肾上腺素受体阻断药教学课件.ppt

1、12分类分类31.1.按对受体的选择性：按对受体的选择性：对对1 1和和 2 2无无选择性选择性：酚妥拉明：酚妥拉明 选择性阻断选择性阻断1 1受体：受体：哌唑嗪哌唑嗪 选择性阻断选择性阻断2 2受体：受体：育亨宾育亨宾2.2.按作用持续时间分：按作用持续时间分：短效类短效类 长效类长效类 4 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）妥拉唑啉妥拉唑啉 （tolazolinetolazoline共性：共性：阻断阻断1 1和和2 2 两受体，两受体，属竞争性拮抗。属竞争性拮抗。5短短效效 肾肾上上腺腺素素受受体体阻阻断断 药药 酚妥拉明（酚妥拉明（phentolami

2、nephentolamine）又名利其丁（又名利其丁（regitineregitine）【体内过程】【体内过程】口服生物利用度低，首过效应强，口服生物利用度低，首过效应强，PoPo效果仅为注射给药的效果仅为注射给药的20%20%Po Po后后30min30min血药浓度达峰值，作用维血药浓度达峰值，作用维持约持约1.5h1.5h；imim维持维持303045min45min 大多以无活性代谢物从尿中排泄大多以无活性代谢物从尿中排泄 6782.2.心脏兴奋：心率心脏兴奋：心率、收缩力、收缩力、心输出量、心输出量 BP BP机制：机制：阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体NANA释放释放兴奋心脏

3、兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经9 3.3.其它作用其它作用 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红 唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加10【临床应用】【临床应用】w血栓闭塞性脉管炎（由于足背动脉内膜变性引血栓闭塞性脉管炎（由于足背动脉内膜变性引起的血管闭塞性病变，主要表现为疼痛、麻起的血管闭塞性病变，主要表现为疼痛、麻木）：可减轻症状，但不能改善已变性的内膜。木）：可减轻症状，但不能改善已变性的内膜。现用中药治疗效较好。现用中药治疗效较好。1112131415长长效效 肾肾上上腺腺素素受受体

4、体阻阻断断 药药 16 17181.扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力 血压血压（以舒（以舒张压降低明显，易致体位性低血压）；张压降低明显，易致体位性低血压）；2.2.心率心率:通过减压反射；通过减压反射；阻滞突触阻滞突触2 2R R；阻滞阻滞NENE再摄取；再摄取；组胺样作用（毛细血管扩张组胺样作用（毛细血管扩张 ）；）；5 5羟色胺样作用；（羟色胺样作用；（5 5羟色胺可使大羟色胺可使大部分交感神经节前神经元兴奋，而使付交感节部分交感神经节前神经元兴奋，而使付交感节前神经元抑制。）前神经元抑制。）191.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，抗

5、休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；起效慢，少用（在补足血容量时用）；起效慢，少用3.3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.4.前列腺增生所致排尿困难前列腺增生所致排尿困难:(:(阻断前列腺阻断前列腺或膀胱底部或膀胱底部受体受体)20w 21哌唑嗪（哌唑嗪（PrazosinPrazosin）用途：用途：1.1.治疗高血压治疗高血压2.2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。治疗前列腺增生引起的排尿困难。22育亨宾（育亨宾（yohimbinnyohimbinn）用途：试验用工具药，用于复制高血压动用途：试验用工具药，用于复制高血压动物模型，观察降压

6、药的药效和作用机制。物模型，观察降压药的药效和作用机制。2324w分类分类1.1.按对受体的选择性分：按对受体的选择性分：选择性阻断选择性阻断1 1；阻断阻断1 1和和 2 2；2.2.按有无内在拟交感活性：按有无内在拟交感活性：有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔 等等 25药理作用药理作用1.1.受体阻断作用：受体阻断作用：（1 1）心血管系统：）心血管系统：w心脏心脏1 1（-）：心率）：心率收缩力收缩力,传导传导，心输出量，心输出量，BPBP，耗氧耗氧w肾小球旁器肾小球旁器11（-），分泌肾素），分

7、泌肾素 RAAS RAAS抑制，抑制，BPBPw突触前膜突触前膜22（-）：NANA释放释放BPBP（阻断正反馈）（阻断正反馈）w中枢中枢（存在于兴奋性神经元）（存在于兴奋性神经元）（-）：外周交感神经兴奋性：外周交感神经兴奋性BPBP（中枢兴奋性神经元的（中枢兴奋性神经元的受体兴奋受体兴奋外周交感外周交感N N兴奋兴奋BPBP）w血管血管2 2（-）：收缩，供血减少：收缩，供血减少 26(2)(2)支气管平滑肌收缩：支气管平滑肌收缩：阻断阻断2 2受体受体增加支气管阻力增加支气管阻力加重哮喘加重哮喘(3)(3)代谢减慢：代谢减慢：糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰

8、岛素引起的低血糖反应；起的低血糖反应；抑制脂肪分解、减少组织耗氧量。抑制脂肪分解、减少组织耗氧量。272.2.内在拟交感活性：阻断内在拟交感活性：阻断受体同时还有微受体同时还有微弱的激动弱的激动受体的作用（受体的作用（ISAISA），对心脏抑），对心脏抑制弱，收缩支气管的作用较弱制弱，收缩支气管的作用较弱3.3.膜稳定作用：降低细胞对膜稳定作用：降低细胞对Na+Na+的通透性，由的通透性，由于所需浓度高，临床意义不大于所需浓度高，临床意义不大4.4.其它作用：其它作用：抗血小板聚集抗血小板聚集 降低眼内压降低眼内压281.1.治疗治疗心绞痛心绞痛 由于冠心病之冠状动脉供血不足，心肌由于冠心病之

9、冠状动脉供血不足，心肌缺氧所致。缺氧所致。w阻断心脏的阻断心脏的11受体，降低心肌耗氧量受体，降低心肌耗氧量w增加心肌对氧的摄取增加心肌对氧的摄取w心绞痛心绞痛 稳定型稳定型 ：过度劳累、激动时发病：过度劳累、激动时发病w 非稳定型：静态下发病非稳定型：静态下发病w 变异型：由冠脉痉挛引起，多发生在夜间变异型：由冠脉痉挛引起，多发生在夜间w因其收缩血管，包括对冠脉的收缩，禁用于变异型。因其收缩血管，包括对冠脉的收缩，禁用于变异型。292.2.快速性心律失常快速性心律失常：室上性心动过速：室上性心动过速(房颤、房颤、房扑、窦性心动过速房扑、窦性心动过速)3.3.治疗治疗高血压高血压；主要用于高肾

10、素型及心输出量；主要用于高肾素型及心输出量偏高的高血压、快速型心律失常伴有高血压偏高的高血压、快速型心律失常伴有高血压4.4.治疗甲状腺机能亢进。辅助药物治疗甲状腺机能亢进。辅助药物5.5.心衰早期心衰早期6 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼等。其他：偏头痛；肌震颤；青光眼等。301.1.一般反应一般反应:消化道反应、过敏（皮疹、血小板消化道反应、过敏（皮疹、血小板）2.2.心血管反应心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意注意 雷诺氏现象（指端动脉痉挛）雷诺氏现象（指端动脉痉挛）3.3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应

11、选择诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在具有内在拟交感活性药拟交感活性药。4.4.反跳现象：长期应用，反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原病受体上调，突然停药，使原病加重；加重；5.5.其它：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。其它：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。31禁忌：禁忌：w心功能不全；心功能不全；w窦性心动过缓；窦性心动过缓；w重度房室传导阻滞；重度房室传导阻滞；w支气管哮喘；支气管哮喘；w肝功能不良等肝功能不良等321A类类 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 3334噻吗洛尔（噻吗洛尔（timololtimolol，噻吗心安），噻吗心安）作用最强的作用最强的

12、-R-R阻断药阻断药 降低眼内压治疗开角型青光眼降低眼内压治疗开角型青光眼 作用机制主要在于减少房水的生成作用机制主要在于减少房水的生成肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 35阿替洛尔（阿替洛尔（atenololatenolol）美托洛尔（美托洛尔（metoprololmetoprolol）对对11受体有选择性阻断作用，对受体有选择性阻断作用，对22受体作受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，但对用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻，但对哮喘病人仍需慎用哮喘病人仍需慎用肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 36拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetolollabetolol）兼具兼具和和-R-R阻断作用，多用于中度和重阻断作用，多用于中度和重度高血压病。主要通过阻断度高血压病。主要通过阻断-R-R抑制心脏抑制心脏和阻断和阻断-R-R舒张血管，而发挥较好疗效。舒张血管，而发挥较好疗效。此外尚有增加肾血流量此外尚有增加肾血流量 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 373839个人观点供参考，欢迎讨论！