类似。蜂蜡在消化液中稳定,并保持固态,且无毒、廉价,是一种较好的水溶性药物的骨架材料。性药物的骨架材料。传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统辅料应用于中药制剂成型工艺传统矫
11、味剂、防腐剂的应用传统矫味剂、防腐剂的应用白白砂砂糖糖冰冰 糖糖 砂糖的结晶砂糖的结晶再制品,具有补再制品,具有补中益气,和胃润中益气,和胃润肺,止咳化痰的肺,止咳化痰的功效。功效。红红 糖糖 未经精炼的未经精炼的粗糖,保留了较粗糖,保留了较多的维生素和矿多的维生素和矿物质。具有补血物质。具有补血破淤等的功效。破淤等的功效。矫味剂矫味剂在中药制剂的传统应用中,不同种类的糖具有不同的作用。在中药制剂的传统应用中,不同种类的糖具有不同的作用。传统矫味剂、防腐剂的应用传统矫味剂、防腐剂的应用 硫磺在中药炮制中能起到防腐作用。硫磺在中药炮制中能起到防腐作用。在怀菊花、金银花的加工中,用硫黄熏,可使花色
12、洁在怀菊花、金银花的加工中,用硫黄熏,可使花色洁白,并易于贮存,起到防腐防蛀的目的。白,并易于贮存,起到防腐防蛀的目的。防腐剂防腐剂成分成分硫熏时间(硫熏时间(h)48h后总后总损失损失0369122448氧化前胡素氧化前胡素0.3540.1150.0540.0320.0230.0180.01595.8欧前胡素欧前胡素0.2080.1420.1040.0910.0870.0820.08559.1异欧前胡素异欧前胡素0.0750.0650.0510.0450.0490.0450.04145.3香豆素总含量香豆素总含量0.6370.3220.2090.1690.1590.1450.14477.9传
13、统矫味剂、防腐剂的应用传统矫味剂、防腐剂的应用硫熏不同时间后香豆素类含量硫熏不同时间后香豆素类含量传统矫味剂、防腐剂的应用传统矫味剂、防腐剂的应用组别组别剂量剂量/gkg-1扭体数扭体数/15min镇痛抑制率镇痛抑制率/%蒸馏水蒸馏水27.513.5贝诺酯贝诺酯20.001.72.193.8未熏硫未熏硫20.0017.99.134.910.011.79.157.55.020.49.225.8熏硫(熏硫(1)20.023.410.114.910.027.713.40.7275.015.912.742.2熏硫(熏硫(2)10.015.813.438.55.016.312.036.6熏硫与未熏硫川白
14、芷样品醇提液对小鼠醋酸扭体法的试验结果(熏硫与未熏硫川白芷样品醇提液对小鼠醋酸扭体法的试验结果(XS,n=10)中药炮制中的应用中药炮制中的应用 中药炮制是中药传统辅料运用的特色和优势。中药炮制是中药传统辅料运用的特色和优势。炮制过程中通过加入某些辅料,使药物达到相炮制过程中通过加入某些辅料,使药物达到相互促进、相互协同或相互抑制,以提高药物疗效互促进、相互协同或相互抑制,以提高药物疗效为目的。为目的。现存的现存的雷公炮炙论雷公炮炙论炮炙品种中所涉及的辅炮炙品种中所涉及的辅料达料达8888种之多。雷氏炮炙论所用辅料大部分都为种之多。雷氏炮炙论所用辅料大部分都为后人沿用。后人沿用。中药炮制中的应
15、用中药炮制中的应用 炮制用炮制用药用辅料药用辅料固体辅料:麦麸、米、白矾、豆腐固体辅料:麦麸、米、白矾、豆腐、灶心土、砂、灶心土、砂液体辅料:蜂蜜、酒、醋、食盐水液体辅料:蜂蜜、酒、醋、食盐水、药汁、药汁川木香煨制的研究川木香煨制的研究Example:中药炮制中的应用中药炮制中的应用 纸煨、麦麸煨、面煨、滑石粉煨纸煨、麦麸煨、面煨、滑石粉煨中药炮制中的应用中药炮制中的应用煨制方法煨制方法木香烃内酯木香烃内酯(%)去氢木香烃去氢木香烃内酯(内酯(%)挥发油挥发油(mg/g)挥发油外观挥发油外观生品生品1.372.420.400亮黄色亮黄色纸煨纸煨0.751.490.293亮黄色,略深亮黄色,略深
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