肾上腺素受体激动药和阻断药课件-2.ppt

1、肾上腺素受体激动药和阻断药v 影响血压影响血压小剂量：收缩压小剂量：收缩压，舒张压降低或不变，舒张压降低或不变大剂量：收缩压大剂量：收缩压，舒张压，舒张压【临床应用临床应用】由于急性左心衰而突然发生急性肺由于急性左心衰而突然发生急性肺水肿，导致肺泡换气功能障碍，二水肿，导致肺泡换气功能障碍，二氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼吸浅而快，称之为吸浅而快，称之为心源性哮喘心源性哮喘。多巴胺多巴胺 【药理作用及机制药理作用及机制】可直接激动可直接激动、受体及外周的受体及外周的DA受体。受体。兴奋心脏 主要是通过兴奋心脏的1受体发挥作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加。心血管

2、反应可引起缓慢型心律失常。表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和对心率影响不明显，很少引起心律失常；多巴胺（Dopamine、DA）选择性激动2受体，舒张支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛，主要用于支气管哮喘的治疗。（优选）肾上腺素受体激动药和阻断药兴奋心脏 主要是通过兴奋心脏的1受体发挥作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加。对心率影响不明显，很少引起心律失常；去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）药物中毒性低血压 氯丙嗪激动受体，使皮肤、粘膜血管收缩，血压升高。与局麻药配伍及局部止血常用药物有沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等。根据药物对受体选择性的不同，可分为：非选择性：普萘洛尔 1受

3、体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 、受体阻断药：拉贝洛尔去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）【临床应用临床应用】木贼麻黄麻黄碱 麻黄碱麻黄碱【药理作用及机制药理作用及机制】既可直接激动既可直接激动、受体，也可促进受体，也可促进NANA的释放而发挥的释放而发挥间接激动间接激动、受体的作用。受体的作用。【临床应用临床应用】【不良反应不良反应】第三节第三节 受体激动药受体激动药 口服无效，禁作皮下或肌注，多静脉注射。口服无效，禁作皮下或肌注，多静脉注射。对对1和和2受体激动作用较强，对受体激动作用较强，对受体激动作用较弱。受体激动作用较弱。收缩血管收缩血管 兴奋心脏兴奋心脏 弱弱

4、升高血压升高血压 去甲肾上腺素去甲肾上腺素【药理作用及机制药理作用及机制】【临床应用临床应用】为膜抑制性抗心律失常药肾上腺素1R，血管收缩，血压去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼（1）激动2受体，扩张支气管。选择性阻断2受体，常作科研工具药，无临床使用价值。第三节 受体激动药多巴胺（Dopamine、DA）“肾上腺素升压作用的翻转”肾上腺素2R，血管扩张，血压与利尿药合用，可增加尿量，改善肾功能。胚胎期，嗜铬细胞的分布去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）心绞痛、心肌梗死 可降低复发率和猝死率药物中毒性低血压 氯丙嗪兴奋心脏 反射性兴奋交感

5、神经，阻断突触前膜2受体，取消负反馈影响血管和血压 可激动D1受体，使肾和肠系膜血管舒张；于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病，兴奋心脏 反射性兴奋交感神经，阻断突触前膜2受体，取消负反馈 第四节第四节 受体激动药受体激动药 口服无效，口服无效，舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。对对受体激动作用较强，对受体激动作用较强，对受体几无作用。受体几无作用。兴奋心脏兴奋心脏 1受体受体正性肌力作用正性肌力作用 血管血压血管血压 骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压，舒张压舒张压，脉压增大。，脉压增大。扩张支气管扩张支气管 2

6、受体受体 促进代谢促进代谢 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 【药理作用及机制药理作用及机制】【临床应用临床应用】【不良反应不良反应】1 1受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺多巴酚丁胺 选择性激动选择性激动2受体，舒张支气管平滑肌，解除支受体，舒张支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛，主要用于支气管哮喘的治疗。常气管平滑肌痉挛，主要用于支气管哮喘的治疗。常用药物有沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等。用药物有沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等。激动激动1受体。与异丙肾上腺素相比，本品加受体。与异丙肾上腺素相比，本品加强心肌收缩力作用比加快心率作用显著，较少引强心肌收缩力作用比加快心率作用显著，较少引起心动过速，主要

7、用于心肌梗死并发心力衰竭。起心动过速，主要用于心肌梗死并发心力衰竭。2 2受体激动药受体激动药 第五节第五节 受体阻断药受体阻断药 根据这类药物对根据这类药物对1、2受体的选择性不同，可分为受体的选择性不同，可分为3类：非选择性类：非选择性受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明；受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明；1受体阻受体阻断药：哌唑嗪；断药：哌唑嗪；2受体阻断药：育亨宾。受体阻断药：育亨宾。p 舒张血管舒张血管p 兴奋心脏兴奋心脏 反射性兴奋交感神经，反射性兴奋交感神经，阻断突触前膜阻断突触前膜2受体，受体，取消取消负反馈负反馈p 其他：其他：兴奋胃肠道平滑肌、促进胃酸分泌等兴奋胃肠道平滑肌、促进胃酸分

8、泌等 酚妥拉明酚妥拉明【药理作用药理作用】【临床应用临床应用】雷诺综合征雷诺综合征是指肢端动脉阵发性痉挛。常是指肢端动脉阵发性痉挛。常于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病，于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病，表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和潮红的改变。一般以上肢较重，偶见于下潮红的改变。一般以上肢较重，偶见于下肢。肢。血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎：包括血栓性浅静脉炎：包括血栓性浅静脉炎及深部血栓形成。常先有静脉内血栓形成及深部血栓形成。常先有静脉内血栓形成以后，发生静脉对血栓的炎性反应。以后，发生静脉对血栓的炎性反应。主要主要症状有疼痛、发凉和感觉

9、异常、皮肤色泽症状有疼痛、发凉和感觉异常、皮肤色泽改变、营养缺乏性改变、坏疽和溃疡。改变、营养缺乏性改变、坏疽和溃疡。嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤起源于嗜铬细胞。胚胎期，嗜铬细胞的分布起源于嗜铬细胞。胚胎期，嗜铬细胞的分布与身体的交感神经节有关。随着胚胎的发育成熟，绝大与身体的交感神经节有关。随着胚胎的发育成熟，绝大部分嗜铬细胞发生退化，其残余部分形成肾上腺髓质。部分嗜铬细胞发生退化，其残余部分形成肾上腺髓质。因此绝大部分嗜铬细胞瘤发生于肾上腺髓质因此绝大部分嗜铬细胞瘤发生于肾上腺髓质。主要临床。主要临床表现为表现为肾性高血压肾性高血压，主要是由于肾脏实质性病变和肾动，主要是由于肾脏实质性病变和肾动脉

10、病变引起的血压高。本病的发生主要是由于肾小球玻脉病变引起的血压高。本病的发生主要是由于肾小球玻璃样变性、间质组织和结缔组织增生、肾小管萎缩、肾璃样变性、间质组织和结缔组织增生、肾小管萎缩、肾细小动脉狭窄，造成了肾脏的实质性损害。细小动脉狭窄，造成了肾脏的实质性损害。由于急性左心衰而突然发生急性肺与局麻药配伍及局部止血舒缩血管皮肤、粘膜及肾血管以受体占优势，为缩血管效应；激动受体，使皮肤、粘膜血管收缩，血压升高。低血压 硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致低血压有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药，防止失眠。心血管系统 负性肌力作用、血压为膜抑制性抗心律失常药心血管系统反应 低血压、

11、心律失常等。心血管反应可引起缓慢型心律失常。根据药物对受体选择性的不同，可分为：非选择性：普萘洛尔 1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 、受体阻断药：拉贝洛尔因此绝大部分嗜铬细胞瘤发生于肾上腺髓质。激动受体，使皮肤、粘膜血管收缩，血压升高。根据药物对受体选择性的不同，可分为：非选择性：普萘洛尔 1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 、受体阻断药：拉贝洛尔外周血管痉挛性疾病 雷诺病、血栓闭塞性脉管炎等。为膜抑制性抗心律失常药选择性阻断2受体，常作科研工具药，无临床使用价值。第三节 受体激动药溺水、麻醉、中毒等，做心室内或静脉注射，配合人工呼吸、心脏按压等。上消化道出血 将NA稀释后

12、口服，可使食管和胃粘膜血管收缩而产生止血效果。兴奋心脏激动心肌、窦房结和传导系统的1受体，使心肌收缩力，心率，心输出量，称作正性肌力作用，从而提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。【不良反应不良反应】酚苄明酚苄明 哌唑嗪哌唑嗪 育亨宾育亨宾 第六节第六节 受体阻断药受体阻断药 根据药物对根据药物对受体选择性的不同，可分为：非选择性：受体选择性的不同，可分为：非选择性：普萘洛尔普萘洛尔 1 1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔洛尔 、受体阻断药：拉贝洛尔受体阻断药：拉贝洛尔 （一）（一）受体阻断作用受体阻断作用 心血管系统心血管系统 负性肌力作用、血压负性肌力

13、作用、血压 支气管平滑肌支气管平滑肌 收缩，诱发或加重哮喘收缩，诱发或加重哮喘 代谢代谢 抑制脂肪和糖原分解，抑制代谢抑制脂肪和糖原分解，抑制代谢【药理作用药理作用】为膜抑制性抗心律失常药【临床应用临床应用】雷诺综合征是指肢端动脉阵发性痉挛。去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）既可直接激动、受体，也可促进NA的释放而发挥间接激动、受体的作用。心血管反应可引起缓慢型心律失常。舒张压，脉压增大。（2）抑制肥大细胞释放过敏性物质组胺。与局麻药配伍及局部止血舒缩血管皮肤、粘膜及肾血管以受体占优势，为缩血管效应；兴奋心脏 主要是通过兴奋心脏的1受体发挥作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加。表

14、现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和受体阻断药1R，血管扩张，血压舒缩血管皮肤、粘膜及肾血管以受体占优势，为缩血管效应；其他：兴奋胃肠道平滑肌、促进胃酸分泌等甲亢 可降低基础代谢率，减慢心率，改善症状。2受体阻断药：育亨宾。第六节 受体阻断药吸浅而快，称之为心源性哮喘。多巴胺（Dopamine、DA）扩血管降压作用在患者处于直立位或低血容量时更显著；（二）内在拟交感活性有些受体阻断药除能阻断受体外，对受体尚有部分激动作用。（2）血压骤升静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血的危险。心绞痛、心肌梗死 可降低复发率和猝死率第六节 受体阻断药部分嗜铬细胞发生退化，其残余部分形成肾上腺髓质。症状有疼痛、发

15、凉和感觉异常、皮肤色泽选择性阻断1受体，为一线抗高血压药。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者。支气管平滑肌 收缩，诱发或加重哮喘随着胚胎的发育成熟，绝大影响血管和血压 可激动D1受体，使肾和肠系膜血管舒张；性质稳定、口服有效；第三节 受体激动药心绞痛、心肌梗死 可降低复发率和猝死率根据药物对受体选择性的不同，可分为：非选择性：普萘洛尔 1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔 、受体阻断药：拉贝洛尔去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）外周血管痉挛性疾病 雷诺病、血栓闭塞性脉管炎等。兴奋心脏 主要是通过兴奋心脏的1受体发挥作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加。胚胎期，嗜铬细胞的分布以

16、后，发生静脉对血栓的炎性反应。对心率影响不明显，很少引起心律失常；与NA相比，主要特点是作用较弱而持久，较少引起急性肾衰；（2）血压骤升静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血的危险。本病的发生主要是由于肾小球玻璃样变性、间质组织和结缔组织增生、肾小管萎缩、肾细小动脉狭窄，造成了肾脏的实质性损害。一般以上肢较重，偶见于下药物中毒性低血压 氯丙嗪既可直接激动、受体，也可促进NA的释放而发挥间接激动、受体的作用。兴奋心脏 主要是通过兴奋心脏的1受体发挥作用，使心肌收缩力增强，心输出量增加。既可直接激动、受体，也可促进NA的释放而发挥间接激动、受体的作用。激动受体，使皮肤、粘膜血管收缩，血压升高。禁用于冠心病、心肌炎和甲亢等患者。药物中毒性低血压 氯丙嗪激动1受体。休克 心源性休克、感染性休克心绞痛、心肌梗死 可降低复发率和猝死率为膜抑制性抗心律失常药兴奋心脏激动心肌、窦房结和传导系统的1受体，使心肌收缩力，心率，心输出量，称作正性肌力作用，从而提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。以后，发生静脉对血栓的炎性反应。支气管平滑肌 收缩，诱发或加重哮喘支气管哮喘 急性发作与利尿药合用，可增加尿量，改善肾功能。【不良反应不良反应】