肾上腺素受体阻断药课件.pptx

1、第第1111章章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药2肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药分肾上腺素受体阻断药分类类 按按对受体的选择性：对受体的选择性：对对1 1和和2 2受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明 选择性阻断选择性阻断1 1受体：受体：哌唑嗪哌唑嗪 选择性阻断选择性阻断2 2受体：受体：育亨宾育亨宾第一第一节节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 3肾上腺素受体阻断药 一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）阻断阻断1 1和和2 2 受受体，体，属竞争性拮抗。属竞争性拮抗。短效类

2、。短效类。4肾上腺素受体阻断药 药药理作理作用用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张扩张血管：小动脉、小静脉扩张外周阻力外周阻力降降低，血压低，血压，扩静脉，扩静脉动脉动脉（引起直立性低血压）（引起直立性低血压）阻阻断断1 1 、2 2受体受体 机制机制直接扩张血管直接扩张血管对肾上腺素升压作用的翻转对肾上腺素升压作用的翻转5肾上腺素受体阻断药2.心脏兴奋：心脏兴奋：心率心率 、收缩、收缩、CO BP 机制：机制：阻断阻断突触前膜突触前膜2 2受体受体NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K+通道通道 心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流6肾上腺素受

3、体阻断药3.其它作用其它作用 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加 组胺样作用：胃酸分泌组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红、皮肤潮红 7肾上腺素受体阻断药 临临床应床应用用1.1.外周血管痉挛性疾病：外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病肢端动脉痉挛性病；2.2.去甲肾上去甲肾上腺素外腺素外漏；漏；3.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克：扩血管作用，改善微循环抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭8肾上腺素受体阻断药 不不良反良反应应1.

4、拟胆碱作用拟胆碱作用:腹痛腹痛,腹泻腹泻,呕吐呕吐,诱发溃疡诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。律失常或心绞痛。注注意事意事项项1.缓慢注射或滴注缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用9肾上腺素受体阻断药 酚苄明酚苄明(phenoxybenzamine)(phenoxybenzamine)长长效类，非竞争性拮抗药。效类，非竞争性拮抗药。机制机制1.作用强作用强:与与受体以共价键的形式结合受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗

5、。属非竞争性拮抗。10肾上腺素受体阻断药11肾上腺素受体阻断药体体内过程及其特内过程及其特点点1.起效慢，氯乙胺基起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才乙撑亚胺基才能与能与受体结合。受体结合。2.口服吸收少，仅作口服吸收少，仅作IV.(刺激性刺激性)3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢泄慢,一次用药，可维持一次用药，可维持3-4天天12肾上腺素受体阻断药1.扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力 血压血压（以舒张压降低明显，（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；易致体位性低血压）；2.心率心率:通过减压通过减压反射反射；阻滞突触阻滞突触2 2R R；阻滞阻滞NENE再摄取；

6、再摄取；药药理作理作用用13肾上腺素受体阻断药临临床应床应用用1.1.外周血管痉挛；外周血管痉挛；2.2.抗休克：出血性、创伤性、感染性抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；休克，（在补足血容量时用）；3.3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备备4.4.前列腺增生所致排尿困难前列腺增生所致排尿困难:(:(阻断前阻断前列腺或膀胱底部列腺或膀胱底部受体受体)14肾上腺素受体阻断药二、选二、选择性择性1 1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪（哌唑嗪（Prazosin）用途：用途：1.治疗高血压。不加快心率治疗高血压。不加快心率2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。

7、治疗前列腺增生引起的排尿困难。特拉唑嗪（特拉唑嗪（Trazosin）特点：特点：生物利用度高、作用时间长、生物利用度高、作用时间长、口服吸收口服吸收 好好15肾上腺素受体阻断药 16肾上腺素受体阻断药一、一、受体阻断剂的分类（受体阻断剂的分类（5 5类）类）l 类类：1 1 2 2受体阻断药受体阻断药 （非非选择选择性性受体阻断受体阻断剂）剂）A A 类：无内在拟交感活性类：无内在拟交感活性 （ISAISA）普萘洛尔；噻吗洛尔普萘洛尔；噻吗洛尔 B B 类：有内在拟交感活性类：有内在拟交感活性 （ISAISA）索他洛尔；吲哚洛尔；索他洛尔；吲哚洛尔；硝苯洛尔硝苯洛尔 Nifenalol Nif

8、enalol 17肾上腺素受体阻断药l 类：选择选择性性1 1受受体阻体阻断药断药 A A 类：无类：无ISAISA 阿替洛尔阿替洛尔atenololatenolol；美托洛尔；美托洛尔metoprololmetoprolol 艾司洛尔艾司洛尔esmolol esmolol；比索洛尔；比索洛尔；帕非洛尔帕非洛尔 Pafenolol Pafenolol B B 类：有类：有ISAISA 醋丁洛尔；依泮洛尔；醋丁洛尔；依泮洛尔；塞他洛尔塞他洛尔 CetamololCetamolol 塞利洛尔塞利洛尔 Celiprolol Celiprolol 18肾上腺素受体阻断药l 类：类：、受体阻断药受体阻断

9、药 拉贝洛尔拉贝洛尔 卡维地洛卡维地洛氨磺洛尔氨磺洛尔 Amosulalol Amosulalol 阿罗洛尔阿罗洛尔 19肾上腺素受体阻断药 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物药物 受体选择性受体选择性 内在拟交感活性内在拟交感活性 首过消除首过消除()生物利用度生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔阿普洛尔 1，2 +90 10 25氧烯洛尔氧烯洛尔 1，2 +4070 2460 23 吲哚洛尔吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34 美托洛尔美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔醋丁洛尔 1 +30 20

10、60 24拉贝洛尔拉贝洛尔 1，2，1 +60 2040 4620肾上腺素受体阻断药 药药理作理作用用1.受体阻断作用：受体阻断作用：（1）心血管系统：）心血管系统：心脏：心率心脏：心率,收缩力收缩力,传导传导 COCO 血管：血管：(-)(-)2 2 血管收缩（肝血管收缩（肝,肾，骨骼肾，骨骼 肌，冠状血管肌，冠状血管)上述作用其决于交感神经张力上述作用其决于交感神经张力 21肾上腺素受体阻断药(2)支气管平滑肌：支气管平滑肌：阻断阻断2 2 受体受体增加支气管阻力增加支气管阻力 加重哮喘加重哮喘(3)代谢：代谢：糖尿病：糖尿病：抑制糖原分解抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起掩盖胰岛素引起 的低血

11、糖反应，抑制血糖恢复；的低血糖反应，抑制血糖恢复；甲亢：甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，抑制抑制T T4 4 T T3 3(4)肾素：肾素：阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器1 1受体，受体，抑制肾素释放抑制肾素释放 A BPA BP22肾上腺素受体阻断药2.内在拟交感活性：内在拟交感活性：3.膜稳定作用：膜稳定作用：4.其它作用：其它作用：抗血小板聚集抗血小板聚集 降低眼内降低眼内压（减少房水产生）压（减少房水产生）23肾上腺素受体阻断药临临床用床用途途1.治疗室上性心动过速治疗室上性心动过速(房颤、房扑、房颤、房扑、窦性心动过窦性心动过速速)2.治疗高血压；治疗高血压；3.治疗心绞

12、痛；治疗心绞痛；4.治疗甲状腺机能亢进，控制治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不心悸、心律失常、激动不安等现安等现象；象；5.心衰早期。心衰早期。24肾上腺素受体阻断药 甲亢危象、甲亢危象、嗜铬细胞瘤、嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；肥厚性心肌病；偏头痛偏头痛 肌震颤肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血肝硬化引起的上消化道出血 青光眼青光眼 （噻吗洛尔）（噻吗洛尔）25肾上腺素受体阻断药不不良反良反应应1.1.一般反应一般反应:消化道反应、皮疹、血小板消化道反应、皮疹、血小板2.2.心血管反应心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意与维拉

13、帕米合用应注意 雷诺氏现象雷诺氏现象3.3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药拟交感活性药26肾上腺素受体阻断药4.4.反跳现象：长期应用，反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原受体上调，突然停药，使原病加重；病加重；5.5.其它其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。反应。27肾上腺素受体阻断药禁禁忌症忌症：左室心功能不全；左室心功能不全；窦性心动过缓；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；支气管哮喘；肝功能不良等；肝功能不良等；28肾上

14、腺素受体阻断药一一、1 1 2 2受受体阻断药体阻断药普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol)、艾司洛尔艾司洛尔(esmolol)29肾上腺素受体阻断药 体体内过内过程程口服吸收口服吸收90，但生物利用度仅，但生物利用度仅30首关消除首关消除6070，血药浓度个体差异大，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关与肝药酶有关)90%和血浆蛋白结合和血浆蛋白结合临床用药应从小剂量开始临床用药应从小剂量开始普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)30肾上腺素受体阻断药 阿替洛尔阿替洛尔(atenolol)美托洛尔美托洛尔(meto

15、prolol)选择性阻断选择性阻断1 1受体，无内在活性受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用 二、选择性二、选择性1 1受受体阻体阻断药断药31肾上腺素受体阻断药 三、三、受受体阻断药体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(Labetalol)特点特点 ：1.1.对对 1 1受体和受体和 受体均有竞争性阻断作用，受体均有竞争性阻断作用，受体受体阻断作用比阻断作用比 1 1受体强受体强5 5 1010倍。倍。2.2.可减慢心率，减少心排出量。可减慢心率，减少心排出量。3.3.适应于各型高血压病的治疗。适应于各型高血压病的治疗。32肾上腺素受体阻断药